1-噁-7-氮杂螺[4.5]癸烷 | 63766-56-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 中文名称: 1-噁-7-氮杂螺[4.5]癸烷
• 中文别名: 1-氧杂-7-氮杂螺[4.5]癸烷
• 英文名称: 1-oxa-7-azaspiro[4.5]decane
• 英文别名: 1-oxa-7-azaspiro[4.5]decan；1-oxa-9-azaspiro[4.5]decane
• CAS: 63766-56-3
• 化学式: C₈H₁₅NO
• 分子量: 141.213
• InChiKey: BLXRCCOYFVHFFD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  229℃
• 密度：
  1.02
• 闪点：
  85℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-噁-7-氮杂螺[4.5]癸烷 、 lithium 5-amino-7-methoxyimidazo[1,2-c]quinazoline-2-carboxylate 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (5-amino-7-methoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-2-yl)(1-oxa-7-azaspiro[4.5]decan-7-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO [1,2-C] QUINAZOLIN-5-AMINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES
  [FR] COMPOSÉS IMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLIN-5-AMINE PRÉSENTANT DES PROPRIÉTÉS ANTAGONISTES DU A2A

  摘要：

  本文披露了具有Formula I结构的化合物，或者其任何药学上可接受的盐：其中：“Z”和R1在此有定义，这些化合物被认为适用于选择性拮抗A2a受体，例如，在基底神经节中高密度发现的受体。据信，这些化合物和药物配方在治疗或管理神经退行性疾病，例如帕金森病，或由于使用治疗或管理帕金森病的某些药物而引起的运动障碍方面是有用的。

  公开号：

  WO2019118313A1

文献信息

• [EN] PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA<br/>[FR] INHIBITEURS PURIQUES DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA HUMAINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014075392A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflamation, asthma, COPD and cancer.

  本发明提供了一种公式I的化合物，这些化合物是PI3K-δ抑制剂，因此可用于治疗PI3K-δ介导的疾病，如炎症、哮喘、慢性阻塞性肺疾病和癌症。
• Spirocyclic nitriles as protease inhibitors
  申请人：Schudok Manfred

  公开号：US20090275523A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The invention relates to substituted carbo- and heterocyclic spiro compounds of the formula Ia which inhibit thiol proteases, to processes for their preparation and to the use thereof as medicaments.

  这项发明涉及公式Ia的取代碳氢和杂环螺环化合物，其抑制硫醇蛋白酶，以及它们的制备方法和用作药物的用途。
• [EN] SPIROCYCLIC O-GLYCOPROTEIN-2-ACETAMIDO-2-DEOXY-3-D-GLUCOPYRANOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS SPIROCYCLIQUES D'O-GLYCOPROTÉINE-2-ACÉTAMIDO-2-DÉSOXY-3-D-GLUCOPYRANOSIDASE
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2021086966A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Described herein are compounds represented by formula (I) or formula (la) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of preparing and using the same. The variables R1, R2, R3, R4, R5, R6, Y1, Y2, D, E, G1, G2, n and p are as defined herein.

  本文描述了由公式（I）或公式（la）表示的化合物，或其药学上可接受的盐，包括含有这些化合物的药物组合物以及制备和使用这些化合物的方法。变量R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y1、Y2、D、E、G1、G2、n和p的定义如本文所述。
• [EN] NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DE RÉCEPTEURS ADRÉNERGIQUES BÊTA 3 DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011025690A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

  本发明提供了化合物的公式（I），其药物组成部分以及使用该化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病中的方法。
• [EN] SPIRO-PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE SPIRO-PIPERIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1998001450A1

  公开（公告）日：1998-01-15

  (EN) The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R is C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalyklC1-4alkyl, which groups are optionally substituted by hydroxy, C1-4alkoxy or NRaRb, where Ra and Rb each independently represent hydrogen or C1-4alkyl; or R is C1-4alkyl substituted by Ar, and optionally further substituted by one or both of R4 and R5; R1, R2 and R3 represent a variety of substituents; R9 and R10 are each hydrogen, halogen, C1-6alkyl, CH2ORe, oxo, CO2Ra or CONRaRb where Re represents hydrogen, C1-6alkyl or phenyl; X is -CH2, or -CH2CH2-; Y is -CH=, -CH2-, -CH2CH= or -CH2CH2-, with the proviso that the sum total of carbon atoms in X+Y is 2 or 3; and when Y is -CH= or -CH2CH=, the broken line is a double bond; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule (I): (I) dans laquelle R représente alkyle C1-C6, alcényle C2-C6, alcynyle C2-C6, cycloalkyle C3-C7, cycloalkyle C3-C7-alkyle C1-C4, ces groupes étant éventuellement substitués par hydroxy, alcoxy C1-C4 ou NRaRb, Ra et Rb représentant indépendamment chacun hydrogène ou alkyle C1-C4; ou R représente alkyle C1-C4 substitué par Ar et, éventuellement, encore substitué par un ou les deux dans R4 et R5; R1, R2 et R3 représentent une variété de substituants; R9 et R10 représentent chacun hydrogène, halogène, alkyle C1-C6, CH2ORe, oxo, CO2Ra ou CONRaRb, Re représentant hydrogène, alkyle C1-C6 ou phényle; X représente -CH2 ou -CH2CH2-; Y représente -CH=, -CH2-, -CH2CH= ou -CH2CH2- à condition que la somme totale des atomes de carbone dans X+Y soit égale à 2 ou 3; et, quand Y représente -CH= ou -CH2CH=, la ligne discontinue représente une double liaison; ou un de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés sont particulièrement utiles dans le traitement ou la prévention de la douleur, de l'inflammation, de la migraine, des vomissements et de la névralgie post-herpétique.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R是C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-7环烷基，C3-7环烷基C1-4烷基，这些基团可以被羟基，C1-4烷氧基或NRaRb取代，其中Ra和Rb各自独立地表示氢或C1-4烷基; 或者R是被Ar取代的C1-4烷基，并且可选择地进一步被R4和R5中的一个或两个取代; R1、R2和R3表示各种取代基; R9和R10分别表示氢、卤素、C1-6烷基、 ORe、氧代、CO2Ra或CONRaRb，其中Re表示氢、C1-6烷基或苯基; X是-CH2或- -; Y是-CH=、- -、- CH=或- -，但是X+Y中碳原子的总数为2或3; 当Y是-CH=或- CH=时，断裂线是双键; 或其药学上可接受的盐。这些化合物特别适用于治疗或预防疼痛、炎症、偏头痛、恶心和带状疱疹后神经痛。