摘要:
根据在修饰寡核苷酸和环磷酸盐领域的应用,对开发合成方法以制备α,α-二氟硫代膦酸酯、α,α-二氟二硫代膦酸酯、α,α-二氟三硫代膦酸酯和α,α-二氟膦酸酯的工作进行了回顾。基于将磷中心自由基添加到gem-二氟烯烃上或通过将lithiodifluorophosphono-thioates 91添加到酮上并随后进行加合物脱氧反应的过程,已经开发出两种成功的方法。自由基路线成功开发了一种实用的α,α-二氟-H-膦酸酯制备方法,该方法被证明是多种磷酸酯同分异构体的有用中间体。离子路线首次制备了核苷-3'-磷酸酯的膦二氟甲基类似物。