(+/-)-3-trifluoroacetamido-1-(4,4'-dimethoxytriphenylmethyl)-2-propanediol | 125348-24-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (+/-)-3-trifluoroacetamido-1-(4,4'-dimethoxytriphenylmethyl)-2-propanediol
• 英文别名: N-(3-(bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)-2-hydroxypropyl)-2,2,2-trifluoroacetamide；3-(trifluoroacetylamino)-1-O-DMT-1,2-propanediol；N-[3-[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]-2-hydroxypropyl]-2,2,2-trifluoroacetamide
• CAS: 125348-24-5
• 化学式: C₂₆H₂₆F₃NO₅
• 分子量: 489.491
• InChiKey: XBJLTITYYNAAOK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  77
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-3-trifluoroacetamido-1-(4,4'-dimethoxytriphenylmethyl)-2-propanediol 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (+/-)-O¹-dimethoxytrityl-3-amino-1,2-propanediol
  参考文献：
  名称：

  酰胺基团辅助在通用A-载体上合成的寡核苷酸的3'-去磷酸化

  摘要：

  通过第二酰胺键将（±）-3-氨基-1-（4,4'-二甲氧基三苯基甲基）-2-丙二醇连接到琥珀酰化的烷基氨基控制的孔玻璃上。将所得固相酰化，得到七个新的通用固相支持物，与所有常见类型的寡脱氧核糖核苷酸的制备相容。这些树脂允许在室温下通过甲醇中的氨快速消除3'-末端磷酸二酯或硫代磷酸酯的功能。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)00409-4
• 作为产物：
  描述：

  4,4'-双甲氧基三苯甲基氯 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 (+/-)-3-trifluoroacetamido-1-(4,4'-dimethoxytriphenylmethyl)-2-propanediol
  参考文献：
  名称：

  化学交联锤头核酶作为有效的 RNA 干扰工具

  摘要：

  RNA 切割核酶是基因操作中 RNA 干扰 (RNAi) 通用工具的有希望的候选者。然而，与其他RNA系统（例如siRNA和CRISPR技术）相比，核酶工具由于在细胞环境中的性能较差，距离RNAi的广泛应用还很远。在这项工作中，我们报告了一种基于化学修饰的锤头核酶（HHR）的高效 RNAi 工具。通过在最小 HHR 中引入分子内键来重建三级核酶结构内的远端相互作用，这种交联的 HHR 表现出高效的 RNA 底物裂解活性，几乎没有序列限制。细胞实验表明，这种 HHR 工具可以显着降低外源和内源 RNA 表达，其水平与 siRNA 相当。与广泛应用的蛋白质招募RNA系统（siRNA和CRISPR）不同，这种核酶工具仅在RNA本身上发挥作用，非常简单，这可能为基础和转化研究中的基因操作提供一种新方法。

  DOI：

  10.1021/jacs.3c12702

文献信息

• [EN] DIASTEREOMERIC LINKING REAGENTS FOR NUCLEOTIDE PROBES<br/>[FR] RÉACTIFS DE LIAISON DIASTÉRÉOMÉRIQUES POUR SONDES NUCLÉOTIDIQUES
  申请人：BRENTANO BIOTECHNOLOGY ASS

  公开号：WO2021061154A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  A versatile reagent with a non-nucleotide monomeric unit comprising an enantiomeric center and having a ligand, and first and second coupling groups that are linked to the non-nucleotide monomeric unit. Such a reagent permits preparation of versatile nucleotide/non-nucleotide polymers, having any desired sequence of nucleotide and non-nucleotide monomeric units, each of the latter of which bear a desired ligand. These polymers can, for example, be used as probes which can exhibit enhanced sensitivity and/or which are capable of detecting a genus of nucleotides each species of which has a common target nucleotide sequence of interest bridged by different sequences not of interest.

  一种多功能试剂，具有一个非核苷单体单元，包括一个对映中心和一个配体，以及与非核苷单体单元相连的第一和第二偶联基团。这种试剂可以制备多功能核苷酸/非核苷酸聚合物，具有任何所需的核苷酸和非核苷酸单体单元序列，其中每个后者都带有所需的配体。这些聚合物可以用作探针，可以展示增强的灵敏度和/或能够检测一类核苷酸，其中每个物种都有一个共同的感兴趣的靶核苷酸序列，通过不感兴趣的不同序列连接。
• NOVEL COMPOUND AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Kylonova (Xiamen) Biopharma Co., Ltd.

  公开号：EP3992291A1

  公开（公告）日：2022-05-04

  The present invention relates to a novel compound and application thereof in the inhibition of HBV gene expression. The structure of the compound comprises an interfering nucleic acid for inhibiting HBV gene expression, transition points, and delivery chains of the interfering nucleic acid. By means of the delivery chains, two or three N-acetylgalactosamines can be introduced to an antisense strand 3' end of such siRNA, and two or one N-acetylgalactosamine can be correspondingly introduced to a sense strand 5' end, the total number of the introduced N-acetylgalactosamines being four. In vitro and in vivo pharmacological experiments prove that such a novel compound can continuously and efficiently inhibit HBV gene expression.

  本发明涉及一种新型化合物及其在抑制 HBV 基因表达中的应用。该化合物的结构包括用于抑制 HBV 基因表达的干扰核酸、过渡点和干扰核酸的输送链。通过输送链，可以在这种 siRNA 的反义链 3' 端引入两个或三个 N-乙酰半乳糖胺，在义链 5' 端相应地引入两个或一个 N-乙酰半乳糖胺，引入的 N-乙酰半乳糖胺总数为四个。体外和体内药理实验证明，这种新型化合物可以持续有效地抑制 HBV 基因的表达。
• UNIVERSAL SUPPORTS FOR OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS
  申请人：Glen Research Corporation

  公开号：EP1404695B1

  公开（公告）日：2013-04-10
• US5585481A
  申请人：——

  公开号：US5585481A

  公开（公告）日：1996-12-17
• US5696251A
  申请人：——

  公开号：US5696251A

  公开（公告）日：1997-12-09