4-[2-((thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl)amino)ethyl]phenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 1,3-噻唑并[5,4-d]嘧啶
• 英文名称: 4-[2-((thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl)amino)ethyl]phenol
• 英文别名: 4-[2-(Thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-ylamino)-ethyl]-phenol；4-[2-([1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-ylamino)ethyl]phenol
• 化学式: C₁₃H₁₂N₄OS
• 分子量: 272.33
• InChiKey: FMUOYUZSIWLGBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  99.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-6-甲基-4-(三氟甲基)吡啶 、 4-[2-((thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl)amino)ethyl]phenol 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 以36 mg的产率得到{2-[4-(6-methyl-4-trifluoromethylpyridine-2-yloxy)phenyl]ethyl}thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-ylamine
  参考文献：
  名称：

  JP5781090

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  对羟基苯乙胺 、 7-氯噻唑并[5,4-D]嘧啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以1 g的产率得到4-[2-((thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl)amino)ethyl]phenol
  参考文献：
  名称：

  JP5781090

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  7-氯噻唑并[5,4-D]嘧啶 、 对羟基苯乙胺 、 potassium carbonate 、 盐酸 在 乙酸乙酯 、 4-[2-((thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl)amino)ethyl]phenol 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide 4-[2-(thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-ylamino)-ethyl]-phenol (Compound 3; 1.0 g) as an amber powder的产率得到4-[2-((thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl)amino)ethyl]phenol
  参考文献：
  名称：

  Thiazolo[5,4-d] pyrimidines and their use as agrochemicals

  摘要：

  本公开涉及噻唑并[5,4-d]嘧啶及其作为农药和动物保健产品的用途。在某些实施例中，本公开涉及公式(I-A)和公式(I-B)的化合物：

  公开号：

  US08921382B2

文献信息

• THIAZOLO[5,4-d] PYRIMIDINES AND THEIR USE AS AGROCHEMICALS
  申请人：Brewster William K.

  公开号：US20110166164A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present disclosure relates to thiazolo[5,4-d]pyrimidines and their use as agrochemicals and animal health products.

  本公开涉及噻唑并[5,4-d]嘧啶及其作为农药和动物保健产品的用途。
• Activators of autophagic flux and phospholipase D and clearance of protein aggregates including tau and treatment of proteinopathies
  申请人：THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK

  公开号：US10865214B2

  公开（公告）日：2020-12-15

  The present application discloses compounds which are activators of autophagic flux and pharmaceutical compositions comprising said activators. It further discloses use of said compounds and pharmaceutical compositions in the treatment of neurodegenerative diseases, particularly proteinopathies and tauopathies such as Alzheimer's disease. It further discloses methods of enhancing autophagic flux.

  本申请公开了作为自噬通量激活剂的化合物以及包含所述激活剂的药物组合物。它进一步公开了所述化合物和药物组合物在治疗神经退行性疾病中的用途，特别是蛋白病和牛磺酸病，如阿尔茨海默病。它进一步公开了增强自噬通量的方法。
• THIAZOLO[5,4-d]PYRIMIDINES AND THEIR USE AS AGROCHEMICALS
  申请人：Dow AgroSciences LLC

  公开号：EP2521452B1

  公开（公告）日：2014-12-24
• ACTIVATORS OF AUTOPHAGIC FLUX AND PHOSPHOLIPASE D AND CLEARANCE OF PROTEIN AGGREGATES INCLUDING TAU AND TREATMENT OF PROTEINOPATHIES
  申请人：THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK

  公开号：US20170210759A1

  公开（公告）日：2017-07-27

  The present application discloses compounds which are activators of autophagic flux and pharmaceutical compositions comprising said activators. It further discloses use of said compounds and pharmaceutical compositions in the treatment of neurodegenerative diseases, particularly proteinopathies and tauopathies such as Alzheimer's disease. It further discloses methods of enhancing autophagic flux.
• US8921382B2
  申请人：——

  公开号：US8921382B2

  公开（公告）日：2014-12-30