(1S)-3-[2-(2-adamantyl)ethyl]-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo [3.2.1]-octane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环庚烷
• 英文名称: (1S)-3-[2-(2-adamantyl)ethyl]-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo [3.2.1]-octane
• 英文别名: (S)-3-(2-Adamantan-2-yl-ethyl)-1,8,8-trimethyl-3-aza-bicyclo[3.2.1]octane；(1S)-3-[2-(2-adamantyl)ethyl]-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo[3.2.1]octane
• 化学式: C₂₂H₃₇N
• 分子量: 315.542
• InChiKey: NPKDVSVECDHKOT-QWMRVDNHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

文献信息

• AZEPINE DERIVATIVE, PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0661271A1

  公开（公告）日：1995-07-05

  An azepine derivative represented by general formula (1) or a nontoxic salt thereof, a process for producing the same, and a therapeutic agent containing the same as the active ingredient for treating diseases related to σ-receptor, wherein R represents a group represented by general formula (2) (wherein R¹ represents hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, halogen or optionally substituted phenyl, and n represents 0 or 1), C₅-C₈ cycloalkyl which may be substituted by lower alkyl, norbornyl, bicyclo[3.3.1]nonyl, naphthyl, 1,3-benzodioxolyl, pyridyl or thienyl; m represents an integer of 0 to 4; and C* represents an asymmetric carbon atom. The compound (1) and nontoxic salt thereof have a high affinity for σ-receptor but scarcely any affinity for other receptors, thus being utilized for treating diseases related to σ-receptor, such as schizophrenia.

  通式(1)代表的氮杂环庚烷衍生物或其无毒盐，生产该衍生物的工艺，以及含有该衍生物作为活性成分的治疗剂，用于治疗与σ-受体有关的疾病、其中 R 代表通式 (2) 所代表的基团（其中 R¹ 代表氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素或任选取代的苯基，且 n 代表 0 或 1）、可被低级烷基取代的 C₅-C₈ 环烷基、降冰片烷基、双环[3.3.1]壬基、萘基、1,3-苯并二恶茂基、吡啶基或噻吩基；m 代表 0 至 4 的整数；C* 代表不对称碳原子。化合物(1)及其无毒盐对σ受体有很高的亲和力，但对其他受体几乎没有亲和力，因此可用于治疗与σ受体有关的疾病，如精神分裂症。
• REMEDIES/PREVENTIVES FOR ABNORMAL MOTIONS ACCOMPANYING DISORDERS IN EXTRAPYRAMIDAL SYSTEM
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0958819A1

  公开（公告）日：1999-11-24

  Preventives/remedies for abnormal motions accompanying disorders in the extrapyramidal system which contain as the active ingredient (1S)-3-[2-(2-adamantyl)ethyl]-1,8,8-trimethyl-3-azabicyclo[3.2.1]-octane or a pharmacologically acceptable acid-addition salt thereof. These drugs are novel and efficacious preventives/remedies for a disease selected from the group consisting of Parkinson's disease, striatonigral degeneration, olivopontocerebellar atrophy, Shy-Drager syndrome, progressive supranuclear palsy, essential tremor, Huntington's chorea, senile chorea, fastigiobulbar pallidial Luys body atrophy, benign familial chorea, acanthocytic chorea, torsion dystonia, Meige's syndrome, and Segawa disease.

  预防/治疗锥体外系疾病引起的异常运动的药物，其活性成分为(1S)-3-[2-(2-金刚烷基)乙基]-1,8,8-三甲基-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷或其药理学上可接受的酸加成盐。这些药物是新型的、有效的预防/治疗疾病的药物，这些疾病选自以下一组：帕金森病、纹状体变性、橄榄小脑萎缩、Shy-Drager 综合征、进行性核上性麻痹、进行性颅内压增高、颅内压增高症、颅内压增高症、颅内压增高症、颅内压增高症、进行性核上性麻痹、本质性震颤、亨廷顿舞蹈症、老年舞蹈症、快小脑苍白球路易体萎缩症、良性家族性舞蹈症、棘细胞舞蹈症、扭转肌张力障碍、梅杰综合征和濑川病。
• AZEPINE DERIVATIVES, PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS SIGMA-RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0661271B1

  公开（公告）日：2000-04-26
• JPH08205883A
  申请人：——

  公开号：JPH08205883A

  公开（公告）日：1996-08-13
• US5658923A
  申请人：——

  公开号：US5658923A

  公开（公告）日：1997-08-19