8-(2,6-dichloro-4-pyrimidinyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane | 155717-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 8-(2,6-dichloro-4-pyrimidinyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• 英文别名: 4-(4,4-ethylenedioxy-1-piperidinyl)-2,6-dichloropyrimidine；8-(2,6-dichloropyrimidin-4-yl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• CAS: 155717-76-3
• 化学式: C₁₁H₁₃Cl₂N₃O₂
• 分子量: 290.149
• InChiKey: OCNSJYQOCNQNSJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  458.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(2,6-dichloro-4-pyrimidinyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane 在 sodium hydride 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 2-(4-benzyl-1-piperazinyl)-N-(3,4-dichlorophenyl)-6-(1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)-4-pyrimidinamine
  参考文献：
  名称：

  2,4,6-Triaminopyrimidines for the treatment of depression and/or anxiety

  摘要：

  这项发明涉及选择性拮抗剂对GalR3受体的嘧啶衍生物。该发明提供了一种包含本发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物。该发明还提供了一种通过结合本发明化合物的治疗有效量和药用载体制备的药物组合物。该发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括结合本发明化合物的治疗有效量和药用载体。该发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者投与一定量的本发明化合物以治疗受试者的抑郁症和/或焦虑症。该发明还提供了一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，包括向受试者投与一种含有药用载体和GalR3受体拮抗剂的组合物的治疗有效量。

  公开号：

  US20040082587A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-三氯嘧啶 、 4-哌啶酮缩乙二醇 在 二异戊胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以19%的产率得到8-(2,6-dichloro-4-pyrimidinyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
  参考文献：
  名称：

  2,4,6-Triaminopyrimidines for the treatment of depression and/or anxiety

  摘要：

  这项发明涉及选择性拮抗剂对GalR3受体的嘧啶衍生物。该发明提供了一种包含本发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物。该发明还提供了一种通过结合本发明化合物的治疗有效量和药用载体制备的药物组合物。该发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括结合本发明化合物的治疗有效量和药用载体。该发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者投与一定量的本发明化合物以治疗受试者的抑郁症和/或焦虑症。该发明还提供了一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，包括向受试者投与一种含有药用载体和GalR3受体拮抗剂的组合物的治疗有效量。

  公开号：

  US20040082587A1

文献信息

• NOVEL PIPERZINYL-BIS(ALKYLAMINO)PYRIMIDINE DERIVATIVES AND PROCESS FOR PREPARING SAME
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0644882A1

  公开（公告）日：1995-03-29
• NOVEL STEROIDS WITH PREGNANE SKELETON, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PREPARING SAME
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0646126A1

  公开（公告）日：1995-04-05
• US5547949A
  申请人：——

  公开号：US5547949A

  公开（公告）日：1996-08-20
• US5550240A
  申请人：——

  公开号：US5550240A

  公开（公告）日：1996-08-27
• US6936607B2
  申请人：——

  公开号：US6936607B2

  公开（公告）日：2005-08-30