4-methyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one | 40131-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 4-methyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one
• CAS: 40131-54-2
• 化学式: C₈H₁₄N₂O₂
• 分子量: 170.211
• InChiKey: NGDKXBFBGOPFLO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  394.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.18±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-乙氧羰基-4-托品酮 、 4-methyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one 在 三乙胺 、 zinc(II) chloride 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 ethyl 3-(4-methyl-2-oxo-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]dec-8-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MUSCARINIC RECEPTOR AGONISTS
  [FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE

  摘要：

  这项发明涉及激动母胞素M1受体的化合物，这些化合物在治疗母胞素M1受体介导的疾病中很有用。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。所提供的化合物的化学式如下，其中m、p、q、W、Z、Y、X1、X2、R1、R2、R3和R4的定义如本文所述。

  公开号：

  WO2015140559A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基哌啶酮 在 正丁基锂 、 5%-palladium/activated carbon 、 二苯基膦叠氮化物 、 氢气 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 33.25h， 生成 4-methyl-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDYL PIPERIDINES
  [FR] PYRIDYL-PIPÉRIDINES

  摘要：

  公开号：

  WO2015144290A8

文献信息

• ENAMINES AND DIASTEREO-SELECTIVE REDUCTION OF ENAMINES
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US20190119304A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  Described herein is a compound having a chemical structure of Formula A: wherein m, p, q, W, Z, Y, X 1 , X 2 , R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. A diastereo-selective reduction of the compound comprising contacting the compound of Formula A with a reducing agent in an aprotic polar or non-polar solvent is also described.

  本文描述了一种具有化学结构为A的化合物： 其中m、p、q、W、Z、Y、X1、X2、R1、R2、R3和R4如本文所定义。还描述了一种选择性差向异构体还原该化合物的方法，包括将化合物A的化合物与还原剂在无极性或非极性溶剂中接触。
• Synthesis and antihypertensive activity of a series of 8-substituted 1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones
  作者：Joan M. Caroon、Robin D. Clark、Arthur F. Kluge、Janis T. Nelson、Arthur M. Strosberg、Stefan H. Unger、Anton D. Michel、Roger L. Whiting

  DOI：10.1021/jm00143a012

  日期：1981.11

  Forty-three new 1-oxa-3,8-diazaspiro[4,5]decan-2-ones optionally substituted with 2-(3-indolyl)ethyl, 3-(2-methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl, or 2-(1,4-benzodioxan 2-yl)-2-hydroxyethyl at the 8 position were prepared for screening as antihypertensive agents in the spontaneous hypertensive rat. For the 8-[2-(3-indolyl)ethyl] compounds the most active were those substituted in the 4 position, where activity

  任选被2-（3-吲哚基）乙基，3-（2-甲氧基苯氧基）-2-羟丙基或2-取代的四十三个新的1-oxa-3,8-diazaspiro [4,5] decan-2-one制备在8位的（1，4-苯并二恶烷2-基）-2-羟乙基，以筛选自发性高血压大鼠中的降压药。对于8- [2-（3-吲哚基）乙基]化合物，活性最高的是在4位取代的那些，其中4-乙基化合物（1）的活性最大。8- [3-（2-甲氧基苯氧基）-2-羟丙基]化合物的活性低于其1,4-苯并二恶烷的对应物，后者是作为赤型和苏型非对映异构体的混合物进行测试的。4-乙基-8- [2-（1,4-苯并二恶烷-2-基）-2-羟乙基]-取代的38和（S）-3-甲基-8- [3-（2-甲氧基苯氧基）- 2-羟丙基]-取代的42被设计为混合的α-和β-肾上腺素受体阻滞剂。这两种化合物都降低了血压，但没有提供作为β-肾上腺素能阻滞剂的证据。检验8- [2-（3-吲哚基）乙基]
• 8-[2-3-Indolyl)ethyl]-1-oxa-3-,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones,
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US04255432A1

  公开（公告）日：1981-03-10

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.6 to C.sub.12 carbocyclic aryl or aralkyl of 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety and 6 to 12 carbon atoms in the carbocyclic aryl moiety; R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are hydrogen or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl; and R.sup.6 and R.sup.7 are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl or C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy. Methods for preparing these compounds are also disclosed. The compounds are useful as antihypertensives and as diuretics. They also function as antihistamines and as bronchodilating agents and are therefore effective in inhibiting the effects of allergic reactions. They are also of use in the treatment of migraine and in the treatment of vasospastic disorders.

