氧代铂 | 31246-66-9

• 分子结构分类: 无机化合物 - 混合金属/非金属化合物 - 过渡金属氧阴离子化合物
• 中文名称: 氧代铂
• 英文名称: cis,cis,trans-diamminedichlorodihydroxy platinum(IV)
• 英文别名: oxoplatin；c,c,t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]；cis,cis,trans-[PtCl₂(NH₃)₂(OH)₂]；cis,cis,trans-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]；cis-diamminedichloro-trans-dihydroxyplatinum(IV)；cis,trans,cis-[PtCl₂(OH)₂(NH₃)₂]；ctc-[Pt(NH₃)₂(OH)₂Cl₂]；(OC-6-33)-diamminedichloridodihydroxidoplatinum(IV)；cis,cis,trans-diamminedichlorodihydroxoplatinum(IV)；cisplatin oxide；c,c,t-[PtCl₂(NH₃)₂(OH)₂]；azane;dichloroplatinum(2+);dihydroxide
• CAS: 31246-66-9
• 化学式: Cl₂H₈N₂O₂Pt
• 分子量: 334.062
• InChiKey: WIBKDBYFIKUYJQ-UHFFFAOYSA-J

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.02
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  4
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氧代铂 在 HCl 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 生成 cis-diaammineplatinum(IV) tetrachloride
  参考文献：
  名称：

  Gmelin Handbuch der Anorganischen Chemie, Gmelin Handbook: Pt: MVol.D, 254, page 557 - 559

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  af-diammine-bd-dichloro-ce-dihydroxoplatinum(IV) bis(hydrogen peroxide) 在 PBN 作用下， 以 not given 为溶剂， 生成 氧代铂
  参考文献：
  名称：

  DNA breakage by a perhydrate complex of cis-dichloro-cis-diammine-trans-dihydroxyplatinum(IV) (cis,cis,trans-Pt(IV)Cl2(NH3)2(OH)2)

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00321a061
• 作为试剂：
  描述：

  丁二酸酐 在 氧代铂 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以60 %的产率得到c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(O2CCH2CH2CO2H)2]
  参考文献：
  名称：

  兼具亲疏水两性的铁蛋白顺铂前药及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种兼具亲疏水两性的铁蛋白顺铂前药及其制备方法和应用，涉及纳米生物学技术领域，本发明所述顺铂前药是在顺铂的中心铂原子轴向分别引入亲水和疏水轴配体而得，设计了一系列顺铂前药，来减少其在铁蛋白药物载体装载过程中的失活。我们通过温控通道装载法实现了铁蛋白‑顺铂前药的制备，并从结构上解释了铁蛋白‑顺铂前药复合物保持基于铂的药物活性的机制。在顺铂敏感和顺铂耐药的细胞系来源的肿瘤模型，以及病人组织来源的肿瘤模型中，我们均验证了铁蛋白‑顺铂前药在治疗肿瘤中的有效性和安全性。利用本发明所获得的顺铂前药和铁蛋白‑顺铂前药复合物可以实现高效的肿瘤治疗，并具有很高的临床转化前景。

  公开号：

  CN117720583A

文献信息

• [EN] ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTICANCÉREUX
  申请人：YISSUM RES DEV CO OF HEBREW UNIV JERUSALEM LTD

  公开号：WO2021024256A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  The invention generally concerns a method for conjugating an active material to a Pt complex.

  这项发明通常涉及一种将活性材料与铂配合物结合的方法。
• Activatable Mitochondria‐Targeting Organoarsenic Prodrugs for Bioenergetic Cancer Therapy
  作者：Xiangjie Luo、Xuanqing Gong、Liyun Su、Hongyu Lin、Zhaoxuan Yang、Xiaomei Yan、Jinhao Gao

  DOI：10.1002/anie.202012237

  日期：2021.1.18

  therapeutic agents to mitochondria, which synergistically promote mitochondrial ROS production and induce mitochondrial DNA damage, finally leading to mitochondria‐mediated apoptosis of cancer cells. Our in vitro and in vivo experiments reveal the excellent anticancer efficacy of these prodrugs, underscoring the encouraging outlook of this strategy for effective cancer therapy.

