Gallium chloride Ga-67 | 41276-77-1

• 分子结构分类: 无机化合物 - 混合金属/非金属化合物 - 后过渡金属盐
• 英文名称: Gallium chloride Ga-67
• 英文别名: gallium-67(3+);trichloride
• CAS: 41276-77-1
• 化学式: Cl₃Ga
• 分子量: 173.359
• InChiKey: UPWPDUACHOATKO-MPZFSRPWSA-K

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -9.37
• 重原子数：
  4
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Gallium chloride Ga-67 、 (2-[[2-[2-[(2-hydroxyphenyl)methylamino]ethyl-(2-pyridylmethyl)amino]ethylamino]methyl]phenol) 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.25h， 以95%的产率得到[(67)Ga(2-[[2-[2-[(2-hydroxyphenyl)methylamino]ethyl-(2-pyridylmethyl)amino]ethylamino]methyl]phenol(-2H))](1+)
  参考文献：
  名称：

  具有六齿螯合剂 的新型镓（iii）配合物的化学，放射化学和生物学研究†

  摘要：

  新的N 4 O 2-供体非环状螯合剂2-[[[2- [2-（3,5-二甲基吡唑-1-基）乙基]-[2-[（（2-羟基苯基）甲基氨基]乙基]氨基]乙基氨基]甲基]苯酚（H 2 L pz *，NH）和2-[[[2- [2-[（2-羟基苯基）甲基氨基]乙基-（2-吡啶基甲基）氨基]乙基氨基]甲基]苯酚（H 2 L py，NH）通过在二亚乙基三胺（dien）的中心氮原子上引入吡啶基或吡唑基配位单元并通过用酚基官能化其末端胺而获得。H 2 L pz *，NH和H 2 L py，NH的配位行为对nat Ga / 67 Ga进行了评估，旨在评估其是否适合获得与生物医学应用相关的Ga（III）螯合物。配合物的单晶X射线衍射分析[GAL PZ *，NH ]（CLO 4）和[GAL PY，NH ]（CLO 4）确认N的存在下4个Ò 2 -hexadentate螯合剂与酚基团配位的顺式相对到吡啶基/吡唑基臂上。与[GaL

  DOI：

  10.1039/c4dt02274b

文献信息

• Development of Radiogallium-Labeled Peptides for Platelet-Derived Growth Factor Receptor β (PDGFRβ) Imaging: Influence of Different Linkers
  作者：Nurmaya Effendi、Kenji Mishiro、Kazuhiro Shiba、Seigo Kinuya、Kazuma Ogawa

  DOI：10.3390/molecules26010041

  日期：——

  study is to develop peptide-based platelet-derived growth factor receptor β (PDGFRβ) imaging probes and examine the effects of several linkers, namely un-natural amino acids (D-alanine and β-alanine) and ethylene-glycol (EG), on the properties of Ga-DOTA-(linker)-IPLPPPRRPFFK peptides. Seven radiotracers, 67Ga-DOTA-(linker)-IPLPPPRRPFFK peptides, were designed, synthesized, and evaluated. The stability

  本研究的目的是开发基于肽的血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 成像探针并检查几种接头的作用，即非天然氨基酸（D-丙氨酸和β-丙氨酸）和乙二醇(EG)，关于 Ga-DOTA-(linker)-IPLPPPPRRPFFK 肽的特性。设计、合成和评估了七种放射性示踪剂，即 67Ga-DOTA-（接头）-IPLPPPRRPFFK 肽。体外评价PDGFRβ阳性肽细胞的稳定性和细胞摄取。[67Ga]Ga-DOTA-EG2-IPLPPPRRPFFK ([67Ga]27) 和 [67Ga]Ga-DOTA-EG4-IPLPPPRRPFFK ([67Ga]28) 的生物分布，它们是根据体外在小鼠血浆和细胞中的稳定性选择的摄取率是在携带 BxPC3-luc 的 nu/nu 小鼠中确定的。以高放射化学产率成功合成了 7 个 67Ga 标记的肽 (> 85%) 和纯度 (>99%)。所有评估的放射性示踪剂在
• Cucurbituril–Ferrocene: Host–Guest Based Pretargeted Positron Emission Tomography in a Xenograft Model
  作者：Vilma I. J. Jallinoja、Brandon D. Carney、Meiying Zhu、Kavita Bhatt、Paul J. Yazaki、Jacob L. Houghton

  DOI：10.1021/acs.bioconjchem.1c00280

  日期：2021.8.18

  chemistry pretargeting agents for positron emission tomography in BxPC3 xenografted nude mice. The viability of the platform was studied via in vivo biodistribution and positron emission tomography. Tumor uptake of [68Ga]Ga-NOTA-PEG3-NMe2-Fc was significantly higher in mice which received CB7-M5A prior to the radioligand injection (pretargeted) (3.3 ± 0.7%ID/g) compared to mice which only received the radioligand

