N-三苯甲基-1,2-乙二胺 氢溴酸盐 | 389064-43-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: N-三苯甲基-1,2-乙二胺 氢溴酸盐
• 中文别名: N-三苯甲基-1,2-乙二胺氢溴酸盐
• 英文名称: N-trityl-1,2-ethanediamine hydrobromide
• 英文别名: N-tritylethylenediamine hydrobromide；tritylethylenediamine hydrobromide；N-trityl-1,2-ethanediamine hydrobromide salt；N'-tritylethane-1,2-diamine;hydrobromide
• CAS: 389064-43-1
• 化学式: BrH*C₂₁H₂₂N₂
• 分子量: 383.331
• InChiKey: ILSWDBONXPWRBT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  187-189 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-三苯甲基-1,2-乙二胺 氢溴酸盐 、 苯并三唑-1-碳酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以80%的产率得到1-tritylimidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  具有庞大的芳基或羟烷基取代基的伯氨喹的新型氨基脲和脲类化合物：合成，抑制细胞生长和抗氧化活性

  摘要：

  制备了具有修饰的苯甲基，三苯甲基，苯基或羟烷基取代基的新型伯氨喹氨基脲7a - 1和脲9a - g，并评估了其抑制细胞生长和抗氧化的活性。使用了两种合成方法来制备标题氨基脲，两者均具有某些优点。在第一种方法中，产物从氨基脲侧面生长，而伯氨喹残基最后进入分子。在第二种方法中，氨基脲从伯氨喹一侧生长。此方法对于合成一系列氨基脲更方便：可以从相同的前体N-（4-（（（6-甲氧基喹啉-8-基）氨基）戊基）肼甲酰胺（10）。由伯氨喹苯并三唑内酯8和相应的胺直接制得伯氨喹脲9a – f，由伯氨喹和4-氯-3-（氟甲基）苯基异氰酸酯直接制得尿素9g。 所有的primaquine semicarbazide衍生物对所有测试的细胞系（苯甲酰基或三苯甲基衍生物7a – e）都显示出显着的细胞抑制活性，或者对MCF-7细胞（羟烷基衍生物7h – l）具有高选择性，IC 50值在低微摩尔范围内。最高的选择性发挥了

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2014.09.013

文献信息

• Mitochondria-Targeted Spin Traps: Synthesis, Superoxide Spin Trapping, and Mitochondrial Uptake
  作者：Micael Hardy、Florent Poulhés、Egon Rizzato、Antal Rockenbauer、Karol Banaszak、Hakim Karoui、Marcos Lopez、Jacek Zielonka、Jeannette Vasquez-Vivar、Savitha Sethumadhavan、Balaraman Kalyanaraman、Paul Tordo、Olivier Ouari

  DOI：10.1021/tx500032e

  日期：2014.7.21

  detection of free radicals is an active area of research. Here, we describe the synthesis and radical-trapping properties of new derivatives of DEPMPO and DIPPMPO, bearing a mitochondria-targeting triphenylphosphonium cationic moiety or guanidinium cationic group. All of the spin traps prepared have been observed to efficiently trap superoxide radical anions in a cell-free system. The superoxide spin adducts

  自由基的可靠方法和位点特异性检测的开发是一个活跃的研究领域。在这里，我们描述了 DEPMPO 和 DIPPMPO 的新衍生物的合成和自由基捕获特性，它们带有靶向线粒体的三苯基鏻阳离子部分或胍阳离子基团。已观察到所有制备的自旋陷阱都能在无细胞系统中有效地捕获超氧自由基阴离子。超氧化物自旋加合物表现出相似的光谱特性，表明自旋加合物的环状氮氧化物部分的几何结构没有显着差异。测量超氧化物加合物稳定性并观察到最高 ( t 1/2= 73 分钟），DIPPMPO 硝酮通过短碳链（Mito-DIPPMPO）连接到三苯基鏻部分。实验结果和 DFT 量子化学计算表明，与 DIPPMPO 自旋陷阱相比，三苯基鏻基团的阳离子性质可能是提高 Mito-DIPPMPO 的超氧化物捕获效率和加合物稳定性的原因。合成的陷阱吸收到分离的线粒体中的研究表明了阳离子和亲脂性的重要性，DEPMPO 硝酮通过长碳链（Mito 10
• HEPARAN SULFATE/HEPARIN MIMETICS WITH ANTI-CHEMOKINE AND ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY
  申请人：California Institute of Technology