  尽管在癌症治疗中有广泛的应用，化学疗法仍受到一些限制的限制，包括低靶向特异性，获得性耐药性以及随之而来的不良副作用。克服这些缺点仍然具有挑战性。在此，我们报告了一种有效治疗癌症的新生物能方法。作为概念验证，我们从有机砷化合物和传统化学疗法中构建了靶向线粒体的有机砷前药。这些前药可以完成两种治疗剂向线粒体的选择性递送和控制释放，从而协同促进线粒体ROS的产生并诱导线粒体DNA损伤，最终导致线粒体介导的癌细胞凋亡。
• 具有谷胱甘肽巯基转移酶抑制功能的化合物及其制备方法
  申请人：东南大学

  公开号：CN109553590B

  公开（公告）日：2022-04-26

  本发明是一种具有谷胱甘肽巯基转移酶抑制功能的化合物及其制备方法，该化合物具有以下式II所示的结构式，简称化合物1：其制备方法为：称取NBDHEX和等当量的或过量的丁二酸酐于反应容器中，加入溶剂，室温或加热条件下搅拌反应，反应完全后减压蒸发除去溶剂，再以二氯甲烷溶解，然后依次以酸溶液和饱和氯化钠溶液或水洗涤，经无水硫酸钠或无水硫酸镁干燥后减压蒸发除去溶剂，获得粗品；粗品经硅胶柱层析纯化，得到黄色固体产物。所制备的化合物具有明显的谷胱甘肽巯基转移酶活性抑制能力。
• Multiaction Pt(IV) Carbamate Complexes Can Codeliver Pt(II) Drugs and Amine Containing Bioactive Molecules
  作者：Tomer Babu、Amrita Sarkar、Subhendu Karmakar、Claudia Schmidt、Dan Gibson

  DOI：10.1021/acs.inorgchem.0c00445

  日期：2020.4.6

  position of Pt(IV), we developed a novel and efficient approach for the synthesis of Pt(IV)–carbamato complexes and demonstrated that following reduction of the Pt(IV), the released carbamates undergo rapid decarboxylation, releasing the free amine, as in the case of the PARP-1 inhibitor 3-aminobenzamide and the amino derivative of the HDAC inhibitor SAHA. Pt(IV)–carbamato complexes are stable in cell

  多作用Pt（IV）前药可以克服与FDA批准的顺铂等Pt（II）药物相关的耐药性。顺铂八面体Pt（IV）衍生物的细胞内还原释放顺铂和两个轴向配体。当释放的轴向配体与顺铂协同作用杀死癌细胞时，我们就有了多种作用的前药。大多数Pt（IV）多作用前药具有生物活性配体，这些配体具有与Pt（IV）共轭的羧酸盐，因为破坏Pt（IV）-配体键会释放活性部分。由于许多与顺铂协同作用的药物不具有羧酸盐，因此主要挑战是与具有氨基或羟基的药物制备多作用Pt（IV）配合物，以便还原后以活性形式释放。我们的目标是制备释放具有氨基的生物活性分子的多作用Pt（IV）前药。因为我们不能将氨基缀合到Pt（IV）的轴向位置，所以我们开发了一种新颖且有效的合成Pt（IV）-氨基甲酸酯配合物的方法，并证明了在Pt（IV）还原后，释放的氨基甲酸酯会经历快速脱羧，释放出游离胺，如PARP-1抑制剂3-氨基苯甲酰胺和HDAC抑制剂SAH
• Copper-Free Click-Chemistry Platform to Functionalize Cisplatin Prodrugs
  作者：Rakesh K. Pathak、Christopher D. McNitt、Vladimir V. Popik、Shanta Dhar

  DOI：10.1002/chem.201402573

  日期：2014.6.2

  possibilities considering the sensitivity of PtIV centers, we used a strain‐promoted azide–alkyne cycloaddition approach to provide a platform, in which new functionalities can easily be installed on cisplatin prodrugs from a single PtIV precursor. The ability of this platform to be incorporated in nanodelivery vehicle and conjugation to fluorescent reporters were also investigated.

  合理设计和构建平台技术以开发新的铂 (IV) [Pt IV ] 前药的能力，该前药具有用于安装靶向部分、递送系统、来自单一前体的荧光报告基因的功能，并且能够通过使用良好的方式释放生物活性顺铂定义的化学对于发现新的基于铂的疗法至关重要。考虑到 Pt IV中心的敏感性，可能性有限，我们使用了应变促进的叠氮化物-炔烃环加成方法来提供一个平台，在该平台中，可以轻松地将新功能安装在来自单个 Pt IV 的顺铂前药上前体。还研究了该平台被纳入纳米递送载体和与荧光报告基因缀合的能力。