^99mtechnetium pertechnetate | 23288-61-1

• 分子结构分类: 无机化合物 - 混合金属/非金属化合物
• 英文名称: ^99mtechnetium pertechnetate
• 英文别名: pertechnetate；^99mTc-pertechnetate；pertechnetate ion；Technetium TC-99M pertechnetate；oxido(trioxo)(99Tc)technetium-99
• CAS: 23288-61-1
• 化学式: O₄Tc
• 分子量: 162.998
• InChiKey: FXUHHSACBOWLSP-RCUQKECRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.55
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  74.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ^99mtechnetium pertechnetate 在 Sodium tetraborate decahydrate 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 (CpCOOH)(99m)Tc(CO)3
  参考文献：
  名称：

  双环戊二烯衍生物的金属介导的 Retro Diels-Alder：[(Cp-R)M(CO)3] (M =99mTc, Re) 配合物的便捷合成

  摘要：

  从水中合成钢琴凳型复合物 [(Cp-R)99mTc(CO)3]，如果可能的话，直接从 [99mTcO4]-合成是一个持久的挑战。这种复合物非常便于标记生物分子，因为它们体积小，并且在生物系统中的非共价相互作用方面“无害”。我们发现 [(Cp-R)99mTc(CO)3] 可以直接从二聚 Diels-Alder 前体和 [99mTcO4]- 制备。由于反应溶液中各个单体的浓度无法检测到，[(Cp-R)99mTc(CO)3] 的形成必须基于金属介导的逆狄尔斯-阿尔德反应与协调的 Cp 配位。所形成的 99mTc 复合物的真实性通过将它们的 HPLC 保留时间与结构表征的铼替代物的保留时间进行比较来确认。

  DOI：

  10.1021/ja077741l
• 作为产物：
  描述：

  fac-(99m)technetium(I)(CO)3(diethylenetriamine)(1+) 以 further solvent(s) 为溶剂， 生成 ^99mtechnetium pertechnetate
  参考文献：
  名称：

  阳离子 [M(CO)3]+ (M = Re, 99Tc, 99mTc) 与三齿胺配体配合物的结构、稳定性和生物分布

  摘要：

  连接 fac-[99mTc(CO)3]+ 核心与靶向生物分子的双功能螯合分子是开发特定诊断放射性药物所必需的。二乙烯三胺 (1) 和 N-(吡啶-2-基甲基)乙烷-1,2-二胺 (2) 都容易与微摩尔浓度的 0.9% 盐水中的 [99mTc(H2O)3(CO)3]+ 反应形成阳离子配合物 [99mTc(1)(CO)3]+ (5) 和 [99mTc(2)(CO)3]+ (6) 定量产率。确定了相应的 Re 或 99Tc 配合物的晶体结构，并且特别显示出 5 的小尺寸。用 104 过量的组氨酸或半胱氨酸挑战 99mTc 配合物 5 和 6 显示 24 小时后没有分解或配体交换，两种化合物均对再氧化为 [99mTcO4]- 也很稳定。在正常小鼠中，复合物 5 显示出良好且快速的血液清除率，和大多数器官。4 小时后仅在大肠中可见有限的积聚。复合物 6 也相对较快地从血液中排出，但 4 小时后在一些

  DOI：

  10.1081/sim-200047534
• 作为试剂：
  描述：

  DUPA-Aoc-Phe-Phe-Dap-Asp-Cys 在 ^99mtechnetium pertechnetate 作用下， 反应 0.25h， 生成 C₄₇H₆₁N₉O₁₈S⁽⁹⁹⁾Tc
  参考文献：
  名称：

  [EN] CANCER IMAGING AGENT
  [FR] AGENT D'IMAGERIE DU CANCER

  摘要：

  本公开涉及成像剂配方、制备成像剂配方的方法以及使用它们的方法。本公开还涉及成像剂配方的套件。

  公开号：

  WO2016112293A1

文献信息

• Novel Cyclopentadienyl Tricarbonyl ^99mTc Complexes Containing 1-Piperonylpiperazine Moiety: Potential Imaging Probes for Sigma-1 Receptors
  作者：Xia Wang、Dan Li、Winnie Deuther-Conrad、Jie Lu、Ying Xie、Bing Jia、Mengchao Cui、Jörg Steinbach、Peter Brust、Boli Liu、Hongmei Jia

  DOI：10.1021/jm5009488

  日期：2014.8.28

  We report the design, synthesis, and evaluation of a series of novel cyclopentadienyl tricarbonyl 99mTc complexes as potent σ1 receptor radioligands. Rhenium compounds 3-(4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl)propylcarbonylcyclopentadienyl tricarbonyl rhenium (10a) and 4-(4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl)butylcarbonylcyclopentadienyl tricarbonyl rhenium (10b) possessed high in vitro

  我们报告的设计，合成，以及一系列新颖环戊二烯三羰基的评价99米锝配合物作为有力的σ 1受体的放射性。compounds化合物3-（4-（1,3-苯并二恶唑-5-基甲基）哌嗪-1-基）丙基羰基环戊二烯基三羰基en（10a）和4-（4-（1,3-苯并二恶唑-5-基甲基）哌嗪-1基）三羰基butylcarbonylcyclopentadienyl铼（10B）在体外亲和力具有较高的对σ 1受体和中度到高选择性σ 2受体和囊泡乙酰胆碱转运。小鼠的生物分布研究表明，相应的99m Tc衍生物[ 99m Tc注射后2分钟，Tc] 23和[ 99m Tc] 24分别为2.94和2.13％注射剂量（ID）/ g。氟哌啶醇的预处理显着降低了脑中[ 99m Tc] 23或[ 99m Tc] 24的放射性示踪剂蓄积。对C6和DU145肿瘤细胞中[ 99m Tc] 23的细胞吸收研究表明，与氟哌啶醇，1-（3,4-二
• Synthesis, characterization and biological evaluation of 99mTc/Re–tricarbonyl quinolone complexes
  作者：Theocharis E. Kydonaki、Evangelos Tsoukas、Filipa Mendes、Antonios G. Hatzidimitriou、António Paulo、Lefkothea C. Papadopoulou、Dionysia Papagiannopoulou、George Psomas

