申请人:SMITHKLINE BEECHAM PLC
公开号:WO1993005040A1
公开(公告)日:1993-03-18
(EN) Compounds of formula (I), wherein X is (a), (b), wherein L is N or CRc wherein Rc is hydrogen, alkoxy, halo, alkyl or cyano; Q is NR1, CH2, O or S; Ra is hydrogen, halo, alkyl, amino, nitro or alkoxy; Rb is hydrogen, halo, alkyl or alkoxy; R1 is hydrogen, alkyl, alkenyl, aralkyl, alkanoyl, or alkanoylalkyl; R2 is alkoxy; and R3 is hydrogen, chloro or fluoro; R4 is hydrogen, alkyl, amino optionally substituted by alkyl, halo, hydroxy or alkoxy; R5 is hydrogen, halo, alkyl, alkoxy, nitro, amino or alkylthio; R6 is hydrogen, halo, alkyl, alkoxy or amino; n is 0, 1, 2, 3 or 4; p and m are independently 0, 1 or 2; and Rq is hydrogen or alkyl. The compounds of the present invention are 5-HT4 receptor antagonists and it is thus believed may generally be used in the treatment or prophylaxis of gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders and CNS disorders.(FR) Composés de formule (I) où X représente (a), (b), où L représente N ou CRc où Rc représente hydrogène, alcoxy, halo, alkyle ou cyano; Q représente NR1, CH2, O ou S; Ra représente hydrogène, halo, alkyle, amino, nitro ou alcoxy; Rb représente hydrogène, halo, alkyle ou alcoxy; R1 représente hydrogène, alkyle, alcényle, aralkyle, alcanoyle, ou alcanoylalkyle; R2 représente alcoxy; et R3 représente hydrogène, chloro ou fluoro; R4 représente hydrogène, alkyle, amino éventuellement substitué par alkyle, halo, hydroxy ou alcoxy; R5 représente hydrogène, halo, alkyle, alcoxy, nitro, amino ou alkylthio; R6 représente hydrogène, halo, alkyle, alcoxy ou amino; n représente 0, 1, 2, 3 ou 4; p et m sont indifféremment 0, 1 ou 2; et Rq représente hydrogène ou alkyle. Les composés faisant l'objet de la présente invention sont des antagonistes du récepteur 5-HT4 et sont généralement considérés comme utilisables dans le traitement ou la prophylaxie des affections gastro-intestinales et cardio-vasculaires et celles touchant le système nerveux central.