N-(5-((5-chloro-4-((2-(dimethylphosphoryl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-4-methoxy-2-(4-morpholinopiperidin-1-yl)phenyl)acrylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-(5-((5-chloro-4-((2-(dimethylphosphoryl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-4-methoxy-2-(4-morpholinopiperidin-1-yl)phenyl)acrylamide
• 英文别名: N-(5-(5-chloro-4-(2-(dimethylphosphinoyl)phenylamino)pyrimidin-2-ylamino)-4-methoxy-2-(4-morpholinylpiperidin-1-yl)phenyl)acrylamide；N-[5-[[5-chloro-4-(2-dimethylphosphorylanilino)pyrimidin-2-yl]amino]-4-methoxy-2-(4-morpholin-4-ylpiperidin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide
• 化学式: C₃₁H₃₉ClN₇O₄P
• 分子量: 640.122
• InChiKey: JNWIWFHWVYSPAY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR INHIBER LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE DANS LES CANCERS INDUITS PAR L'EGFR
  申请人：ARIAD PHARMA INC

  公开号：WO2013169401A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula (I), wherein the variables are as defined herein.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和治疗EGFR驱动的Formula (I)癌症患者的方法，其中变量如本文所定义。
• [EN] NOVEL EGFR AND ALK DUAL INHIBITOR<br/>[FR] NOUVEAU DOUBLE INHIBITEUR DE EGFR ET DE ALK<br/>[ZH] 一种新型EGFR和ALK激酶的双重抑制剂
  申请人：PRECEDO PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2017101803A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  本申请提供式I化合物，其是EGFR和ALK的双重抑制剂，可以通过单独使用或者与其它治疗剂联合使用的方式用于治疗非小细胞肺癌等疾病。本申请化合物用于治疗携带EGFR野生型基因、或携带EGFR T790M突变基因和/或EGFR L858R突变型基因和/或EGFR delE746_A750突变型基因的疾病，或用于治疗携带ALK野生型基因、或携带ALK F1174L突变型基因和/或ALK F1196M型基因和/或EML4-ALK突变型基因和/或NPM-ALK突变型基因的疾病，并且可用于一线治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性晚期非小细胞肺癌。
• EGFR and ALK dual inhibitor
  申请人：PRECEDO PHARMACEUTICALS CO., LTD

  公开号：US10350210B2

  公开（公告）日：2019-07-16

  The present application provides a compound of formula I, which is a EGFR and ALK dual inhibitor and can be used alone or in combination with other therapeutic agents to treat diseases such as non-small cell lung cancer. The compounds of the present application are useful in the treatment of diseases carrying the EGFR wild-type gene, or carrying the EGFR T790M mutant gene and/or the EGFR L858R mutant gene and/or the EGFR delE746_A750 mutant gene, or in the treatment of diseases carrying the ALK wild-type gene, ALK F1174L mutant gene and/or ALK F1196M gene and/or EML4-ALK mutant gene and/or NPM-ALK mutant gene, and can be used in the first-line treatment of anaplastic lymphoma kinase (ALK) positive late-stage non-small cell Lung cancer.

  本申请提供了一种式I化合物，它是表皮生长因子受体和ALK双重抑制剂，可单独使用或与其他治疗剂联合使用，治疗非小细胞肺癌等疾病。本申请的化合物可用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）野生型基因的疾病，或携带表皮生长因子受体（EGFR）T790M 突变基因和/或表皮生长因子受体（EGFR）L858R 突变基因和/或表皮生长因子受体（EGFR）delE746_A750 突变基因的疾病，或携带 ALK 野生型基因的疾病、ALK F1174L 突变基因和/或 ALK F1196M 基因和/或 EML4-ALK 突变基因和/或 NPM-ALK 突变基因，并可用于无性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗。
• COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS
  申请人：ARIAD PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP2844642B1

  公开（公告）日：2019-11-13
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR RAF KINASE MEDIATED DISEASES
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150166591A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula (I), wherein the variables are as defined herein.