p-anisyldiphenylmethylamine | 53060-13-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: p-anisyldiphenylmethylamine
• 英文别名: 4-methoxytritylamine；4-monomethoxytritylamine；(4-Methoxyphenyl)-diphenylmethanamine
• CAS: 53060-13-2
• 化学式: C₂₀H₁₉NO
• 分子量: 289.377
• InChiKey: QXENIPSNYCZWNY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  438.5±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-anisyldiphenylmethylamine 在 高氯酸 、 sodium perchlorate 、 水 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 4-甲氧基三苯代甲基醇
  参考文献：
  名称：

  三苯甲基衍生物在强酸性水性介质中的酸催化水解

  摘要：

  三苯甲基胺和2,2,2-三氟乙基醚及其相应的4-甲氧基，4,4'-二甲氧基和4,4'，4''-三甲氧基取代的类似物的水解动力学（脱氨基或脱醇）在恒定的离子强度下，对高达3.5 mol·dm -3的强酸溶液进行了研究。在所有情况下，酸催化的水解方法已经观察到，具有有限的反应性在[H 3 ö + ] = 0。斯特朗向上弯曲已经观察到ķ OBS与[的HClO 4 ]。根据H R酸度函数和X 0分析这种依赖性过量的酸度标度可以解释过程中所涉及的各种物质（包括水）的浓度和活性之间的差异越来越大，从而观察到的行为，随着水的酸度增加，活度系数与其标准状态值的差异会很大。该分析表明，考虑到离子强度的影响，为弱酸性溶液建议的相同机理模型在更高浓度的酸性介质中有效。这些步骤包括（i）三苯甲基醚的质子化，然后进行C–O键杂解，生成可分离的碳正离子离子醇（离子分子）对，（ii）质子化三苯甲基胺的C–N键杂合，生成

  DOI：

  10.1002/poc.3230
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基三苯基氯甲烷 在 氨 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 6.0h， 以70%的产率得到p-anisyldiphenylmethylamine
  参考文献：
  名称：

  溶液中三芳基甲胺的碱性

  摘要：

  在甲基溶纤剂/水80:20（MCS）中测量了11种三芳基甲胺（三苯甲基胺）的p K，其中有8种是新的，以及一些相关的碱；在二恶烷/水60:40（Dx），乙腈（An），​​硝基苯（Nb）和乙酸（Ac）中也进行了测量。（1）芳基对碱度的影响本质上是加和的；（2）在不同的溶剂中，发现了相似的线性自由能关系，但溶剂化特性的p *有所不同。（3）对芳基取代基的碱性的影响遵循哈米特（Hammett）关系。这些结果表明归纳效应占优势。N，N-二甲基三苯甲基胺（3b）（p K＝ 3.40）显示出显着的拥挤效应，在异构叔胺13和14中不存在。三- p -nitrotritylamine （10A） （第ķ = 3.10），N，N-二甲基-三- p -nitrotritylamine （10b）的（对ķ = 0.50），和图3b是特别弱碱; 三硝基三苯甲基的弱碱作用与氰基甲基和三氟乙基的弱碱作用相似。

  DOI：

  10.1002/hlca.19800630405

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Duncan Kenneth W.

  公开号：US20190083482A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（I）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• HUMAN iNKT CELL ACTIVATION USING GLYCOLIPIDS
  申请人：Academia Sinica

  公开号：US20160102116A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  Glycosphingolipids (GSLs) compositions and methods for iNKT-independent induction of chemokines are disclosed.

  糖脂类脂质（GSLs）的组成和诱导化学因子独立于iNKT的方法被揭示。
• D-AMINO ACID OXIDASE INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  申请人：Tsai Guochuan Emil

  公开号：US20190112289A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The present invention relates to compounds of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: each of A, B, C, D, and E, independently, is C, N, N—H, O, S, or absent is a single bond or a double bond; each of X, Y, and Z, independently, is aryl, heteroaryl, aralkyl, H, or absent; each of L 1 and L 2 , independently, is a moiety selected from O, CH 2 , C═O, C 2-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, —((CH 2 ) n —W)—, wherein n=0, 1, 2, 3, 4, or 5, and W is O or S, or absent; and when L 2 is absent, Z is aryl or heteroaryl fused with B C. Also provided in the present invention is a method for inhibiting, treating and/or reducing the risk of a neuropsychiatric disorder, comprising administering a subject in need a composition comprising a compound of Formula (I).

  本发明涉及以下式（I）的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：A、B、C、D 和 E 中的每一个独立地是 C、N、N—H、O、S 或不存在 是单键或双键；X、Y 和 Z 中的每一个独立地是芳基、杂环芳基、芳基烷基、H 或不存在；L 1 和 L 2 中的每一个独立地是从 O、CH 2 、C═O、C 2-10 烷基、C 2-10 烯基、C 2-10 炔基、—((CH 2 ) n —W)— 中选择的基团，其中 n=0、1、2、3、4 或 5，W 是 O 或 S，或不存在；当 L 2 不存在时，Z 是与 B 相融合的芳基或杂环芳基。本发明还提供了一种用于抑制、治疗和/或减少神经精神障碍风险的方法，包括向需要的受试者施用包含式（I）化合物的组合物。
• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。