1-trityl-1H-tetrazole | 105334-79-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-trityl-1H-tetrazole
• 英文别名: 1-trityltetrazole；1-triphenylmethyl-1H-tetrazole；cis-trityltetrazole；N-trityltetrazole；N-triphenylmethyl tetrazole；triphenylmethyl tetrazole；trityltetrazole
• CAS: 105334-79-0
• 化学式: C₂₀H₁₆N₄
• 分子量: 312.374
• InChiKey: VZYQAJHQPQELEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-trityl-1H-tetrazole 在 四氮唑 作用下， 生成 butyl 2-(para-tolyl)pentanenitrile 、 1-[1-trityl-5-tetrazolyl]-1-[para-tolyl]-butane
  参考文献：
  名称：

  N-substituted heterocyclic derivatives useful in the treatment of

  摘要：

  本发明涉及公式为N-取代杂环衍生物的化合物，其制备方法以及含有它们的药物组合物。根据本发明的化合物是非肽类化合物，可以对抗血管紧张素II的作用。因此，根据本发明的化合物在治疗高血压和心力衰竭等心血管疾病方面具有用途。

  公开号：

  US05274104A1
• 作为产物：
  描述：

  四氮唑 、 三苯基甲醇 在 硫酸 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-trityl-1H-tetrazole 、 2-trityltetrazole
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

  10.1023/a:1013849329273

文献信息

• Conformationally restricted angiotensin II antagonists
  申请人：G.D. Searle & Co.

  公开号：US05426105A1

  公开（公告）日：1995-06-20

  Conformationally restricted compounds are described which are therapeutically effective as angiotensin II antagonists for the treatment of circulatory disorders. Compounds of particular interest are of Formula I ##STR1## wherein W is N or CH.sub.2 ; wherein X is N or CR.sup.2 ; wherein Y is (CH.sub.2).sub.n and n is 1 to 3; wherein Z is C.dbd.R.sup.3 or CR.sup.4 R.sup.5, or wherein Y and Z together forms --CR.sup.6 .dbd.CR.sup.7 --, --CR.sup.6 .dbd.CR.sup.7 --CH.sub.2 or --CR.sup.6 .dbd.CR.sup.7 --CH.sub.2 --CH.sup.2 --; wherein the remainder of the variables are as defined in the specification; or a pharmaceutically suitable salt or tautomer thereof.

  描述了构象受限化合物，这些化合物作为血管紧张素II拮抗剂，对治疗循环系统疾病具有治疗作用。特别感兴趣的化合物是公式I ##STR1## 其中W是N或CH2；其中X是N或CR2；其中Y是（CH2）n，n为1至3；其中Z是C.dbd.R3或CR4R5，或者Y和Z共同形成--CR6.dbd.CR7--，--CR6.dbd.CR7--CH2或--CR6.dbd.CR7--CH2--CH2--; 其中其余变量如说明书所述；或其药物可接受的盐或互变异构体。
• [EN] IDO INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'IDO
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015031295A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  There are disclosed compounds that modulate or inhibit the enzymatic activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders, such as cancer, viral infections and/or autoimmune diseases utilizing the compounds of the invention.

  所公开的化合物能够调节或抑制吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）的酶活性，包含该化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物治疗增殖性疾病的方法，如癌症、病毒感染和/或自身免疫疾病。
• New imidazopyridine derivatives as angiotensin II antagonists
  申请人：J. URIACH & CIA. S.A.

  公开号：EP0669333A1

  公开（公告）日：1995-08-30

  The present invention relates to new imidazopyridine derivatives of formula I wherein: one of A, B, C and D is N and the other are CR, wherein each R independently represents hydrogen, C1-4 alkyl, COOH or halogen; R1 represents C1-4 alkyl or C3-7 cycloalkyl; Ar1 represents phenylene or pyridylene which can be optionally substituted; V represents C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, aryl, aryl-(C1-4)alkyl or a 5- or 6-membered aromatic heterocycle; the group X-Y represents C = C or CH-CR3; R3 represents hydrogen, C1-4 alkyl or aryl-(C1-4)alkyl; Z represents among others -CO2R4, -tetrazol-5-yl, -CONHS02R4, -CONR4R5, -CH2NHSO2R4; R4 and R5 independently represent hydrogen, C1-4 alkyl, aryl, aryl-(C1-4)alkyl or perfluoro-(C1-4)alkyl; W represents hydrogen, cyano, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C3-7 cycloalkyl, aryl, aryl-(C1-4)alkyl, C1 -4 alkylsulfonyl, C1 -4 alkylsulfinyl, C1 -4 alkylthio, C1 -4 alkoxy, C1-4 alkylcarbonyl, halogen, hydroxymethyl or C1-4 alkoxymethyl, or W can have any of the meanings disclosed for Z. These compounds are angiotensin II antagonists.

