2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三嗪类
• 英文名称: 2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazine
• 英文别名: 2-Amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazin；4-morpholin-4-yl-6-propyl-1,3,5-triazin-2-amine
• 化学式: C₁₀H₁₇N₅O
• 分子量: 223.278
• InChiKey: GOIPIEMTOZZMNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙酰氯 、 2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazine 在 吡啶盐酸盐 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 silica 、 dichloromethane ethanol 、 乙酸乙酯 作用下， 以 吡啶 、 甲苯 为溶剂， 反应 54.0h， 以5.75 g of N-(4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazin-2-yl)-acetamide are obtained的产率得到N-(4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazin-2-yl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Treatment of cognitive and behavioral disorders associated with aging

  摘要：

  一种治疗与老化和痴呆综合症相关的认知和行为障碍的方法，例如老年性痴呆、阿尔茨海默氏症，通过给予公式为##STR1## 中R.sub.1=氢、烷基、芳基烷基或乙酰基，R.sub.2=氢、羟基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、二烷基氨基、芳基-羟基烷基、（羟基环烷基）烷基、脂肪酰氧基烷基、苯甲酰氧基烷基、苯乙酰氧基烷基、氨基甲酰氧基烷基、COR.sub.3，其中R.sub.3=烷基、芳基、卤代芳基、烷基芳基、烷氧基芳基、芳基烷基或芳氧基，CONR.sub.4 R.sub.5，其中R.sub.4和R.sub.5=氢或烷基，或R.sub.1和R.sub.2形成由羟基烷基取代的烷基亚胺基，此外，当R.sub.1=乙酰基时，R.sub.2=乙酰氧基烷基，或其盐。

  公开号：

  US04956363A1

文献信息

• 2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazines
  申请人：U C B S.A.

  公开号：US04956367A1

  公开（公告）日：1990-09-11

  New 2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazines having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl, aralkyl or acetyl, R.sub.2 is hydroxyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, dialkylamino, arylhydroxyalkyl, (hydroxy-cycloalkyl)alkyl, alkanoyloxyalkyl, benzoyloxyalkyl, phenylacetyloxyalkyl, aminocarbonyloxyalkyl, COR.sub.3 or CONR.sub.4 R.sub.5, or NR.sub.1 R.sub.2 =(hydroxyalkyl)alkyleneimino, R.sub.3 =alkyl, aryl, haloaryl, alkylaryl, alkoxyaryl, aralkyl or aryloxy, R.sub.4 =R.sub.5 =hydrogen or alkyl, alkyl, alkoxy and alkanoyloxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl and alkyleneimino having 4 to 6 carbon atoms. Moreover, when R.sub.1 is acetyl, R.sub.2 is acetoxyalkyl. Processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same are also given. In particular, these compounds are useful for the treatment of cognitive and behavioral disorders associated with aging and dementia syndromes, e.g. those associated with Alzheimer's disease.

  新的2-氨基-4-吗啡基-6-丙基-1,3,5-三嗪具有以下式子：##STR1## 其中R.sub.1是氢，烷基，芳基烷基或乙酰基，R.sub.2是羟基，羟基烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基，芳基羟基烷基，(羟基-环烷基)烷基，烷酰氧基烷基，苯甲酰氧基烷基，苯乙酰氧基烷基，氨基羰氧基烷基，COR.sub.3或CONR.sub.4 R.sub.5，或NR.sub.1 R.sub.2 =(羟基烷基)烷基亚胺基，R.sub.3 =烷基，芳基，卤代芳基，烷基芳基，烷氧基芳基，芳基烷基或芳氧基，R.sub.4 =R.sub.5 =氢或烷基，烷基，烷氧基和烷酰氧基具有1到4个碳原子，环烷基和烷基亚胺基具有4到6个碳原子。此外，当R.sub.1为乙酰基时，R.sub.2为乙酰氧基烷基。还给出了其制备方法和含有它们的药物组合物。特别地，这些化合物对于治疗与衰老和痴呆综合症相关的认知和行为障碍，例如与阿尔茨海默病相关的障碍，非常有用。
• Cyclopropylamino-1,3,5-triazines substituées
  申请人：U C B, S.A.

  公开号：EP0527117A1

  公开（公告）日：1993-02-10

  Nouvelles cyclopropylamino-1,3,5-triazines et leurs sels, leurs procédés de préparation et compositions thérapeutiques. Ces composés répondent à la formule dans laquelle    R₁ = alkyle, cycloalkyle, alkylcycloalkyle,    R₂ = bis(2-hydroxyéthyl)amino, 3-hydroxy-1-azétidinyle, 3-méthoxy-1-azétidinyle, 3-oxo-1-azétidinyle, morpholino, 4-hydroxypipéridino, thiomorpholino, thiomorpholino S-oxyde, thiomorpholino S,S-dioxyde, 3-thiazolidinyle, 3-thiazolidinyle S-oxyde, 3-thiazolidinyle S,S-dioxyde ou 8-oxa-3-azabicyclo [3,2,1]oct-3-yle. Ces composés sont utiles dans le traitement des troubles associés à la maladie d'Alzheimer, aux démences séniles de type Alzheimer et à toute pathologie cognitive évolutive, dans le traitement de la dépression, de l'anxiété, des troubles de l'humeur, des phénomènes inflammatoires et de l'asthme.

  新型环丙基氨基-1,3,5-三嗪及其盐类、制备工艺和治疗成分。这些化合物的化学式为 其中 R₁ = 烷基、环烷基、烷基环烷基、 R₂ = 双（2-羟乙基）氨基、3-羟基-1-氮杂环丁基、3-甲氧基-1-氮杂环丁基、3-氧代-1-氮杂环丁基、吗啉基、4-羟基哌啶基、硫代吗啉基、硫代吗啉基、硫代吗啉基 S-氧化物、硫代吗啉基 S,S-二氧化物、3-噻唑烷基、3-噻唑烷基 S-氧化物、3-噻唑烷基 S,S-二氧化物或 8-氧杂-3-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基。 这些化合物可用于治疗与阿尔茨海默病、阿尔茨海默型老年痴呆症和任何进行性认知病变相关的疾病，也可用于治疗抑郁症、焦虑症、情绪障碍、炎症现象和哮喘。
• Utilisation de 2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazines pour la préparation de médicaments destinés au traitement des troubles de la cognition et de l'humeur.
  申请人：U C B, S.A.

  公开号：EP0356412B1

  公开（公告）日：1992-05-13
• 2-Amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazines
  申请人：U C B, S.A.

  公开号：EP0356413B1

  公开（公告）日：1992-01-29
• JPH02108676A
  申请人：——

  公开号：JPH02108676A

  公开（公告）日：1990-04-20