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血管紧张素转化酶及受体抑制剂

肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensinsystem, RAS)或肾素-血管紧张素-醛固酮系统(renin-angiotensin-aldosteronesystem, RAAS),是人体内重要的体液调节系统,广泛存在于循环系统、血管壁、心脏、中枢神经系统、肾脏及肾上腺等组织中。这些组织共同参与调控靶器官的功能。

在正常情况下,RAS对心血管系统的发育、心血管功能的稳态维持、电解质和体液平衡以及血压的调节具有重要作用。传统观念认为,循环系统中的肾素主要来自肾脏,由肾近球细胞合成并分泌的一种酸性蛋白酶,通过肾静脉进入血液循环,启动RAS的连锁反应。当肾血流灌注减少或血浆中钠离子(Na+)浓度降低时,肾素的分泌量会增加。

近年来,随着分子生物学技术的广泛应用,Dzau等人发现,心肌、血管平滑肌、骨骼肌、脑、肾脏及性腺等多种器官组织中都存在肾素及血管紧张素原的基因表达,并且这些组织富含血管紧张素转换酶(angiotensin-convertingenzyme, ACE)和血管紧张素Ⅱ受体。这证实了除了全身性的RAS外,在心血管等器官组织中还存在相对独立的局部RAS,它们通过旁分泌或自分泌方式直接调控心血管活动。

越来越多的研究证据表明,这种局部RAS在心血管活动中扮演着比循环RAS更为直接、更重要的生理和病理角色。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
盐酸考尼伐坦 conivaptan hydrochloride 168626-94-6 C32H26N4O2*ClH
盐酸考尼伐坦
喷托普利 1-<(2R,4R)-4-(ethoxycarbonyl)-2,4-dimethylbutyryl>indoline-2(S)-carboxylic acid 82924-03-6 C18H23NO5
喷托普利
N-[(1R)-2-[1,1'-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁酯 (R)-tert-butyl (1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-hydroxypropan-2-yl)carbamate 1426129-50-1 C20H25NO3
N-[(1R)-2-[1,1'-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁酯
3-甲基辛烷 3-methyloctane 2216-33-3 C9H20
3-甲基辛烷
3-溴辛烷 3-bromooctane 999-64-4 C8H17Br
3-溴辛烷
3-氯辛烷 3-chlorooctane 1117-79-9 C8H17Cl
3-氯辛烷
2-甲基-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷 2-Methyl-1,4-diazabicyclo<2,2,2>octan 1193-66-4 C7H14N2
2-甲基-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷
1-碘辛烷 2-iodooctane 557-36-8 C8H17I
1-碘辛烷
1-溴辛烷-1,1-D2 1-bromooctane-1,1-d2 86423-34-9 C8H17Br
1-溴辛烷-1,1-D2
1-溴三辛烷 n-Triacontyl bromide 4209-22-7 C30H61Br
1-溴三辛烷
1-溴-8-氯辛烷 1-bromo-8-chloro-octane 28598-82-5 C8H16BrCl
1-溴-8-氯辛烷
1-溴-8-氟辛烷 1-bromo-8-fluoroctane 593-12-4 C8H16BrF
1-溴-8-氟辛烷
1-氯-8-碘辛烷 1-chloro-8-iodooctane 74962-58-6 C8H16ClI
1-氯-8-碘辛烷
1-氯-8-氟辛烷 1-chloro-8-fluorooctane 593-14-6 C8H16ClF
1-氯-8-氟辛烷
1,3,3-三甲基-2-硫杂双环[2.2.2]辛烷 1,3,3-trimethyl-2-thia-bicyclo[2.2.2]octane 5718-74-1 C10H18S
1,3,3-三甲基-2-硫杂双环[2.2.2]辛烷
1,2,5,6-四溴环辛烷 1,2,5,6-tetrabromocyclooctane 3194-57-8 C8H12Br4
1,2,5,6-四溴环辛烷
1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十三氟-十四烷 1-perfluorohexyloctane 133331-77-8 C14H17F13
1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十三氟-十四烷
(S)-2-溴辛烷 (S)-(+)-2-bromooctane 1191-24-8 C8H17Br
(S)-2-溴辛烷
(R)-2-溴辛烷 (2R)-2-bromooctane 5978-55-2 C8H17Br
(R)-2-溴辛烷
—— (-)(R)-3-bromo-octane 999-64-4 C8H17Br
(-)(R)-3-bromo-octane
—— (1R,3s,5S)-3-(3-Isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane 423165-07-5 C13H22N4
(1R,3s,5S)-3-(3-Isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane
—— 1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8-heptadecafluorohexadecane 6145-05-7 C16H17F17
1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8-heptadecafluorohexadecane
—— 3-methyl-octane 2216-33-3 C9H20
3-methyl-octane