5-chloro-N-[[3-[4-(2-methoxyethylamino)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 5-chloro-N-[[3-[4-(2-methoxyethylamino)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
• 化学式: C₁₈H₂₀ClN₃O₄S
• 分子量: 409.9
• InChiKey: MNGGYNYQZFPVQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF RIVAROXABAN INVOLVING NOVEL INTERMEDIATE<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE RIVAROXABAN IMPLIQUANT UN NOUVEL INTERMÉDIAIRE
  申请人：UNICHEM LAB LTD

  公开号：WO2018127762A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present invention relates to the novel key intermediate, 4-4-[(5S)-(Aminomethyl)-2- oxo-l,3-oxazolidin-3-yl]-phenyl}-morpholin-3-one perchlorate, in the synthesis of rivaroxaban. The invention further relates to the crystalline form of novel intermediate, the process to prepare the novel intermediate and method of preparing rivaroxaban using this novel intermediate. The invention provides an improved and efficient process for preparation of Rivaroxaban.

  本发明涉及一种新型关键中间体，即4-4-[(5S)-(氨甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基]-苯基}-吗啉-3-酮高氯酸盐，在利伐罗班合成中的应用。该发明还涉及该新型中间体的晶体形式，制备该新型中间体的方法以及利用该新型中间体制备利伐罗班的方法。该发明提供了一种改进和高效的利伐罗班制备方法。