(3aR,7aR)-Octahydrofuro[3,2-b]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (3aR,7aR)-Octahydrofuro[3,2-b]pyridine
• 英文别名: (3aR,7aR)-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydrofuro[3,2-b]pyridine
• 化学式: C₇H₁₃NO
• 分子量: 127.18
• InChiKey: GZJVTAUEKSQLNO-RNFRBKRXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] SYNTHESIS METHOD FOR HALOFUGINONE AND INTERMEDIATE THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE D'UNE HALOFUGINONE ET D'UN INTERMÉDIAIRE DE CELLE-CI<br/>[ZH] 常山酮及其中间体的合成方法
  申请人：LAUNCH PHARMA TECH LTD

  公开号：WO2020134212A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  提供一种常山酮及其中间体的合成方法，其反应式如下。其中：R 1选自：甲基、乙基、正丙基、异丙基或叔丁基；R 2选自：甲基、乙基；R 3选自：甲氧甲酰基、乙氧甲酰基、叔丁氧甲酰基、苄氧甲酰基、三氯乙氧甲酰基或苄基。该合成方法工艺简单、成本低，合成过程中副产物少，纯化工艺简单，无需柱层析纯化，产物收率高、杂质少、纯度高、产品质量可控、容易达到ICH申报要求并能用于工业化生产常山酮。
• SYNTHESIS METHOD FOR HALOFUGINONE AND INTERMEDIATE THEREOF
  申请人：Launch-Pharma Technologies, Ltd.

  公开号：EP3904340A1

  公开（公告）日：2021-11-03

  The present disclosure relates to a synthesis method for halofuginone and its intermediates, with the reaction formulas as shown below, wherein, R1 is selected from: methyl, ethyl, propyl, isopropyl or tert-butyl; R2 is selected from: methyl, ethyl; R3 is selected from: methoxyformyl, ethoxyformyl, tert-butoxyformyl, benzyloxyformyl, trichloroethoxyformyl or benzyl. The synthesis method in the present disclosure has many advantages, such as simple process, low cost, few by-products in the synthesis process, simple purification process, no need for column chromatography purification, high product yield, few impurities, high purity, controllable product quality, easy to meet the requirements of ICH declaration, and it can be used for industrial production of halofuginone.

  本公开涉及一种卤虫草酮及其中间体的合成方法，反应式如下所示，其中，R1选自：甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基；R2选自：甲基、乙基；R3选自：甲氧基甲酰基、乙氧基甲酰基、叔丁氧基甲酰基、苄氧基甲酰基、三氯乙氧基甲酰基或苄基。本发明公开的合成方法具有工艺简单、成本低、合成过程中副产物少、纯化过程简单、无需柱层析纯化、产品收率高、杂质少、纯度高、产品质量可控、易于满足ICH申报要求等诸多优点，可用于卤夫酮的工业化生产。