  本发明涉及公式I的新咪唑吡啶衍生物，其中：A、B、C和D中的一个为N，另外三个为CR，其中每个R独立地代表氢、C1-4烷基、COOH或卤素；R1代表C1-4烷基或C3-7环烷基；Ar1代表苯基或吡啶基，可以选择性地被取代；V代表C1-4烷基、C3-7环烷基、芳基、芳基-(C1-4)烷基或5-或6-成员芳香杂环；X-Y基团代表C = C或CH-CR3；R3代表氢、C1-4烷基或芳基-(C1-4)烷基；Z代表等等的基团之一，如-CO2R4、-四唑-5-基、-CONHSO2R4、-CONR4R5、-CH2NHSO2R4；R4和R5独立地代表氢、C1-4烷基、芳基、芳基-(C1-4)烷基或全氟-(C1-4)烷基；W代表氢、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-7环烷基、芳基、芳基-(C1-4)烷基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚砜基、C1-4烷基硫基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、卤素、羟甲基或C1-4烷氧甲基，或W可以具有Z所披露的任何含义。这些化合物是血管紧张素II拮抗剂。
• Process For the Preparation of Angiotensin II Antagonist
  申请人：Budidet Sankar Reddy

  公开号：US20090281326A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention provides a method for the preparation of N-(1-oxopentyl)-N-[[2′-(1H-tetra-zol-5-yl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine (Valsartan) which comprises; treating N-[[2′-(1-triphenylmethyl-tetra-zol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]-L-valine methyl ester (X) with oxalic acid or its hydrates in a solvent to produce N-[[2′-(1-triph-enylmethyl-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methy]-L-valine methyl ester oxalate (Xa) and treating the compound (Xa) with a base in a solvent followed by reacting with valeryl chloride in presence of base in a solvent to produce N-[[2′-(1-triphenylmethyl-tetra-=zol-5-yl)[1,1′biphenyl]-4-yl]methyl]-N-valeryl-L-valine methyl ester (XI), de-protecting the compound (XI) using anhydrous acidic conditions to produce N-(1-oxopentyl)-N-[[2′-(1-H-tetrazol-5-yl)[1,1′biphenyl]-4-yl]methyl-L-valine methyl ester (V) followed by

  本发明提供了一种制备缬沙坦（Valsartan）的方法，包括以下步骤：将N-[[2'-(1-三苯甲基-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸甲酯（X）与草酸或其水合物在溶剂中反应，生成N-[[2'-(1-三苯甲基-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-L-缬氨酸甲酯草酸酯（Xa），然后将化合物（Xa）与溶剂中的碱反应，随后在溶剂中的碱存在下与戊酰氯反应，生成N-[[2'-(1-三苯甲基-四唑-5-基)[1,1'联苯]-4-基]甲基]-N-戊酰-L-缬氨酸甲酯（XI），用无水酸性条件去保护化合物（XI），生成N-(1-氧代戊基)-N-[[2'-(1-H-四唑-5-基)[1,1'联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸甲酯（V），最后在溶剂中用碱处理，生成缬沙坦。
• [EN] METHODS FOR PREPARING BIPHENYL BENZOIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS D'ACIDE BENZOÏQUE BIPHÉNYLE
  申请人：PHARMACOSTECH CO LTD

  公开号：WO2010067912A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present invention relates to a method for preparing biphenyl benzoic acid derivatives. The method for preparing biphenyl benzoic acid derivatives of the present invention is industrially advantageous in that: undesired intermediates are not formed because nitrogenation does not occur at the ortho- or para-position during nitrogenation reaction; Raney Ni having strong flammability is not used; and dehalogenation effect can be achieved only by reducing without a separate step for dehalogenation reaction.

  本发明涉及一种制备联苯苯甲酸衍生物的方法。本发明的制备联苯苯甲酸衍生物的方法在工业上具有优势，因为：在氮化反应过程中不会在邻位或对位发生氮化作用，因此不会形成不需要的中间体；不使用具有强燃性的雷尼镍；并且可以仅通过还原实现去卤效果，而无需单独进行去卤反应步骤。