7-氧代-4-氮杂螺[2.5]辛烷-4-羧酸叔丁酯 | 1892578-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 中文名称: 7-氧代-4-氮杂螺[2.5]辛烷-4-羧酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 7-oxo-4-azaspiro[2.5]octane-4-carboxylate
• 英文别名: 7-keto-4-azaspiro[2.5]octane-4-carboxylic acid tert-butyl ester
• CAS: 1892578-21-0
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₃
• 分子量: 225.288
• InChiKey: HWIUTXWETZABNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氧代-4-氮杂螺[2.5]辛烷-4-羧酸叔丁酯 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.17h， 生成 4-[4-chloro-6-fluoro-1-(p-tolylsulfonyl)indazol-3-yl]-4-azaspiro[2.5]octan-7-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYL CYCLIC DERIVATIVES, AND COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS CYCLIQUES DE SULFONYLE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS

  摘要：

  The invention provides novel sulfonyl cyclic derivatives, and compositions and methods of preparation and use thereof, that are useful in treating various diseases and disorders related to TRPML activities such as lysosome storage diseases, muscular dystrophy, neurodegenerative diseases, oxidative stress or reactive oxygen species (ROS) related diseases, metabolic diseases, metastatic cancer, and ageing.

  公开号：

  WO2023235305A2
• 作为产物：
  描述：

  4-azaspiro[2.5]octan-7-one 、 、 二碳酸二叔丁酯 、 碳酸氢钠 在 4-二甲氨基吡啶 silica gel 、 ethyl acetate heptane 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以to provide the title compound (50 mg, 26%) as a colorless oil的产率得到7-氧代-4-氮杂螺[2.5]辛烷-4-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  Methyl- and Trifluoromethyl-Substituted Pyrrolopyridine Modulators of RORC2 and Methods of Use Thereof

  摘要：

  本发明提供了甲基和三氟甲基取代的吡咯吡啶，其药物组成物，调节RORγ活性和/或减少受试者中IL-17的数量的方法，以及使用这种吡咯吡啶和药物组成物治疗各种医学疾病的方法。

  公开号：

  US20160090381A1

文献信息

• [EN] TRICYCLIC DEGRADERS OF IKAROS AND AIOLOS<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION TRICYCLIQUES D'IKAROS ET D'AIOLOS
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020210630A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Tricyclic cereblon binders for the degradation of Ikaros or Aiolos by the ubiquitin proteasome pathway for therapeutic applications are described.

  三环脑蛋白结合剂通过泛素蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos以用于治疗应用的描述。
• [EN] NOVEL ARYLOXYPIPERIDINE PYRAZOLE COMPOUNDS AS INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ARYLOXYPIPÉRIDINE PYRAZOLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020041100A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  Disclosed herein are compounds of formula (I) which are inhibitors of an IDO enzyme: Also disclosed herein are uses of the compounds in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder. Also disclosed herein are compositions comprising these compounds. Further disclosed herein are uses of the compositions in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder.

  本文介绍了一种公式（I）的化合物，这些化合物是IDO酶的抑制剂：本文还披露了这些化合物在潜在治疗或预防IDO相关疾病或紊乱中的用途。本文还披露了包含这些化合物的组合物。本文还披露了这些组合物在潜在治疗或预防IDO相关疾病或紊乱中的用途。
• [EN] AMIDO-SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF HERPESVIRUSES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDYLE AMIDO-SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DES VIRUS DE L'HERPÈS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2022146755A1

  公开（公告）日：2022-07-07

  The present invention relates to novel Amido-Substituted Heterocycle Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R7, and R8are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Amido-Substituted Heterocycle Compound, and methods of using the Amido-Substituted Heterocycle Compounds for treating or preventing a herpesvirus infection in a patient.

  本发明涉及公式（I）的新型酰胺取代杂环化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R7和R8如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种酰胺取代杂环化合物的组合物，并且使用酰胺取代杂环化合物治疗或预防患者的疱疹病毒感染的方法。
• [EN] QUINOXALINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BLACK DIAMOND THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022170122A1

  公开（公告）日：2022-08-11

  The present disclosure relates compounds of Formula (I'): and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof. The present disclosure also relates to methods of preparing the compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds, e.g., in the treatment of cancer.

  本公开涉及式(I')化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体。本公开还涉及制备该化合物的方法，包括该化合物的组合物，以及使用该化合物的方法，例如在癌症治疗中使用该化合物。
• [EN] COMPOUNDS FOR TARGETING DEGRADATION OF BRUTON'S TYROSINE KINASE<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS À CIBLER LA DÉGRADATION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2022235945A1

  公开（公告）日：2022-11-10

  This disclosure relates to compounds of Formula (A): BTK— L— DSM (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein DSM is a degradation signaling moiety that is covalently attached to the linker L, L is a linker that covalently attaches BTK to DSM, and BTK is a Btk binding moiety represented by Formula (I) or Formula (II) that is covalently attached to linker L: in which all of the variables are as defined in the application. Compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof as described herein are capable of activating the selective ubiqitination of Btk proteins via the ubiquitin-proteasome pathways (UPP) and cause degradation of Btk proteins. The present disclosure also provides methods of treating disorders responsive to modulation of Btk activity and/or degradation of Btk with at least one compound described herein.

  本公开涉及式(A)化合物：BTK-L-DSM(A)或其药学上可接受的盐，其中DSM是降解信号基团，与连接基L共价结合，L是将BTK与DSM共价连接的连接基，而BTK是由式(I)或式(II)表示的结合BTk的基团，其与连接基L共价连接。其中所有变量均如所述申请中定义。如本文所述的化合物或其药学上可接受的盐能够通过泛素-蛋白酶体途径（UPP）激活选择性泛素化BTk蛋白并导致BTk蛋白的降解。本公开还提供了使用至少一种本文所述化合物治疗对BTk活性调节和/或BTk降解具有反应的疾病的方法。