分子内化和
串联反应方法相结合已被用于合成[1-羟基-1-(2-羟基
苯基)乙基]
膦酸和-
次膦酸二乙
铵,这是通过标准的分子间
氢膦酰化/
水解顺序无法得到的。在相同的三价
磷原子上带有2-
乙酰基苯氧基片段和
水解不稳定的二乙
氨基的
酰胺基
亚磷酸酯和-
亚膦酸酯的温和
水解直接得到标题化合物。整个过程可能包括三个步骤:(i)P(III)–N键的选择性
水解以生成
氢磷酰基型
中间体;(ii)通过分子内Abramov反应形成应变的2-取代的3-羟基-2-
氧代-2,3-二
氢-1,2-
苯并恶唑磷; (iii)
水解1,2-
苯并恶唑中的内环P(IV)-O键,得到无环产物。高剂量的无毒
水溶性标题α,γ-二羟基
膦酸酯和-
次膦酸酯仅在体外具有适度的活性,对小鼠的实验性A型流感感染(
H3N2)表现出有益的但持久的作用。