tert-butyl 1‘-(6-carbamoylfuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-[4,4’-bipiperidine]-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 1‘-(6-carbamoylfuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-[4,4’-bipiperidine]-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 1'-(6-carbamoylfuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-[4,4'-bipiperidine]-1-carboxylate；tert-butyl 4-[1-(6-carbamoylfuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-yl]piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₂₂H₃₁N₅O₄
• 分子量: 429.519
• InChiKey: SZNCRBVQWHEMLE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 1‘-(6-carbamoylfuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-[4,4’-bipiperidine]-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以75%的产率得到4-([4,4‘-bipiperidin]-1-yl)furo[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENO[3,2-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDES AND ANALOGUES AS SIRTUIN MODULATORS
  [FR] THIÉNO[3,2-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDES ET ANALOGUES COMME MODULATEUR DE SIRTUINE

  摘要：

  本文提供了新颖的替代噻吩[3,2-d]嘧啶-6-羧酰胺Sirtuin抑制剂及其使用方法。这些Sirtuin抑制剂可用于抑制Sirtuin介导的生物过程，例如用于治疗和/或预防包括但不限于癌症、神经退行性疾病和炎症在内的疾病和疾患。本文还提供了包含这些Sirtuin抑制剂的药物组合物以及包含Sirtuin抑制剂与另一种治疗药剂组合的组合物。

  公开号：

  WO2014138562A1

文献信息

• THIENO[3,2-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDES AND ANALOGUES AS SIRTUIN MODULATORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：US20160002273A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Provided herein are novel substituted thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamide sirtuin inhibitors and methods of use thereof. The sirtuin inhibitors may be used for inhibiting a sirtuin-mediated biological process, and, e.g. for treating and/or preventing diseases and disorders including, but not limited to cancer, neurodegenerative disease and inflammation. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising these sirtuin inhibitors and compositions comprising a sirtuin inhibitor in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了一种新型的取代噻吩[3,2-d]嘧啶-6-羧酰胺sirtuin抑制剂及其使用方法。这些sirtuin抑制剂可用于抑制sirtuin介导的生物过程，例如用于治疗和/或预防癌症、神经退行性疾病和炎症等疾病和疾患。本文还提供了包含这些sirtuin抑制剂的制药组合物和包含sirtuin抑制剂与另一种治疗剂的组合物。
• [EN] THIENO[3,2-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDES AND ANALOGUES AS SIRTUIN MODULATORS<br/>[FR] THIÉNO[3,2-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDES ET ANALOGUES COMME MODULATEUR DE SIRTUINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2014138562A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  Provided herein are novel substituted thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamide sirtuin inhibitors and methods of use thereof. The sirtuin inhibitors may be used for inhibiting a sirtuin-mediated biological process, and, e.g. for treating and/or preventing diseases and disorders including, but not limited to cancer, neurodegenerative disease and inflammation. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising these sirtuin inhibitors and compositions comprising a sirtuin inhibitor in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了新颖的替代噻吩[3,2-d]嘧啶-6-羧酰胺Sirtuin抑制剂及其使用方法。这些Sirtuin抑制剂可用于抑制Sirtuin介导的生物过程，例如用于治疗和/或预防包括但不限于癌症、神经退行性疾病和炎症在内的疾病和疾患。本文还提供了包含这些Sirtuin抑制剂的药物组合物以及包含Sirtuin抑制剂与另一种治疗药剂组合的组合物。