8-chloro-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)imidazo[1,5-a]pyrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪
• 英文名称: 8-chloro-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)imidazo[1,5-a]pyrazine
• 英文别名: 8-Chloro-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-YL)imidazo[1,5-A]pyrazine；8-chloro-3-(oxan-4-yl)imidazo[1,5-a]pyrazine
• 化学式: C₁₁H₁₂ClN₃O
• 分子量: 237.689
• InChiKey: AHYQSELDEJVKFZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  39.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-chloro-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)imidazo[1,5-a]pyrazine 在 ammonium hydroxide 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 1-溴-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-8-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES

  摘要：

  本发明涉及一种新型蛋白激酶抑制剂家族，更具体地说，本发明涉及Tec或Src蛋白激酶家族的抑制剂。本发明还涉及这些化合物的制备过程，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗与蛋白激酶活性有关的增殖性、炎症性、自身免疫性或传染性疾病、紊乱或病况中的用途。

  公开号：

  WO2015074138A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氢吡喃-4-甲酰氯 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 8-chloro-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)imidazo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION TREATMENTS COMPRISING IMIDAZOPYRAZINONES FOR THE TREATMENT OF PSYCHIATRIC AND/OR COGNITIVE DISORDERS
  [FR] TRAITEMENTS COMBINÉS COMPRENANT DES IMIDAZOPYRAZINONES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PSYCHIATRIQUES ET/OU COGNITIFS

  摘要：

  本发明提供了组合治疗方法，包括给予PDE1酶抑制剂和其他在治疗精神和/或认知障碍方面有用的化合物，例如注意力缺陷多动障碍（ADHD）、抑郁症、焦虑症、嗜睡症、精神分裂症、认知障碍或与精神分裂症相关的认知障碍（CIAS）的治疗。该发明的另一方面涉及上述化合物的联合使用以治疗精神和/或认知障碍。本发明还提供了包括上述PDE1酶抑制剂和其他在治疗精神和/或认知障碍方面有用的化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2018078038A1

文献信息

• 4-(5-Membered fused pyridinyl)benzamides as BTK-inhibitors
  申请人：MSD Oss B.V.

  公开号：EP2548877A1

  公开（公告）日：2013-01-23

  The present invention provides 6-5 membered fused pyridine ring compounds according to Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of 6-5 membered fused pyridine ring compounds in the treatment of Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) mediated disorders.

  本发明提供了根据式I提供的6-5成员融合吡啶环化合物或其药学上可接受的盐。 或其药学上可接受的盐，或包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的使用。具体而言，本发明涉及在治疗布鲁顿氏酪氨酸激酶（Btk）介导的疾病中使用6-5成员融合吡啶环化合物。
• [EN] IMIDAZOPYRAZINONES AS PDE1 INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINONES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE PDE1
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2016174188A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present invention provides imidazopyrazinones as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了咪唑吡嗪酮类化合物作为PDE1抑制剂，并将其用作药物，特别用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• [EN] 8-METHYL-1-PHENYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 8-MÉTHYL-1-PHÉNYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2011095556A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention provides 8-methyl-1 -phenyl-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives according to formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the current invention show inhibitory activity against Lck and can be used for the treatment of Lck-mediated diseases or Lck-mediated conditions such as inflammatory disorders.

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的8-甲基-1-苯基-咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物。本发明的化合物显示对Lck的抑制活性，可用于治疗由Lck介导的疾病或Lck介导的炎症性疾病。
• [EN] COMBINATION TREATMENTS COMPRISING ADMINISTRATION OF IMIDAZOPYRAZINONES<br/>[FR] TRAITEMENTS COMBINÉS COMPRENANT L'ADMINISTRATION D'IMIDAZOPYRAZINONES
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2018078042A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  The present invention provides combination treatments comprising administration of compounds that are PDE1 enzyme inhibitors and other compounds useful in the treatment of neurodegenerative disorders such as for example Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease or Huntington's Disease. Separate aspects of the invention are directed to the combined use of said compounds for the treatment of neurodegenerative and/or cognitive disorders. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising said PDE1 enzyme inhibitors together with other compounds useful in the treatment of neurodegenerative disorders.

  本发明提供了组合治疗方法，包括给予PDE1酶抑制剂和其他在治疗神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病、帕金森病或亨廷顿病）方面有用的化合物。本发明的另一方面涉及上述化合物的联合使用，用于治疗神经退行性和/或认知障碍。本发明还提供了包括上述PDE1酶抑制剂和其他在治疗神经退行性疾病方面有用的化合物的药物组合物。
• [EN] BTK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BTK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013010380A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Provided are 6-5 membered fused pyridine ring compounds according to Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising these compounds and their use in therapy. In particular, provided is the use of 6-5 membered fused pyridine ring compounds in the treatment of Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) mediated disorders.

  根据公式（I）提供了6-5成员融合吡啶环化合物或其药用盐，包括这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。特别提供了在治疗布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）介导的疾病中使用6-5成员融合吡啶环化合物的用途。