N-(4-Hydroxy-phenyl)-thiomorpholin | 55330-74-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻嗪类
• 英文名称: N-(4-Hydroxy-phenyl)-thiomorpholin
• 英文别名: 4-(tetrahydro-4H-1,4-thiazin-4-yl)phenol；p-(tetrahydro-4H-1,4-thiazin-4-yl)phenol；4-thiomorpholin-4-yl-phenol；4-thiomorpholin-4-ylphenol
• CAS: 55330-74-0
• 化学式: C₁₀H₁₃NOS
• 分子量: 195.285
• InChiKey: QFAWGKVIIUVJOJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  48.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-Hydroxy-phenyl)-thiomorpholin 在 lithium aluminium tetrahydride 、 双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 2-ethyl-6-methyl-N-(2-(4-thiomorpholinophenoxy)ethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  含各种胺基的N-（2-苯氧基）乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺：设计，合成和抗结核活性

  摘要：

  摘要设计并合成了7个含有各种胺基的2,6-二取代的N-（2-苯氧基）乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺系列作为新型抗结核药物。他们中的许多人对药物敏感的MTB株H37Rv和两种MDR-MTB临床分离株均表现出出色的体外活性（MIC：

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2019.07.038
• 作为产物：
  描述：

  2-对溴苯氧基四氢吡喃 在 palladium diacetate 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 N-(4-Hydroxy-phenyl)-thiomorpholin
  参考文献：
  名称：

  含各种胺基的N-（2-苯氧基）乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺：设计，合成和抗结核活性

  摘要：

  摘要设计并合成了7个含有各种胺基的2,6-二取代的N-（2-苯氧基）乙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺系列作为新型抗结核药物。他们中的许多人对药物敏感的MTB株H37Rv和两种MDR-MTB临床分离株均表现出出色的体外活性（MIC：

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2019.07.038

文献信息

• Substituted 2-phenyl-1,3-dioxolanes
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04640918A1

  公开（公告）日：1987-02-03

  The compounds of the formula ##STR1## wherein one of the symbols Q and Q' is the group --CH.dbd. and the other is the group --CH.dbd. or --N.dbd., R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each independently are hydrogen or halogen and n is the integer 0, 1 or 2, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, which have valuable antimycotic properties and can be used for the control of infections caused by pathogenic fungi, are described.

  该公式化合物的化合物##STR1##其中符号Q和Q'中的一个是基团--CH.dbd.，另一个是基团--CH.dbd.或--N.dbd.，R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3各自独立地是氢或卤素，n是整数0、1或2，以及它们的药学上可接受的酸盐，具有有价值的抗真菌特性，并可用于控制由病原真菌引起的感染。
• Tri-substituted tetrahydrofuran antifungals
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0539938A1

  公开（公告）日：1993-05-05

  An antifungal compound represented by formula [I]: wherein X is independently both F or both Cl or one X is F and the other is Cl; Y= R'= (C₁-C₁₀) alkyl; (C₂-C₁₀)alkenyl; (C₂-C₁₀)alkynyl; (C₃-C₈)cycloalky or CH₂R²; R²= (C₁-C₃)perhaloalkyl; CO₂R³ *CH(OR⁴)CH₂OR⁴ or CH₂N(R⁵) R³= lower alkyl or H R⁴= R³ or (CH₂)₂OR³ R⁵= lower alkyl Z=H, or (C₁-C₅) alkanoyl and the carbons with the asterisks (*) have the R or S absolute configuration; or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as pharmacetical compositions containing them and a methods of treating or preventing fungal infections in mammals using them are disclosed.

  一种由化学式[I]表示的抗真菌化合物：其中X独立地为两个F或两个Cl或一个X为F，另一个为Cl；Y=R'=（C₁-C₁₀）烷基；（C₂-C₁₀）烯基；（C₂-C₁₀）炔基；（C₃-C₈）环烷基或CH₂R²；R²=（C₁-C₃）全氟烷基；CO₂R³*CH(OR⁴)CH₂OR⁴或CH₂N(R⁵)R³=较低烷基或HR⁴=R³或（CH₂）₂OR³R⁵=较低烷基Z=H，或（C₁-C₅）烷酰基，带星号（*）的碳原子具有R或S的绝对构型；或其药学上可接受的盐，以及含有它们的药物组合物以及使用它们治疗或预防哺乳动物真菌感染的方法。
• [EN] TRI-SUBSTITUTED TETRAHYDROFURAN ANTIFUNGALS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：WO1993009114A1