  公开号：US20150038455A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present disclosure provides for methods and compositions comprising a series of synthetic glycopolymers. The disclosure also relates to a kit which is suitable for carrying out the inventive methods.

  本公开提供了一系列合成糖聚合物的方法和组合物。该公开还涉及一种适用于执行创新方法的试剂盒。
• TAILORED GLYCOPOLYMERS AS ANTICOAGULANT HEPARIN MIMETICS
  申请人：California Institute of Technology

  公开号：US20150038436A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present disclosure provides for methods and compositions comprising a series of synthetic glycopolymers. The disclosure also relates to a kit which is suitable for carrying out the inventive methods.

  本公开提供了一系列合成糖聚合物的方法和组合物。该公开还涉及一种适用于实施创新方法的试剂盒。
• [EN] AN OSTEOADSORPTIVE FLUOROGENIC SUBSTRATE OF CATHEPSIN K FOR IMAGING OSTEOCLAST ACTIVITY AND MIGRATION<br/>[FR] SUBSTRAT FLUOROGÈNE OSTÉOADSORBANT DE CATHEPSINE K POUR L'IMAGERIE DE L'ACTIVITÉ ET DE LA MIGRATION DES OSTÉOCLASTES
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2019018238A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  In certain embodiments osteoadsorptive fluorogenic substrates of cathepsin K (or other proteases) are provided. Utilizing a bisphosphonate targeting moiety, the fluorogenic substrates provide effective bone-targeted protease sensor(s). In certain embodiments the "probes" comprise cleavable fluorophore-quencher pair linked by a cathepsin K (or other protease) peptide substrate and tethered to a bisphosphonate. Unlike existing probes that are cleared within a few days in vivo, the probes described herein (e.g., OFS-1) allow for monitoring resorption over the course of longer time periods with a single dose.

  在某些实施例中，提供了钙蛋白酶K（或其他蛋白酶）的骨吸收荧光底物。利用双磷酸盐靶向基团，荧光底物提供有效的靶向骨蛋白酶传感器。在某些实施例中，“探针”包括可切割的荧光团-猝灭剂对，由钙蛋白酶K（或其他蛋白酶）肽底物连接，并与双磷酸盐相连。与现有的在体内几天内被清除的探针不同，本文所述的探针（例如OFS-1）允许在单剂量下监测骨吸收的长时间进程。
• BIPARTITE INHIBITORS OF BACTERIAL RNA POLYMERASE
  申请人：Rutgers, The State University of New Jersey

  公开号：US20170056512A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The invention provides bipartite inhibitors of bacterial RNA polymerase having the general structural formula (I): X-α-Y  (I) wherein X is an moiety that binds to the rifamycin binding site of a bacterial RNA polymerase, Y is a moiety that binds to the GE23077 binding site of a bacterial RNA polymerase, and α is a linker. The invention also provides compositions comprising such compounds, methods of making such compounds, and methods of using said compounds. The invention has applications in control of bacterial gene expression, control of bacterial growth, antibacterial chemistry, and antibacterial therapy.

  本发明提供了具有一般结构式（I）的细菌RNA聚合酶的双分子抑制剂：X-α-Y（I），其中X是结合到细菌RNA聚合酶利福霉结合位点的基团，Y是结合到细菌RNA聚合酶GE23077结合位点的基团，而α是连接剂。本发明还提供了包含这种化合物的组合物、制备这种化合物的方法以及使用这些化合物的方法。本发明在细菌基因表达的控制、细菌生长的控制、抗菌化学和抗菌治疗方面具有应用价值。