N-(5-carboxypentyl)-N,N'-bis(2-methyl-2-triphenylmethylthiopropyl)ethylenediamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: N-(5-carboxypentyl)-N,N'-bis(2-methyl-2-triphenylmethylthiopropyl)ethylenediamine
• 英文别名: 6-[(2-methyl-2-tritylsulfanylpropyl)-[2-[(2-methyl-2-tritylsulfanylpropyl)amino]ethyl]amino]hexanoic acid
• 化学式: C₅₄H₆₂N₂O₂S₂
• 分子量: 835.23
• InChiKey: STEKXYLVPNAPIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  10
• 重原子数：
  60
• 可旋转键数：
  23
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N,N'-Bis(2-methyl-2-(triphenylmethylthio)propyl)ethylenediamine 、 5-溴戊酸乙酯 、 potassium carbonate 以 甲醇 、 氯仿 、 乙腈 为溶剂， 以66%的产率得到N-(5-carboxypentyl)-N,N'-bis(2-methyl-2-triphenylmethylthiopropyl)ethylenediamine
  参考文献：
  名称：

  Radiolabeled vasoactive intestinal peptides for diagnosis and therapy

  摘要：

  本发明涉及放射治疗试剂和肽、放射诊断试剂和肽，以及制备标记的放射诊断和放射治疗剂的方法。具体而言，本发明涉及VIP受体结合肽、VIP的衍生物和类似物，以及这些肽的放射性同位素标记的实施方式，以及制备、放射性标记和使用这些肽进行放射诊断和放射治疗的方法和试剂盒。本发明具体涉及用技术锝-99m标记的VIP受体结合肽衍生物和VIP类似物及其作为闪烁成像剂的用途。本发明还具体涉及用放射性细胞毒性同位素（如铼-186（.sup.186 Re）和铼-188（.sup.188 Re））标记的VIP受体结合肽衍生物和VIP类似物及其作为放射治疗剂的用途。本发明还提供了在哺乳动物体内制备、放射性标记和使用这些肽进行诊断和治疗的方法和试剂盒。

  公开号：

  US05849261A1

文献信息

• US5849261A
  申请人：——

  公开号：US5849261A

  公开（公告）日：1998-12-15
• Radiolabeled vasoactive intestinal peptides for diagnosis and therapy
  申请人：Diatide, Inc.

  公开号：US05849261A1

  公开（公告）日：1998-12-15

  This invention relates to radiotherapeutic reagents and peptides, radiodiagnostic reagents and peptides, and methods for producing labeled radiodiagnostic and radiotherapeutic agents. Specifically, the invention relates to VIP receptor binding peptides, derivatives and analogues of VIP, and embodiments of such peptides radiolabeled with a radioisotope, as well as methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides for radiodiagnostic and radiotherapeutic purposes. The invention specifically relates to VIP receptor binding peptide derivatives and analogues of VIP radiolabeled with technetium-99m and uses thereof as scintigraphic imaging agents. The invention also specifically relates to VIP receptor binding peptide derivatives and analogues of VIP radiolabeled with cytotoxic radioisotopes such as rhenium-186 (.sup.186 Re) and rhenium-188 (.sup.188 Re) for use as radiotherapeutic agents. Methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides diagnostically and therapeutically in a mammalian body are also provided.

  本发明涉及放射治疗试剂和肽、放射诊断试剂和肽，以及制备标记的放射诊断和放射治疗剂的方法。具体而言，本发明涉及VIP受体结合肽、VIP的衍生物和类似物，以及这些肽的放射性同位素标记的实施方式，以及制备、放射性标记和使用这些肽进行放射诊断和放射治疗的方法和试剂盒。本发明具体涉及用技术锝-99m标记的VIP受体结合肽衍生物和VIP类似物及其作为闪烁成像剂的用途。本发明还具体涉及用放射性细胞毒性同位素（如铼-186（.sup.186 Re）和铼-188（.sup.188 Re））标记的VIP受体结合肽衍生物和VIP类似物及其作为放射治疗剂的用途。本发明还提供了在哺乳动物体内制备、放射性标记和使用这些肽进行诊断和治疗的方法和试剂盒。