  预靶向正电子发射断层扫描是一种大分子驱动的核医学技术，涉及在体内用放射性配体靶向预先施用的抗原靶结合大分子，旨在最大限度地减少总辐射剂量。本研究研究了基于抗体的主客体化学方法在预靶向正电子发射断层扫描中的应用。我们假设这里报道的新型预靶向方法克服了当前预靶向平台在预靶向成分的体内稳定性和模块化方面所面临的挑战。研究了葫芦[7]尿素宿主分子修饰的抗癌胚抗原抗体（M5A；CB7-M5A）和68 Ga 放射性标记的二茂铁客体放射性配体（[ 68 Ga]Ga-NOTA-PEG 3 -NMe 2 -Fc）作为 BxPC3 异种移植裸鼠正电子发射断层扫描的潜在主客体化学预靶向剂。通过体内生物分布和正电子发射断层扫描研究了该平台的可行性。与仅注射放射性配体的小鼠相比，在注射放射性配体（预先靶向）之前接受CB7-M5A的小鼠的[ 68 Ga]Ga-NOTA-PEG 3 -NMe 2 -Fc的肿瘤摄取显着更高（3
• Gallium and indium complexes with new hexadentate bis(semicarbazone) and bis(thiosemicarbazone) chelators
  作者：Viviana S. Prado、Renan C. F. Leitao、Francisco Silva、Lurdes Gano、Isabel C. Santos、Fabio L. N. Marques、António Paulo、Victor M. Deflon

  DOI：10.1039/d0dt04028b

  日期：——

  The synthesis of two new hexadentate potentially tetra-anionic acyclic chelators, an N2O4-donor bis(semicarbazone) (H4bsc) and an N2O2S2-donor bis(thiosemicarbazone) (H4btsc), is described. Coordination reactions of the ligands with gallium and indium precursors were investigated and yielded the complexes [Ga(Hbsc)] (1) and [In(Hbtsc)] (2), respectively. Ligands and complexes structures were confirmed

  N 2 O 4-供体双（半碳ators）（H 4 bsc）和N 2 O 2 S 2-供体双（硫代半碳zone）（H 4 btsc）的两个新的六齿潜在四阴离子无环螯合剂的合成是描述。研究了配体与镓和铟前体的配位反应，分别得到了配合物[Ga（Hbsc）]（1）和[In（Hbtsc）]（2）。配体和配合物的结构已通过多种技术证实，包括FTIR，NMR（1 H，13C，COSY，HSQC），ESI（+）-MS和单晶X射线衍射分析。还合成了放射性同系物[ 67 Ga（Hbsc）]（1 *）和[ 111 In（Hbtsc）]（2 *），并通过HPLC和ITLC分析验证了它们的放射性标记收率和放射化学纯度。CD-1小鼠组中的生物分布分析表明，肝脏和肠中放射性复合物的摄取量很高，其中1 *保留率更高。在体外和体内测定法揭示的更高的稳定性1 *相比2 *，即在血液中。结果表明，放射性复合物1 * 可以进一步研究，因为它可以高产率（>
• Galbofloxacin: a xenometal-antibiotic with potent <i>in vitro</i> and <i>in vivo</i> efficacy against <i>S. aureus</i>
  作者：Apurva Pandey、Dariusz Śmiłowicz、Eszter Boros

  DOI：10.1039/d1sc04283a

  日期：——

  tracer-based uptake and pharmacokinetic assessment of our lead compound, culminating in in vivo efficacy studies in a soft tissue model of infection. Galbofloxacin exhibits a minimum inhibitory concentration of (MIC98) 93 nM in wt S. aureus, exceeding the potency of the parent antibiotic ciprofloxacin (0.9 μM). Galbofloxacin is a protease substrate that can release the antibiotic payload in the bacterial cytoplasm

  铁载体-抗生素药物偶联物被认为是传递和增强抗生素抗菌活性的有效工具，但只有少数获得临床前和临床成功。在这里，我们介绍了一种环丙沙星功能化的线性去铁色素 Galbofloxacin的镓 ( III ) 复合物，它具有可切割的丝氨酸接头，可作为金黄色葡萄球菌细菌感染的有效治疗剂。我们使用体外抑制测定、放射化学、基于示踪剂的摄取和我们的先导化合物的药代动力学评估进行表征，最终在感染软组织模型中进行体内功效研究。加波沙星的最小抑制浓度为 (MIC 98 ) 93 nM（以重量计）金黄色葡萄球菌，超过母体抗生素环丙沙星 (0.9 μM) 的效力。加波沙星是一种蛋白酶底物，可以在细菌细胞质中释放抗生素有效载荷。用wt细菌菌株进行的放射化学实验表明，67 Galbofloxacin 使用铁载体介导的主动摄取被有效摄取。与没有选择性的67 Ga-柠檬酸盐相比， 67 Galboloxacin 在肌肉注射金
• Novel bifunctional DATA chelator for quick access to site-directed PET ⁶⁸Ga-radiotracers: preclinical proof-of-principle with [Tyr³]octreotide
  作者：Berthold A. Nock、Aikaterini Kaloudi、Johannes Nagel、Jean-Philippe Sinnes、Frank Roesch、Theodosia Maina

  DOI：10.1039/c7dt01684k

  日期：——

  Comparison of ⁶⁸Ga-DATA-TOC vs. ⁶⁸Ga-DOTA-TOC in sst₂-positive cells and tumor-bearing mice revealed the suitability of DATA for easy access to ⁶⁸Ga-labeled vectors.

  "⁶⁸Ga-DATA-TOC与⁶⁸Ga-DOTA-TOC在sst₂阳性细胞和肿瘤小鼠中的比较表明，DATA适用于易于获取⁶⁸Ga标记向量。"