三苯甲基缬沙坦 | 783369-52-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: 三苯甲基缬沙坦
• 英文名称: N-pentanoyl-N-(4-(2-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)phenyl)phenyl)methyl-L-valine
• 英文别名: (2S)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(1-trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid
• CAS: 783369-52-8
• 化学式: C₄₃H₄₃N₅O₃
• 分子量: 677.846
• InChiKey: RRTDLQNPIWMFBR-FAIXQHPJSA-N

物化性质

• 溶解度：
  易溶于可溶于氯仿、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  9.3
• 重原子数：
  51
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三苯甲基缬沙坦 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以84%的产率得到缬沙坦
  参考文献：
  名称：

  撒旦分子中三苯甲基化四唑的不常见的去三苯甲基化作用。

  摘要：

  在合成奥美沙坦medoxomil 1的甲基醚期间，在碱性反应条件下，2a的三唑四唑经历了异常的去三苯甲基化反应。在所有含四唑的Sartan分子（3-7）的情况下，发现异常的三苯甲基化反应是一个共同特征。

  DOI：

  10.1248/cpb.56.383
• 作为产物：
  描述：

  N-(三苯基甲基)-5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氮唑 在 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 38.5h， 生成 三苯甲基缬沙坦
  参考文献：
  名称：

  一种用于制备肾素-血管紧张素-醛固酮系统 双重抑制剂的化合物的中间体

  摘要：

  本发明涉及一种用于制备肾素‑血管紧张素‑醛固酮(RAAS)系统双重抑制剂的化合物的中间体化合物，其中所述的RAAS系统双重抑制剂可用于治疗与RAS系统相关的疾病，包括高血压、心脏病等。

  公开号：

  CN104447899B

文献信息

• [EN] METHOD OF REMOVING THE TRIPHENYLMETHANE PROTECTION GROUP<br/>[FR] PROCÉDÉ D'ÉLIMINATION DU GROUPE PROTECTEUR TRIPHÉNYLMÉTHANE
  申请人：PHARMACOSTECH CO LTD

  公开号：WO2010067913A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present invention relates to a method of removing triphenylmethane protection group. The method for preparing biphenyl benzoic acid derivatives of the present invention is economically advantageous and very excellent in the aspect of improving process in that: process safety is secured by using acidic ion exchange resin in the presence of organic solvent instead of using highly corrosive acid; the reaction takes much less time than do the conventional reactions which use only anhydrous methanol and few sub-reaction does occur; and the ion-exchange resin of the present invention is excellent for mass-processing because the resin can be collected and recycled only by filtration after being used.

  本发明涉及一种去除三苯甲烷保护基的方法。本发明的制备联苯苯甲酸衍生物的方法在经济上具有优势，并且在改进工艺方面非常出色，具体表现在：通过在有机溶剂存在的情况下使用酸性离子交换树脂来确保工艺安全，而不是使用高腐蚀性酸；与仅使用无水甲醇的传统反应相比，该反应所需时间大大缩短，几乎不会发生次级反应；本发明的离子交换树脂非常适合大规模加工，因为使用后可以通过过滤收集和回收树脂。
• ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Lo Michael Man-Chu

  公开号：US20100144810A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  A compound having the structure wherein R is an angiotensin receptor antagonist active group, and Y is Y is selected from the group consisting of R 1 is selected from the group consisting of —O—C 1-6 alkyl, —O-aryl, —O-heteroaryl, —O—C 3-8 cycloalkyl, —C 1-6 alkyl, -aryl, -heteroaryl, and —C 3-8 cycloalkyl; R 2 and R 3 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C 1-4 alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which is useful for treating hypertension.

  一种具有结构的化合物，其中R是一种血管紧张素受体拮抗剂活性基团，Y是从所述群组中选择的Y，所述R1是从所述群组中选择的一种，包括—O—C1-6烷基，—O-芳基，—O-杂环芳基，—O—C3-8环烷基，—C1-6烷基，-芳基，-杂环芳基和—C3-8环烷基；R2和R3分别选择自氢和C1-4烷基的群组，或其药用盐或水合物，用于治疗高血压。
• 一种用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统双重抑 制剂的化合物
  申请人：浙江永太药业有限公司

  公开号：CN104496969B

  公开（公告）日：2016-08-17

  一种用于肾素‑血管紧张素‑醛固酮系统双重抑制剂的化合物，可用于治疗与阻断RAS系统相关的疾病，包括高血压、充血性心脏衰竭、肺动脉高压、肾功能不全、肾缺血、肾功能衰退、肾纤维化、心脏机能不全、心脏肥大、心脏纤维化、心肌缺血、心肌病、肾小球肾炎、肾绞痛、由糖尿病引起的并发症例如肾病、血管病变以及神经病变、青光眼、眼内压升高、动脉粥样硬化、血管形成术后的再狭窄、血管或者心脏外科手术后的并发症、勃起功能障碍、醛固酮增多症、肺脏纤维化、硬皮病、焦虑、认知障碍、由免疫抑制剂的治疗所引起的并发症、以及其他已知与所述的肾素‑血管紧张素系统相关联的疾病。
• A process for the synthesis of valsartan
  申请人：KRKA, D.D., Novo Mesto

  公开号：EP1661891A1

  公开（公告）日：2006-05-31

  This invention relates to an improved process for preparing a valsartan, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or pharmaceutical preparation containing either entity wherein a compound of formula (II) or a salt thereof, is reacted with valine or an ester or a salt thereof in a solvent selected from the group consisting of methylene chloride, chloroform, butyl chloride, isopropyl acetate and tert-butyl methyl ether to form a compound of formula (IV) which is then acylated to form a compound of formula (VI) wherein R is hydrogen, alkyl, alkenyl or benzyl; which is then deprotected to give valsartan, and may be converted to a pharmaceutically acceptable salt and/or a pharmaceutical formulation. The invention also covers intermediates of formula (IV) and (VI) wherein R=H.

  这项发明涉及一种改进的制备缬沙坦、其药用可接受盐或含有任一实体的制药制剂的过程，其中式（II）的化合物或其盐在甲烷氯化物、氯仿、丁基氯化物、丙酸异丙酯和叔丁基甲基醚等溶剂中与缬氨酸或其酯或盐反应，形成式（IV）的化合物，然后酰化形成式（VI）的化合物，其中R为氢、烷基、烯基或苄基；然后去保护得到缬沙坦，并可转化为药用可接受的盐和/或制药配方。该发明还涵盖了中间体式（IV）和（VI），其中R=H。
• Process for preparing valsartan
  申请人：Braude Viviana

  公开号：US20070117987A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  Provided is a process for preparing valsartan and precursors thereof.

  提供了一种制备缬沙坦及其前体的过程。