(1S,5S,6S)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-5-(5-((Z)-2-(5-cyanopyridin-2-yl)-2-fluorovinyl)-2-fluorophenyl)-5-methyl-2-thia-4-azabicyclo[4.1.0]hept-3-ene-1-carboxylic acid 、
2,6-dimethylpiperidine hydrochloride 在
1-氯-N,N,2-三甲基丙烯胺 、
盐酸 作用下,
以
乙腈 、
甲醇 、
水 为溶剂,
反应 1.17h,
以82%的产率得到6-((Z)-2-(3-((1S,5S,6S)-3-amino-1-((3S,5R)-3,5-dimethylmorpholine-4-carbonyl)-5-methyl-2-thia-4-azabicyclo[4.1.0]hept-3-en-5-yl)-4-fluorophenyl)-1-fluorovinyl)nicotinonitrile