2-(4-bromophenyl)-3H-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-one | 884534-54-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 2-(4-bromophenyl)-3H-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-one
• CAS: 884534-54-7
• 化学式: C₁₂H₇BrN₂OS
• 分子量: 307.17
• InChiKey: BMLXYNUSUIVWNW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-bromophenyl)-3H-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-one 在 三氯化磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以88%的产率得到2-(4-Bromophenyl)-4-chlorothieno[3,2-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/92861

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-[(4-bromobenzoyl)amino]-2-thiophenecarboxylic acid methyl ester 在 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-(4-bromophenyl)-3H-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/92861

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Aromatic-Ring-Fused Pyrimidine Derivative
  申请人：Yonetoku Yasuhiro

  公开号：US20070249587A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  There are provided novel pyrimidine derivatives which has been fused with an aromatic heterocycle selected from thiophene, thiazole and pyridine or pharmaceutically acceptable salts thereof; and a pharmaceutical composition comprising said compound as an active ingredient. These compounds exhibit excellent promoting activity on insulin secretion and activity against hyperglycemia. Hence, the pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredients, based on these actions, are useful for treating and/or preventing insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, and the like.

  提供了一种新颖的嘧啶衍生物，其已与从噻吩、噻唑和吡啶中选择的芳香杂环或其药学上可接受的盐融合；以及包含该化合物作为活性成分的制药组合物。这些化合物表现出促进胰岛素分泌和对高血糖的活性的优异作用。因此，基于这些作用，包含这些化合物作为活性成分的制药组合物对于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）、非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病）、胰岛素抵抗性疾病、肥胖症等是有用的。
• AROMATIC-RING-FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1806347A1

  公开（公告）日：2007-07-11

  There are provided novel pyrimidine derivatives which has been fused with an aromatic heterocycle selected from thiophene, thiazole and pyridine or pharmaceutically acceptable salts thereof; and a pharmaceutical composition comprising said compound as an active ingredient. These compounds exhibit excellent promoting activity on insulin secretion and activity against hyperglycemia. Hence, the pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredients, based on these actions, are useful for treating and/or preventing insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, and the like.

  本研究提供了新型嘧啶衍生物，该衍生物与选自噻吩、噻唑和吡啶的芳香杂环或其药学上可接受的盐融合；还提供了以上述化合物为活性成分的药物组合物。这些化合物对胰岛素分泌和高血糖具有良好的促进作用。因此，以这些化合物为活性成分的药物组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖型糖尿病（1 型糖尿病）、非胰岛素依赖型糖尿病（2 型糖尿病）、胰岛素抵抗性疾病、肥胖症等。
• US7557112B2
  申请人：——

  公开号：US7557112B2

  公开（公告）日：2009-07-07
• [EN] BICYCLIC DERIVATIVES AS EP4 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES UTILISÉS COMME AGONISTES DE EP4
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2008092861A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  [EN] The present invention relates to a compound of formula (I) including any stereochemically isomeric form thereof, wherein ring E represents a partiallysaturated or aromatic 5-membered heterocycle wherein the dotted lines represent an optional double bond and wherein B, C and D each independently represents CH ₂, CH, N, NH, S or O and F represents N or C, provided that the 5-membered ring contains 1, 2 or 3 heteroatoms; X represents a direct bond or C _1-4alkanediyl; Y represents N or CH; R¹ represents hydrogen or fluoro; R² represents hydrogen, halo, cyano, C _1-6alkyl, C _1-6alkyloxy, C _1-6alkylcarbonyl or C _1-6alkylcarbonylamino; R³ represents hydrogen, halo, C _1-6alkyl, C _1-6alkyloxy, cyano, nitro, amino or mono-or di(C _1-6alkyl)amino; R⁴ represents halo; hydroxyl; carboxyl; optionallysubstituted C _1-6alkyl; polyhaloC _1-6alkyl; C _1-6alkyloxycarbonyl; polyhaloC _1-6alkyloxy; optionallysubstituted C _2-6alkenyl; cyano; nitro; NR¹⁰ R¹¹; C _1-6alkylthio; optionally substituted C _1-6alkyloxy; or two adjacent R⁴ substituents may be taken together; n represents an integer of value 1, 2 or 3; m represents aninteger of value 1, 2 or 3; provided that R³ may onlybe other than hydrogen if at least one of R¹ or R² is other than hydrogen; and provided that2,6- bis(1,1-dimethylethyl)-4-[6-(2-phenylethoxy)-1H-purin-2-yl]-phenol is not included; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The claimed compounds are useful for the treatment of a disease by activating the EP4 receptor.
  [FR] L'invention concerne un composé représenté par la formule (I) comprenant une forme isomère stéréochimique quelconque de ce composé, un N-oxyde de celui-ci, un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ou un solvate de celui-ci. Dans cette formule, un noyau E représente un composé hétérocyclique à 5 éléments aromatique ou partiellement saturé, les lignes en pointillé représentant une liaison double facultative, B, C et D représentant chacun indépendamment CH2, CH, N, NH, S ou O, et F représentant N ou C, à condition que le noyau à 5 éléments contienne 1, 2 ou 3 hétéroatomes; X représente une liaison directe ou C1-4alkanédiyle; Y représente N ou CH; R1 représente hydrogène ou fluoro; R2 représente hydrogène, halo, cyano, C1-6alkyle, C1-6alkyloxy, C1-6alkylcarbonyle ou C1-6alkylcarbonylamino; R3 représente hydrogène, halo, C1-6alkyle, C1-6alkyloxy, cyano, nitro, amino ou mono- ou di(C1-6alkyl)amino; R⁴ représente halo, hydroxyle, carboxyle, C _1-6alkyle éventuellement substitué, polyhaloC _1-6alkyle, C _1-6alkyloxycarbonyle, polyhaloC _1-6alkyloxy, C _2-6alcényle éventuellement substitué, cyano, nitro, NR¹⁰ R¹¹,^{C _1-6alkylthio, C _1-6alkyloxy éventuellement substitué, ou deux substituants R4 adjacents pouvant être pris ensemble; n représente un nombre entier de valeur 1, 2 ou 3; m représente un nombre entier de valeur 1, 2 ou 3 à condition que R3 puisse uniquement être autre qu' hydrogène si au moins l'un de R1 ou R2 est autre qu'hydrogène, et à condition que 2,6- bis(1,1-dimethylethyl)-4-[6-(2-phenylethoxy)-1H-purin-2-yl]-phenol ne soit pas inclus. Les composés précités sont utilisés pour traiter une maladie par activation du récepteur EP4.}
• WO2008/92861
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——