efficiently deliver various drugs, including therapeutic nucleic acids, into the cells is conjugating them with different transport ligands via labile or stable bonds. A convenient solid-phase approach for the synthesis of 5′-conjugates of oligonucleotides with biodegradable pH-sensitive hydrazone covalent bonds is proposed in this article. The approach relies on introducing a hydrazide of the ligand
有效地将包括治疗性核酸在内的各种药物输送到细胞中的一种方法是,通过不稳定或稳定的键将它们与不同的转运
配体结合。本文提出了一种方便的固相方法,用于合成具有可
生物降解的pH敏感共价键的寡核苷酸5'-共轭物。该方法依赖于在
水/有机介质下将
配体的酰
肼引入到完全保护的,在5'-末端具有醛功能的与载体结合的寡核苷酸。我们通过合成修饰的siRNA和导入线粒体的非编码RNAs的5'-亲脂性(例如
胆固醇和α-
生育酚)共轭物(反复制RNA和针对Mito-CRI
SPR / system的指导RNAs)证明了这种方法的原理)。O-甲基
核糖和其他)具有不同性质的
配体。