[EN] A CLASS OF BIFUNCTIONAL CHIMERIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTORS AND USE THEREOF<br/>[FR] CLASSE DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CHIMÉRIQUES BIFONCTIONNELS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE RÉCEPTEURS DES ANDROGÈNES ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途
申请人:HINOVA PHARMACEUTICALS INC
公开号:WO2020211822A1
公开(公告)日:2020-10-22
涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途,具体提供了式(I)所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物,其中,ARB为雄激素受体识别/结合部分,L为链接部分,U为泛素蛋白酶识别/结合部分;这三个部分通过化学键相连接。所述化合物能够靶向降解前列腺癌细胞中的雄激素受体,并且抑制前列腺癌细胞的增殖,同时还显示了良好的代谢稳定性和药代动力学性质。所述化合物在制备雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体,以及制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病的药物中具有良好的应用前景,所述疾病包括前列腺癌、乳腺癌、肯尼迪氏病。