N-Trityltyrosine | 86967-53-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: N-Trityltyrosine
• 英文别名: (2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-(tritylamino)propanoic acid
• CAS: 86967-53-5
• 化学式: C₂₈H₂₅NO₃
• 分子量: 423.5
• InChiKey: GGAGAEQYRWDHFB-SANMLTNESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [DE] GESCHÜTZTE TYROSINDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON O-(2-[<18>F]-FLUORETHYL)-L-TYROSIN<br/>[EN] PROTECTED TYROSINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND USE OF THE SAME FOR PRODUCING O-(2-[<18>F]-FLUOROETHYL)-L-TYROSINE<br/>[FR] DERIVES DE TYROSINE PROTEGES, LEUR PROCEDE DE PRODUCTION ET LEUR UTILISATION POUR PRODUIRE DE L'O-(2-[<18>F]-FLUORETHYL)-L-TYROSINE
  申请人：FORSCHUNGSZENTRUM JUELICH GMBH

  公开号：WO2002102765A2

  公开（公告）日：2002-12-27

  Die Verbindung O-(2-[18F]Fluorethyl)-L-tyrosin hat sich für Positronen-Emissions-Tomographie als sehr geeignet erwiesen und wird in der klinischen Praxis auch bereits erprobt. Die Herstellung der Verbindung wurde bislang mit einem relativ aufwendigen Verfahren durchgeführt ( Wester H.J. et al.; J. Nucl. Med. 1999; 40: 205-212). Die Erfindung betrifft L-Tyrosinderivate der Formel (1), wobei R1 eine geeignete Schutzgruppe für die Carboxygruppe darstellt, R2 eine geeignete Schutzgruppe für die Aminogruppe darstellt und R3 eine geeignete Abgangsgruppe darstellt. R1 stellt eine Mehylthiomethylgruppe, eine Tetrahydrofuranylgruppe, eine Diphenylmethylgruppe, eine para-Methoxybenzylgruppe, eine Piperonylgruppe oder eine tert-Butylgruppe dar, R2 eine Alkyl- oder eine Arylalkylgruppe und R3 eine p-Tosyloxy, Methansulfonyloxy, Trifluormethansulfonyloxy oder Brom. Die Erfindung betrifft weiter ein Verfahren zur Herstellung von O-(2-[18F]-Fluorethyl)-L-tyrosin ausgehend von den Ausgangsverbindungen der Formel (1) und ein Verfahren zur Herstellung dieser Ausgangsverbindungen.

  化合物 O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸已被证明非常适合用于正电子发射断层扫描（PET），并且在临床实践中已得到应用。到目前为止，该化合物的生产都是通过相对复杂的程序进行的（Wester H.J. 等人；J. Nucl. Med. 1999; 40: 205-212）。本发明涉及结构式（1）所表示的 L-酪氨酸衍生物，其中R1 表示适合的羧酸基保护基团，R2表示适合的氨基保护基团，R3 表示适合的去除基团。R1可以是甲硫基甲基基团、四氢呋喃基团、二苯甲基基团、对甲氧基苯甲基基团、吡喃基团或叔丁基基团，R2可以是烷基或芳烷基基团，R3可以是对甲苯基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基或溴。本发明还涉及从结构式（1）的起始化合物制备 O-(2-[18F]-氟乙基）-L-酪氨酸的方法，以及制备这些起始化合物的方法。
• GESCHÜTZTE TYROSINDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON O-(2- ?18 F]-FLUORETHYL)-L-TYROSIN
  申请人：FORSCHUNGSZENTRUM JÜLICH GMBH

  公开号：EP1392650A2

  公开（公告）日：2004-03-03