5'-O-(dimethoxytrityl)-2'-O-[hexyl-N-(2,4-dinitrophenyl)amino]uridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 5'-O-(dimethoxytrityl)-2'-O-[hexyl-N-(2,4-dinitrophenyl)amino]uridine
• 英文别名: 1-[(2R,3R,4R,5R)-5-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-3-(N-hexyl-2,4-dinitroanilino)oxy-4-hydroxyoxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
• 化学式: C₄₂H₄₅N₅O₁₂
• 分子量: 811.846
• InChiKey: BOLUPCNOFODDKB-BAYOHDFESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.8
• 重原子数：
  59
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  211
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5'-O-(Dimethoxytrityl)-2'-O-(hexylamino)-uridine 、 2,4-二硝基氟苯 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 5'-O-(dimethoxytrityl)-2'-O-[hexyl-N-(2,4-dinitrophenyl)amino]uridine
  参考文献：
  名称：

  Amine-derivatized nucleosides and oligonucleosides

  摘要：

  核苷酸和寡核苷酸被功能化以包括烷基氨基功能，以及它们的衍生物。在某些实施例中，本发明中的化合物还通过烷基氨基团连接到核苷酸上的类固醇、报告分子、报告酶、亲脂性分子、肽或蛋白质。

  公开号：

  US06900297B1

文献信息

• Method of using modified oligonucleotides for hepatic delivery
  申请人：——

  公开号：US20030191075A1

  公开（公告）日：2003-10-09

  A method of modulating the expression of a nucleic acid in the hepatic system of a mammal is disclosed. In addition, a method of preferentially targeting an oligonucleotide to liver cells in a mammal is disclosed. Also, a method of treating an animal having a hepatic disease or disorder associated with a protein encoded by a gene is disclosed. A composition containing an oligonucleotide is disclosed.

  揭示了一种调节哺乳动物肝系统中核酸表达的方法。此外，还揭示了一种将寡核苷酸优先靶向到哺乳动物肝细胞的方法。还揭示了一种治疗患有与基因编码的蛋白质相关的肝病或紊乱的动物的方法。揭示了一种含有寡核苷酸的组合物。
• Compositions and methods for enhanced biostability and altered biodistribution of oligonucleotides in mammals
  申请人：ISIS Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040142899A1

  公开（公告）日：2004-07-22

  The invention is directed to oligonucleotides and oligonucleosides functionalized to include lipophilic moieties and having improved biostability and altered biodistribution in mammals. In one embodiment, such lipophilic oligonucleotide conjugates are used in a method of targeting antisense oligonucleotides to hepatic tissues and thereby preferentially modulating gene expression in the liver and associated tissues of a mammal.

  本发明涉及功能化含有亲脂性基团的寡核苷酸和寡核苷酸的寡聚体，其在哺乳动物中具有改善的生物稳定性和改变的生物分布。在一种实施方式中，这种亲脂性寡核苷酸共轭物被用于一种将反义寡核苷酸定向至肝组织并因此优先调节哺乳动物肝脏及相关组织基因表达的方法中。
• AMINE-DERIVATIZED NUCLEOSIDES AND OLIGONUCLEOSIDES
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0728139A1

  公开（公告）日：1996-08-28
• METHOD OF USING MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES FOR HEPATIC DELIVERY
  申请人：ISIS Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1487855A2

  公开（公告）日：2004-12-22
• US6753423B1
  申请人：——

  公开号：US6753423B1

  公开（公告）日：2004-06-22