环佐辛 | 3572-80-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 6,7-苯并吗啡烷
• 中文名称: 环佐辛
• 英文名称: cyclazocine
• 英文别名: Cyclazocin；10-(cyclopropylmethyl)-1,13-dimethyl-10-azatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,5-trien-4-ol
• CAS: 3572-80-3
• 化学式: C₁₈H₂₅NO
• 分子量: 271.403
• InChiKey: YQYVFVRQLZMJKJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  201-204°
• 沸点：
  414.48°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0115 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于0.1MHCl
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下，它是一种稳定的白色结晶固体。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  环佐辛 在 吡啶 、 四(三苯基膦)钯 、 盐酸羟胺 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3-(cyclopropylmethyl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-N-hydroxy-cis-6,11-dimethyl-2,6-methano-3-benzazocin-8-carboxamidine
  参考文献：
  名称：

  8-substituted-2,6-methano-3-benzazocines and 3-substituted morphinanes as opioid receptor binding agents

  摘要：

  公开号：

  EP1944292B9
• 作为试剂：
  描述：

  <7-3H>norepinephrine 在 环佐辛 作用下， 生成 <3H>normtanephrine 、 3,4-<3H>dihydroxymandelic acid
  参考文献：
  名称：

  大鼠脑中环唑嗪和去甲肾上腺素的摄取，代谢和周转

  摘要：

  研究了环激动素（一种麻醉药的激动剂/拮抗剂）对去甲肾上腺素在大鼠脑中的摄取，代谢和周转的影响。Cyclazocine显着抑制了脑池内给予的[3H]去甲肾上腺素的积累和3,4- [3H]二羟基扁桃酸的形成，但并未改变[3H]-去甲肾上腺素的形成。相比之下，丙咪嗪减少了[3H]去甲肾上腺素的摄取，减少了3,4- [3H]二羟基扁桃酸的形成，并增加了[3H]去甲肾上腺素的形成。此外，环唑啉增加了内源性3-甲氧基-4-羟基苯基乙二醇的形成，并导致内源性去甲肾上腺素下降。建议环唑胺减少[3H]去甲肾上腺素的积累，降低内源性去甲肾上腺素的水平，

  DOI：

  10.1002/jps.2600740127

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• [EN] 1-(4-(2-((1-(3,4-DIFLUOROPHENYL)-1H-PYRAZOL-3-YL)METHOXY)ETHYL) PIPERAZIN-1-YL)ETHANONE SALTS<br/>[FR] SELS DE 1-(4-(2-((1-(3,4-DIFLUOROPHÉNYL)-1H-PYRAZOL-3-YL)MÉTHOXY)ÉTHYL) PIPÉRAZIN-1-YL)ÉTHANONE
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2017037166A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The present invention relates to 1 -(4-(2-((1 -(3,4-difluorophenyl)-1 H-pyrazol-3-yl)methoxy)ethyl)piperazin-1 -yl)ethanone salts, specifically to the hydrochloride and to the maleate, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy and/or prophylaxis of sigma receptor associated diseases.

  本发明涉及1-(4-(2-((1-(3,4-二氟苯基)-1H-吡唑-3-基)甲氧基)乙基)哌嗪-1-基)乙酰胺盐，特别是盐酸盐和马来酸盐，涉及含有它们的药物组合物，以及它们在治疗和/或预防与σ受体相关疾病中的用途。
• [EN] INDENE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDÈNE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2014006071A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention relates to new indene derivatives having a great affinity for sigma receptors, especially sigma-1 receptors, as well as to the process for the preparation thereof, to compositions comprising them, and to their use as medicaments.

  本发明涉及新的茚衍生物，特别是对sigma受体，尤其是sigma-1受体具有较大亲和力的茚衍生物，以及它们的制备过程、包含它们的组合物，以及它们作为药物的使用。
• Indene derivatives, their preparation and use as medicaments
  申请人：Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2682391A1

  公开（公告）日：2014-01-08

  The present invention relates to new indene derivatives having a great affinity for sigma receptors, especially sigma-1 receptors, as well as to the process for the preparation thereof, to compositions comprising them, and to their use as medicaments.

  本发明涉及新的茚衍生物，这些衍生物对sigma受体，特别是sigma-1受体具有很高的亲和力，以及它们的制备过程，包含它们的组合物，以及它们作为药物的使用。

表征谱图