  公开（公告）日：1993-05-13

  (EN) An antifungal compound represented by formula (I), wherein X is independently both F or both Cl or one X is F and the other is Cl; Y = (a), (b), (c), (d), (e), (f) or (g); R' = (C1-C10)alkyl, (C2-C10)alkenyl, (C2-C10)alkynyl, (C3-C8)cycloalkyl or CH2R2; R2 = (C1-C3)perhaloalkyl, CO2R3, *CH(OR4)CH2OR4 or CH2N(R5); R3 = lower alkyl or H; R4 = R3 or (CH2)2OR3; R5 = lower alkyl; Z = H or (C1-C5)alkanoyl and the carbons with the asterisks (*) have the R or S absolute configuration; or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating or preventing fungal infections in mammals using them are disclosed.(FR) Composé antifongique représenté par la fomule (I), dans laquelle X représente indépendamment deux F ou deux Cl ou un X représente F et l'autre représente Cl; Y = (a); (b); (c); (d); (e); (f); ou (g); R' = alkyl(C1-C10); alcényl(C2-C10); alcynyl(C2-C10); cycloalky(C3-C8) ou CH2R2; R2 = perhaloalkyl(C1-C3); CO2R3; *CH(OR4)CH2OR4 ou CH2N(R5); R3 = alkyle inférieur ou H; R4 = R3 ou (CH2)2OR3; R5 = alkyle inférieur; Z = H, ou alcanoyl(C1-C5) et les constituants de carbone pourvus des astérisques (*) comportent la configuration absolue de R ou de S; ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, ainsi que compositions pharmaceutiques les contenant et procédés de traitement ou de prévention d'infections fongiques chez les mammifères au moyen desdites compositions.

  一种抗真菌化合物，其化学式表示为(I)，其中X独立地为两个F或两个Cl，或者一个X为F，另一个为Cl; Y = (a), (b), (c), (d), (e), (f)或(g); R' = (C1-C10)烷基，(C2-C10)烯基，(C2-C10)炔基，(C3-C8)环烷基或CH2R2; R2 = (C1-C3)全氟烷基，CO2R3，*CH(OR4)CH2OR4或CH2N(R5); R3 = 较低烷基或H; R4 = R3或(CH2)2OR3; R5 = 较低烷基; Z = H或(C1-C5)烷酰基，带星号（*）的碳原子具有R或S的绝对构型; 或其药学上可接受的盐，以及含有它们的制药组合物和使用它们治疗或预防哺乳动物真菌感染的方法被揭示。
• Intermediates for the preparation of substituted 2-phenyl-1,3-dioxolanes
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US04720546A1

  公开（公告）日：1988-01-19

  The compounds of the formula ##STR1## wherein one of the symbols Q and Q' is the group --CH.dbd. and the other is the group --CH.dbd. or --N.dbd., R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each independently are hydrogen or halogen and n is the integer 0, 1 or 2, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, which have valuable antimycotic properties and can be used for the control of infections caused by pathogenic fungi, are described.

  本发明涉及化合物的公式##STR1##其中符号Q和Q'中的一个是--CH.dbd.基团，另一个是--CH.dbd.或--N.dbd.基团，R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3各自独立地是氢或卤素，n是整数0，1或2，以及它们的药学可接受的酸盐加合物，具有有价值的抗真菌特性，可用于控制由致病真菌引起的感染。
• 一种4-胺基酚类衍生物及应用
  申请人：西北农林科技大学

  公开号：CN115368252A

  公开（公告）日：2022-11-22

  本发明提供一种4‑胺基酚类衍生物及应用，其结构通式如下式(Ⅰ‑1)或式(Ⅰ‑2)所示：本发明通过引入N‑芳基对胺基酚使结构稳定，增强化合物可衍生性，对此类结构的抗菌、抗氧化和酪氨酸抑制活性进行评价，找到了若干同时具有酪氨酸酶抑制活性和抗菌活性的化合物。本发明具有化合物合成简单，针对MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)抑菌效果好，酶抑制率高等特点，有着广阔的应用前景，解决了N‑单烷基取代的对胺基苯酚通常不稳定易被氧化及衍生结构单一的问题。