(5R)-2-methyl-2,7-diazaspiro[4.4]nonane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂螺环衍生物
• 英文名称: (5R)-2-methyl-2,7-diazaspiro[4.4]nonane
• 化学式: C₈H₁₆N₂
• 分子量: 140.23
• InChiKey: OQHQOOLVQDEIGL-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] BIFUNCTIONAL MOLECULES CONTAINING AN E3 UBIQUITINE LIGASE BINDING MOIETY LINKED TO A BCL6 TARGETING MOIETY<br/>[FR] MOLÉCULES BIFONCTIONNELLES CONTENANT UNE FRACTION DE LIAISON À L'UBIQUITINE LIGASE E3 LIÉE À UNE FRACTION CIBLANT BCL6
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021077010A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of B-cell lymphoma 6 protein (BCL6; target protein), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand that binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本发明描述了双功能化合物，其作为B细胞淋巴瘤6蛋白（BCL6；靶蛋白）的调节剂。特别是，本发明中的双功能化合物一端含有与相应的E3泛素连接酶结合的Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡蛋白抑制剂或小鼠双分钟同源蛋白2的配体，另一端含有与靶蛋白结合的部分，使得靶蛋白被置于泛素连接酶附近，以促进靶蛋白的降解（和抑制）。本发明中的双功能化合物展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可以通过本发明中的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白聚集或积累引起的疾病或失调。
• BICYCLIC HETEROAROMATIC DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：Morris Joel

  公开号：US20090111805A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  The invention relates to compounds of the formula I: and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein X, Z, V, W, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and ring B are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula I and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula I. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula I.

  本发明涉及化合物I的公式，以及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中X、Z、V、W、R4、R5、R6、R7和环B的定义如本文所述。本发明还涉及通过给予公式I化合物治疗哺乳动物的异常细胞生长的方法，以及含有公式I化合物的用于治疗此类疾病的药物组合物。本发明还涉及制备公式I化合物的方法。