由于据报道,伊博加
生物碱具有逆转或显着减少对主要滥用药物的渴望和自我管理的能力,因此在科学界和大众媒体中都引起了相当大的关注。我们已经开发了三种新的分子内C–H功能化程序,这些程序导致了iboga骨架的核心七元环,这种环化过程极具挑战性。亲电
钯盐Pd(CH 3 CN)4(BF 4)2对多种N-(2-芳基乙基)异喹核苷,收率为10–35%。两步
溴化还原型Heck反应方案对于以42%的产率合成ibogamine也是有效的。最后,直接的Ni(0)催化的C–H功能化提供了ibogamine(74%)和epi- ibogamine(38%)的
苯并呋喃类似物。尽管每种方法都有明显的缺点,但结合起来,所描述的方法提供了通往各种异烟酰胺类似物的实用途径。