Tropigline | 495-83-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: Tropigline
• 英文别名: [(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (E)-2-methylbut-2-enoate
• CAS: 495-83-0；533-08-4
• 化学式: C₁₃H₂₁NO₂
• 分子量: 223.31
• InChiKey: UVHGSMZRSVGWDJ-ZCFDAEMWSA-N

物化性质

• 沸点：
  290.2±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.06±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
• 保留指数：
  1646;1643

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

生物活性

Tigloidin 是 atropine 的类似物，具有抗胆碱能的活性。

体内研究

• Tigloidine 溴化盐 (20-60 mg/kg, 腹腔注射) 未能保护小鼠免受 physostigmine 致死作用的影响，但在 100 mg/kg 及以上剂量下，它能够保护 80% 的动物免受致死效应。
• 在 80-100 mg/kg 剂量下，Tigloidine 显著防止了由 tremorine 引起的震颤和流涎现象，但在 40 mg/kg 及以下剂量下未能阻止这些效果。
• Tigloidin (最高至 100 mg/kg, 腹腔注射) 对 reserpine 和 tetrabenazine 引起的小鼠嗜睡和眼睑下垂无显著影响。
• 在猫身上，Tigloidine (25-50 mg/kg, 腹腔注射) 也未引起任何行为变化。