  DOI：10.1016/j.jinorgbio.2015.12.010

  日期：2016.7

  bidentately to rhenium(I) ion through the pyridone oxygen and a carboxylate oxygen. The binding of the rhenium complexes to calf-thymus DNA (CT DNA) was monitored by UV spectroscopy, viscosity measurements and competitive studies with ethidium bromide; intercalation was suggested as the most possible mode and the DNA-binding constants of the complexes were calculated. The rhenium complex [Re(CO)3(erx)(im)]

  合成并表征了新的rh（I）三羰基配合物，其与喹诺酮类抗菌剂恶唑酸（Hoxo）和恩诺沙星（Herx）并包含甲醇，三苯膦（PPh 3）或咪唑（im）作为未知的共配体。络合物[Re（CO）3（oxo）（PPh 3）的晶体结构）]∙0.5MeOH通过X射线晶体学测定。去质子化的喹诺酮配体通过吡啶酮氧和羧酸氧与二价（离子结合。UV配合物与小牛胸腺DNA（CT DNA）的结合通过紫外光谱，粘度测量和溴化乙锭竞争研究进行监测。建议使用嵌入作为最可能的模式，并计算复合物的DNA结合常数。complex络合物[Re（CO）3测定（erx）（im）]的拓扑异构酶IIα抑制活性，发现其在100μM浓度下具有活性。通过荧光发射光谱法（通过色氨酸猝灭）研究了complex配合物与人或牛血清白蛋白的相互作用，并确定了相应的结合常数。合成了示踪剂络合物[ 99m Tc（CO）3（erx）（im）]，并用comparat
• METHODS OF TREATING CANCER WITH A PSMA LIGAND-TUBULYSIN COMPOUND
  申请人：ENDOCYTE, INC.

  公开号：US20180036364A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  The invention described herein pertains to drug delivery conjugates for targeted therapy. The invention described herein relates to methods of treating PSMA expressing cancers with a PSMA ligand-tubulysin compound. The invention described herein also relates to methods of treating PSMA-expressing cancers with a PSMA ligand-tubulysin compound in patients where stable disease results after treatment with the PSMA ligand-tubulysin compound.

  本发明涉及用于靶向治疗的药物传递共轭物。本发明涉及使用PSMA配体-管芋霉素化合物治疗表达PSMA的癌症的方法。本发明还涉及在接受PSMA配体-管芋霉素化合物治疗后出现稳定疾病的患者中治疗表达PSMA的癌症的方法。
• Tricarbonyl^99mTc(<scp>i</scp>) and Re(<scp>i</scp>)–thiosemicarbazone complexes: synthesis, characterization and biological evaluation for targeting bacterial infection
  作者：Dipak Kumar Nayak、Rinku Baishya、Ramalingam Natarajan、Tuhinadri Sen、Mita Chatterjee Debnath

  DOI：10.1039/c5dt02264a

  日期：——

  to understand the coordination behavior of the ligands against a tricarbonyl rhenium(I) precursor. The rhenium(I) complexes were characterized by means of IR, NMR and mass spectroscopic studies as well as by X-ray crystallography, and correlated with the technetium complexes by means of HPLC studies. Electrochemical reduction of monomeric Re(CO)3-complexes of nitrofuryl ethyl thiosemicarbazone was also

  甲基，乙基和苯基硝基呋喃缩氨基硫脲配位体（1，2和3分别地）与新鲜制备的水溶液，放射性标记FAC [ 99米TC（CO）3（H 2 O）3 ] +前体。通过薄层色谱法和HPLC测定，放射化学产率为约98％。该配合物表现出相当大的稳定性。由Re（CO）5 Br前体制备相应的Re（I）配合物，以了解配体对三羰基rh（I）前体的配位行为。铼（我）配合物通过IR，NMR和质谱研究以及X射线晶体学表征，并通过HPLC研究与the配合物相关。还使用循环伏安法研究了硝基呋喃乙基硫代半碳a酮的单体Re（CO）3-络合物的电化学还原。99m Tc（CO）3标记的硫半脲在肌肉内感染金黄色葡萄球菌的大鼠中的生物分布研究显示，复合物具有实质性的体内稳定性，并且在局灶性感染部位具有中等程度的蓄积。
• 结合σ1受体的三羰基环戊二烯类配体化合物、 其制备方法及应用
  申请人：北京师范大学

  公开号：CN103435655B

  公开（公告）日：2016-04-06

  本发明涉及结合σ 1 受体的三羰基环戊二烯类配体化合物、其制备方法及应用，所述配体化合物的结构通式如（I）所示： 其中，n=3或5，M为铼或锝-99m。本发明提供的三羰基环戊二烯类配体化合物对于σ 1 受体具有高亲和力和中等选择性，为首次发现的具有纳摩尔数量级亲和力的σ 1 受体配体。经过锝-99m标记，获得了具有较高的标记率，高的放射化学纯度，具备优良生物学性质，可应用于SPECT显像的示踪剂，突破了 99m Tc标记的σ 1 受体示踪剂进脑量低的瓶颈，具有广阔的临床应用前景。