3-cyclobutyl-1-(phenylethynyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-8-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪
• 英文名称: 3-cyclobutyl-1-(phenylethynyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-8-amine
• 英文别名: 3-cyclobutyl-1-(2-phenylethynyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-8-amine
• 化学式: C₁₈H₁₆N₄
• 分子量: 288.352
• InChiKey: AANYNPDCJWMSSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-环丁基-1-碘-咪唑并[1,5-a]吡嗪-8-胺 、 苯乙炔 在 四(三苯基膦)钯 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 3-cyclobutyl-1-(phenylethynyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/87395

  摘要：

  公开号：

文献信息

• THERAPEUTIC AGENT FOR FGFR INHIBITOR-RESISTANT CANCER
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160136168A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The problem to be solved by the present invention is to provide an anticancer agent for treating tumors resistant to other antitumor agents that inhibit FGFR, and a method for treating such tumors. The present invention provides an antitumor agent for administration to a tumor patient resistant to an FGFR inhibitor, the antitumor agent comprising a 3,5-disubstituted benzene alkynyl compound represented by Formula (I) below or a salt thereof. The present invention also provides a therapeutic method using the anticancer agent.

  本发明要解决的问题是提供一种用于治疗对抑制FGFR的其他抗肿瘤药物产生耐药的肿瘤的抗癌剂，以及一种治疗这种肿瘤的方法。本发明提供了一种用于给耐受FGFR抑制剂的肿瘤患者使用的抗肿瘤药物，该抗肿瘤药物包括下面的式(I)所代表的3,5-二取代苯基炔基化合物或其盐。本发明还提供了使用这种抗癌剂的治疗方法。
• ANTITUMOR DRUG FOR INTERMITTENT ADMINISTRATION OF FGFR INHIBITOR
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160193210A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The problem to be solved by the present invention is to provide a potent and highly selective novel FGFR inhibitor, and an antitumor agent having reduced side effects, such as increased blood phosphorus levels, while maintaining the antitumor effect of the FGFR inhibitor. The present invention provides an antitumor agent comprising a 3,5-disubstituted benzene alkynyl compound represented by Formula (I) or a salt thereof that is used so that the 3,5-disubstituted benzene alkynyl compound or a salt thereof is administered on an administration schedule of at least twice a week and a dosing interval of at least one day.

  本发明要解决的问题是提供一种有效且高选择性的新型FGFR抑制剂，以及具有减少副作用（如增加血磷水平）的抗肿瘤药剂，同时保持FGFR抑制剂的抗肿瘤效果。本发明提供了一种抗肿瘤药剂，包括由式（I）表示的3,5-二取代苯基炔基化合物或其盐，该药剂用于按照至少每周两次和至少间隔一天的给药计划给予3,5-二取代苯基炔基化合物或其盐。
• ３，５−二置換ベンゼンアルキニル化合物及びその塩
  申请人：大鵬薬品工業株式会社

  公开号：WO2013108809A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  本発明は、一般式（Ｉ）【化１】（式中、Ｒ１、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ及びＺは、明細書に定義される通りである。）で表される化合物又はその塩を提供する。

  本发明提供了一种由一般式（Ｉ）【化１】（其中，Ｒ１、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ和Ｚ如定义书中所述）表示的化合物或其盐。
• Unsaturated mTOR inhibitors
  申请人：Crew Philip Andrew

  公开号：US20070254883A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  Compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are inhibitors of mTOR and useful in the treatment of cancer.

  公式（I）所代表的化合物或其药学上可接受的盐，是mTOR的抑制剂，可用于治疗癌症。
• Therapeutic agent for FGFR inhibitor-resistant cancer
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10124003B2

  公开（公告）日：2018-11-13

  The problem to be solved by the present invention is to provide an anticancer agent for treating tumors resistant to other antitumor agents that inhibit FGFR, and a method for treating such tumors. The present invention provides an antitumor agent for administration to a tumor patient resistant to an FGFR inhibitor, the antitumor agent comprising a 3,5-disubstituted benzene alkynyl compound represented by Formula (I) below or a salt thereof. The present invention also provides a therapeutic method using the anticancer agent.

  本发明要解决的问题是提供一种用于治疗对其他抑制FGFR的抗肿瘤药有抗药性的肿瘤的抗肿瘤药，以及一种治疗这种肿瘤的方法。本发明提供了一种抗肿瘤剂，用于给对 FGFR 抑制剂耐药的肿瘤患者用药，该抗肿瘤剂包括下式(I)代表的 3，5-二取代苯炔基化合物或其盐。本发明还提供了一种使用该抗肿瘤剂的治疗方法。