Ethyl trans-4-azido-3-hydroxy-1-piperidinecarboxylate | 859854-77-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: Ethyl trans-4-azido-3-hydroxy-1-piperidinecarboxylate
• 英文别名: ethyl (3R,4R)-4-azido-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 859854-77-6
• 化学式: C₈H₁₄N₄O₃
• 分子量: 214.224
• InChiKey: BUBAUGPFPFBLQM-RNFRBKRXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl trans-4-azido-3-hydroxy-1-piperidinecarboxylate 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 9.0h， 以77%的产率得到(3R,4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE PYRROLOTRIAZINE SERVANT D'INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物；以及其药学上可接受的盐。式（I）的化合物抑制生长因子受体如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使它们作为抗增殖剂有用。式（I）的化合物还可用于治疗与通过生长因子受体进行的信号转导途径相关的其他疾病。

  公开号：

  WO2005066176A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl trans-4-azido-3-hydroxy-1-piperidinecarboxylate 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE PYRROLOTRIAZINE SERVANT D'INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物；以及其药学上可接受的盐。式（I）的化合物抑制生长因子受体如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使它们作为抗增殖剂有用。式（I）的化合物还可用于治疗与通过生长因子受体进行的信号转导途径相关的其他疾病。

  公开号：

  WO2005066176A1

文献信息

• METHOD FOR PRODUCING N-SUBSTITUTED-TRANS-4-AZIDOPIPERIDINE-3-OL
  申请人：Tokuda Osamu

  公开号：US20110166357A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  An N-substituted-trans-4-azidopiperidin-3-ol represented by formula (II-1) R 1 is as defined below, which is useful as a pharmaceutical intermediate and so on, is produced by reacting an N-substituted-3,4-epoxypiperidine represented by formula (I): wherein R 1 represents an aralkyl group having 7 to 24 carbon atoms or an alkyl group having 1 to 12 carbon atoms, with sodium azide in the presence of an inorganic lithium salt.

  由下式表示的N-取代-trans-4-偶氮基哌啶-3-醇（II-1）R1如下定义，其作为制药中间体等是有用的，通过将由下式表示的N-取代-3,4-环氧哌啶（I）与氢氧化钠在无机锂盐存在下反应而制得：其中R1代表具有7至24个碳原子的芳基烷基基团或具有1至12个碳原子的烷基基团。
• 4-(aroylamino)piperidine-butanimide derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica

  公开号：US04990521A1

  公开（公告）日：1991-02-05

  A method of treating warm-blooded animals suffering from diarrhea, which method comprises the administration of particular 4-(aroylamino)piperidinebutanamide derivatives and compositions containing the same. Novel 4-(aroylamino)piperidinebutanamide derivatives.

  一种治疗患有腹泻的温血动物的方法，该方法包括给予特定的4-(芳酰氨基)哌啶丁酰胺衍生物和含有这些衍生物的组合物。新型4-(芳酰氨基)哌啶丁酰胺衍生物。
• PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Fink Brian E.

  公开号：US20090048244A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供公式I化合物及其药学上可接受的盐。公式I化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如HER1、HER2和HER4，因此使它们有用作抗增殖剂。公式I化合物也适用于治疗与通过生长因子受体进行信号转导途径相关的其他疾病。
• 4-(aroylamino) piperidinebutanamide derivatives
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0251417A2

  公开（公告）日：1988-01-07

  The use for the manufacture of a medicament for the treatment of diarrhea of a compound of formula wherein Ar is thienyl, halothienyl, furanyl, halofuranyl, pyridinyl, aminopyridinyl, thiazolyl, imidazolyl or a radical of formula and Ar1 and Ar2 are, each independently, phenyl or halophenyl; the pharmaceutically acceptable acid addition salts and possible stereochemically isomeric forms thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient and methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions; novel compounds of formula (I).

  用于制造治疗腹泻的药物的式化合物 其中 Ar 是噻吩基、卤代噻吩基、呋喃基、卤代呋喃基、吡啶基、氨基吡啶基、噻唑基、咪唑基或式中的自由基，Ar1 和 Ar2 各自独立地是苯基或卤代苯基；药学上可接受的酸加成盐及其可能的立体化学异构形式；含有此类化合物作为活性成分的药物组合物以及制备所述化合物和药物组合物的方法；式 (I) 的新型化合物。
• VAN DAELE G. H. P.; DE BRUYN M. F. L.; SOMMEN F. M.; JANSSEN M.; VAN NUET+, DRUG DEV. RES., 8,(1986) N 1-4, 225-232
  作者：VAN DAELE G. H. P.、 DE BRUYN M. F. L.、 SOMMEN F. M.、 JANSSEN M.、 VAN NUET+

  DOI：——

  日期：——