  该公式化合物的化合物 ##STR1## 其中 R.sup.1、R.sup.2 和 R.sup.3 相同或不同，可以是氢、C.sub.1 到 C.sub.6 烷基、C.sub.6 到 C.sub.12 碳环芳基或1到6个碳原子的烷基基团和6到12个碳原子的碳环芳基基团；R.sup.4 和 R.sup.5 相同或不同，可以是氢或 C.sub.1 到 C.sub.6 烷基；R.sup.6 和 R.sup.7 相同或不同，可以是氢、C.sub.1 到 C.sub.6 烷基或 C.sub.1 到 C.sub.6 烷氧基。还公开了制备这些化合物的方法。这些化合物可用作降压药和利尿剂。它们还可作为抗组胺药和支气管扩张剂，因此对抑制过敏反应的效果有效。它们还可用于治疗偏头痛和血管痉挛性疾病的治疗。
• 2-Oxo-1-oxa-8-azaspiro[4,5] decane derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0412820A2

  公开（公告）日：1991-02-13

  The invention relates to 2-oxo-1-oxa-8-azaspiro[4,5]decane derivatives of formula (I), wherein X represents oxygen or >NR, wherein R represents hydrogen or alkyl, cycloalkyl or tosyl , or carbocyclic aryl or carbocyclic aryl-alkyl optionally substituted on the aromatic ring by one or more halogen atoms, alkyl, alkoxy or trihalomethyl ; R¹ and R² together represent methylene or, when X is a >NR , one of R¹ and R² may additionally represent hydroxyl whilst the other one is a methyl ; and R³ represents hydrogen or benzyl, (alkoxy)carbonyl, phenoxycarbonyl, formyl, piperidin-1-ylcarbonyl, morpholin-4-ylcarbonyl, 4-methylpiperazin-1-ylcarbonyl, 4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-ylcarbonyl, 2-chloro-3-nicotinoylcarbamoyl or alkylcarbamoyl , and optical isomers and mixtures thereof and all acid addition and quaternary ammonium salts thereof, to pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for their preparation. The compounds of formula (1) possess anticonvulsive, antiallergic and lipid level lowering effects. Thus, they appear useful for the treatment of epileptic and allergic diseases and increased lipid levels.

  本发明涉及式（I）的 2-氧代-1-氧杂-8-氮杂螺[4,5]癸烷衍生物、 其中 X代表氧或>NR，其中R代表氢或烷基、环烷基或甲苯基，或碳环芳基或碳环芳烷基，可选择在芳香环上被一个或多个卤素原子、烷基、烷氧基或三卤甲基取代； R¹ 和 R² 共同代表亚甲基，或者当 X 为 >NR 时，R¹ 和 R² 中的一个可另外代表羟基，而另一个代表甲基；以及 R³ 代表氢或苄基、（烷氧基）羰基、苯氧基羰基、甲酰基、哌啶-1-基羰基、吗啉-4-基羰基、4-甲基哌嗪-1-基羰基、4-（2-羟乙基）哌嗪-1-基羰基、2-氯-3-烟酰氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基，以及它们的光学异构体和混合物，以及它们的所有酸加成盐和季铵盐，到含有这些化合物的药物组合物及其制备工艺。 式（1）化合物具有抗惊厥、抗过敏和降血脂作用。因此，它们可用于治疗癫痫、过敏性疾病和血脂升高。
• Enamines and diastereo-selective reduction of enamines
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US10501483B2

  公开（公告）日：2019-12-10

  Described herein is a compound having a chemical structure of Formula A: wherein m, p, q, W, Z, Y, X1, X2, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. A diastereo-selective reduction of the compound comprising contacting the compound of Formula A with a reducing agent in an aprotic polar or non-polar solvent is also described.

  本文描述的化合物具有式 A 的化学结构： 其中 m、p、q、W、Z、Y、X1、X2、R1、R2、R3 和 R4 如本文所定义。本发明还描述了化合物的非对映选择性还原，包括在钝极性或非极性溶剂中将式 A 化合物与还原剂接触。