Piperidine-1-sulfonic acid (2-hydroxy-ethyl)-amide | 181762-02-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: Piperidine-1-sulfonic acid (2-hydroxy-ethyl)-amide
• 英文别名: 2-[(Piperidine-1-sulfonyl)amino]ethan-1-ol；N-(2-hydroxyethyl)piperidine-1-sulfonamide
• CAS: 181762-02-7
• 化学式: C₇H₁₆N₂O₃S
• mdl: MFCD12185468
• 分子量: 208.282
• InChiKey: UMHXDZCFKNGXMA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Piperidine-1-sulfonic acid (2-hydroxy-ethyl)-amide 在 盐酸 、 四氯化碳 、 三苯基膦 、 sodium nitrite 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 1-Piperidinesulfonamide, N-(2-chloroethyl)-N-nitroso-
  参考文献：
  名称：

  通过氨磺酰恶唑烷酮的脱羧重开，方便地合成2-氯乙基亚硝基磺酰胺（CENS）

  摘要：

  氯乙基亚硝基磺酰胺（CENS）的合成是从氯磺酰基异氰酸酯，胺和卤代醇开始，通过N-氨磺酰基-2-恶唑烷酮的杂环化和脱羧重开来进行的。观察到关于CO 2相对于SO 2位点水解的总区域选择性。氨磺酰基恶唑烷酮的相关氨解产生了N-氨基甲酰基磺酰胺。N-氯烷基部分上的特定亚硝化可以在氨磺酰基恶唑烷酮甲基化之后获得。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(96)01195-1
• 作为产物：
  描述：

  3-(Piperidine-1-sulfonyl)-oxazolidin-2-one 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以92%的产率得到Piperidine-1-sulfonic acid (2-hydroxy-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  通过氨磺酰恶唑烷酮的脱羧重开，方便地合成2-氯乙基亚硝基磺酰胺（CENS）

  摘要：

  氯乙基亚硝基磺酰胺（CENS）的合成是从氯磺酰基异氰酸酯，胺和卤代醇开始，通过N-氨磺酰基-2-恶唑烷酮的杂环化和脱羧重开来进行的。观察到关于CO 2相对于SO 2位点水解的总区域选择性。氨磺酰基恶唑烷酮的相关氨解产生了N-氨基甲酰基磺酰胺。N-氯烷基部分上的特定亚硝化可以在氨磺酰基恶唑烷酮甲基化之后获得。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(96)01195-1

文献信息

• Non-steroidal IL-5 inhibitors, processes and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions comprising said inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030114453A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  The present invention relates to IL-5 inhibiting 6-azauracil derivatives useful for treating eosinophil-dependent inflammatory diseases, to processes and intermediates for their preparation as well as to pharmaceutical compositions comprising the said derivatives. It further relates to the use of such derivatives as a medicine, and to processes for marking a receptor or imaging an organ using the said derivatives.

  本发明涉及用于治疗嗜酸性粒细胞依赖性炎症性疾病的IL-5抑制6-氨基尿嘧啶衍生物，以及用于它们的制备的过程和中间体，以及包含所述衍生物的药物组合物。还涉及将这些衍生物用作药物的用途，以及使用这些衍生物标记受体或成像器官的过程。
• INTERLEUKIN-5 INHIBITING 6-AZAURACIL DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1206471B1

  公开（公告）日：2006-03-01
• US6911444B2
  申请人：——

  公开号：US6911444B2

  公开（公告）日：2005-06-28
• [EN] INTERLEUKIN-5 INHIBITING 6-AZAURACIL DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 6-AZAURACILE INHIBANT L'INTERLEUKINE 5
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2001010866A1

  公开（公告）日：2001-02-15

  The present invention relates to IL-5 inhibiting 6-azauracil derivatives of formula (I) useful for treating eosinophil-dependent inflammatory diseases, to processes and intermediates for their preparation as well as to pharmaceutical compositions comprising the said derivatives. It further relates to the use of such derivatives as a medicine, and to processes for marking a receptor or imaging an organ using the said derivatives.
• Expedient synthesis of 2-chloroethylnitrososulfamides (CENS) via the decarboxylative reopening of sulfamoyloxazolidinones
  作者：Mohamed Abdaoui、Georges Dewynter、Jean-Louis Montero

  DOI：10.1016/0040-4039(96)01195-1

  日期：1996.8

  The synthesis of chloroethylnitrososulfamide, (CENS), was carried out starting from chlorosulfonyl isocyanate, amines and haloalcohols through heterocyclization and decarboxylative reopening of N-sulfamoyl-2-oxazolidinones. A total regioselectivity concerning CO2 versus SO2 site hydrolysis was observed. A related aminolysis of sulfamoyloxazolidinones gave N-carbamoylsulfamides. The specific nitrosation

  氯乙基亚硝基磺酰胺（CENS）的合成是从氯磺酰基异氰酸酯，胺和卤代醇开始，通过N-氨磺酰基-2-恶唑烷酮的杂环化和脱羧重开来进行的。观察到关于CO 2相对于SO 2位点水解的总区域选择性。氨磺酰基恶唑烷酮的相关氨解产生了N-氨基甲酰基磺酰胺。N-氯烷基部分上的特定亚硝化可以在氨磺酰基恶唑烷酮甲基化之后获得。