4-hydroxy-4-(6-methoxynaphth-2-yl)-piperidine | 200875-28-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-hydroxy-4-(6-methoxynaphth-2-yl)-piperidine
• 英文别名: 4-(6-methoxynaphthalen-2-yl)piperidin-4-ol
• CAS: 200875-28-1
• 化学式: C₁₆H₁₉NO₂
• 分子量: 257.332
• InChiKey: HGEBHSFMRUYWCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydroxy-4-(6-methoxynaphth-2-yl)-piperidine 、 7-(2,3-环氧丙氧基)-2,3-二氢-2,2-二甲基苯并呋喃 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 -4-(6-methoxynaphth-2-yl)piperidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Benzofuran derivatives, pharmaceutical composition containing the same, and a process for the preparation of the active ingredient

  摘要：

  该发明涉及一种化合物，为一种哌嗪基烷基苯并呋喃衍生物，其化学式为1，其中R1代表一个C1-4烷基基团，R2代表一个氢原子，X代表一个氧原子，Y代表一个羟基，Z代表一个氢原子，Ar′代表一个二苯甲基基团、一个吡啶基、一个部分饱和的5-成员杂环基团或一个苯基，n的值为0或1，并且其药学上适宜的酸盐。

  公开号：

  US20040186170A1
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyl-4-hydroxy-4-(6-methoxynaphth-2-yl)piperidine 在 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以0.64 gm (86%)的产率得到4-hydroxy-4-(6-methoxynaphth-2-yl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of serotonin reuptake

  摘要：

  这项发明提供了一种用于抑制哺乳动物中5-羟色胺再摄取的化合物和方法。

  公开号：

  US06303627B1

文献信息

• Compounds having effects on serotonin-related systems
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05912256A1

  公开（公告）日：1999-06-15

  A series of 1-(4-indolyloxy)-3-(4-hydroxy-4-naphthylpiperidin-1-yl)propanes are effective pharmaceuticals for the treatment of conditions related to or affected by the reuptake of serotonin and by the serotonin 1.sub.A receptor, yet lack mutagenic potential as measured by assays of chromosomal aberration. The compounds are particularly useful for alleviating the symptoms of nicotine and tobacco withdrawal, and for the treatment of depression and other conditions for which serotonin reuptake inhibitors are used.

  一系列的1-(4-吲哚氧基)-3-(4-羟基-4-萘基哌啶-1-基)丙烷是有效的药物，用于治疗与血清素再摄取和血清素1A受体相关或受其影响的疾病，但在染色体畸变测定中缺乏致突变潜力。这些化合物特别适用于缓解尼古丁和烟草戒断症状，以及治疗抑郁症和其他需要使用血清素再摄取抑制剂的疾病。
• Indole derivatives as 5-HT1A antagonists and as inhibitors of serotonine reuptake
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0814084A1

  公开（公告）日：1997-12-29

  A series of 1-(4-indolyloxy)-3-(4-hydroxy-4-naphthylpiperidin-1-yl)propanes are effective pharmaceuticals for the treatment of conditions related to or affected by the reuptake of serotonin and by the serotonin 1A receptor, yet lack mutagenic potential as measured by assays of chromosomal aberration. The compounds are particularly useful for alleviating the symptoms of nicotine and tobacco withdrawal, and for the treatment of depression and other conditions for which serotonin reuptake inhibitors are used.

  一系列 1-(4-吲哚氧基)-3-(4-羟基-4-萘基哌啶-1-基)丙烷是治疗与 5-羟色胺再摄取和 5-羟色胺 1A 受体有关或受其影响的疾病的有效药物，但通过染色体畸变测定，缺乏诱变潜力。这些化合物尤其适用于缓解尼古丁和烟草戒断症状，以及治疗抑郁症和其他使用血清素再摄取抑制剂的疾病。
• Tetrahydropyridinyl- and piperidinyl Inhibitors of serotonin reuptake
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0965587A1

  公开（公告）日：1999-12-22

  This invention provides compounds of Formula I: where A-B is -C=CH- or -CHCH2-; n is 0 or 1; R1 is H or C1-C4 alkyl; R2 is H, methyl, or ethyl; and Aryl is naphthyl or heteroaryl, each optionally monosubstituted with a substitutent selected from the group consisting of H, halo, hydroxy, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, cyano, nitro, carboxamido, and trifluoromethyl; or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, provided that when n is 1, A-B is -CHCH2-; and a method for the inhibition of serotonin reuptake in mammals.

  本发明提供了式 I 的化合物： 式中 A-B是-C=CH-或-CHCH2-； n 是 0 或 1 R1 是 H 或 C1-C4 烷基 R2 是 H、甲基或乙基；以及 芳基是萘基或杂芳基，各自任选被选自 H、卤素、羟基、C1-C4 烷基、C1-C4 烷氧基、氰基、硝基、羧酰胺基和三氟甲基的取代基单取代；或其药学上可接受的盐或水合物、 但当 n 为 1 时，A-B 为-CHCH2-； 以及一种抑制哺乳动物血清素再摄取的方法。
• Indole derivative as 5-HT1A antagonist and as inhibitor of serotonine reuptake
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0814084B1

  公开（公告）日：2001-08-08
• BENZOFURAN DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, AND A PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE ACTIVE INGREDIENT
  申请人：EGIS GYOGYSZERGYAR RT.

  公开号：EP1077973A2

  公开（公告）日：2001-02-28