tert-butyl 3-cyclohexyl-3-(hydroxymethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate | 1373273-93-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: tert-butyl 3-cyclohexyl-3-(hydroxymethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate
• CAS: 1373273-93-8
• 化学式: C₁₉H₃₃NO₃
• 分子量: 323.476
• InChiKey: QAJAOASJTRAURB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.95
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-cyclohexyl-3-(hydroxymethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 、 甲基磺酰氯 在 4-二甲氨基吡啶 、 二异丙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 tert-butyl 3-cyclohexyl-3-{[(methyl-sulphonyl)oxy]methyl}-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] DERIVES DE PIPERIDINE BICYCLIQUES UTILISES COMME AGONISTES DU RECEPTEUR 4 DE LA MELANOCORTINE

  摘要：

  某些新颖的双环N-酰化哌啶衍生物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和疾病是有用的，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

  公开号：

  WO2004087159A1
• 作为产物：
  描述：

  8-(tert-butoxycarbonyl)-3-cyclohexyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-3-carboxylic acid 在 dimethyl sulfide borane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 tert-butyl 3-cyclohexyl-3-(hydroxymethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] DERIVES DE PIPERIDINE BICYCLIQUES UTILISES COMME AGONISTES DU RECEPTEUR 4 DE LA MELANOCORTINE

  摘要：

  某些新颖的双环N-酰化哌啶衍生物是人类黑色素皮质素受体的激动剂，特别是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。因此，它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和疾病是有用的，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

  公开号：

  WO2004087159A1

文献信息

• Bicyclic piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
  申请人：Nargund P. Ravi

  公开号：US20060194780A1

  公开（公告）日：2006-08-31

  Certain novel bicyclic N-acylated piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

  某些新型双环N-酰化哌啶衍生物是人类黑色素细胞素受体的激动剂，特别是人类黑色素细胞素-4受体(MC-4R)的选择性激动剂。因此，它们可用于治疗、控制或预防对MC-4R激活有响应的疾病和障碍，如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。
• EP1610789A1
  申请人：——

  公开号：EP1610789A1

  公开（公告）日：2006-01-04
• EP1610789A4
  申请人：——

  公开号：EP1610789A4

  公开（公告）日：2008-02-27
• BICYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP1610789B1

  公开（公告）日：2010-07-21
• US7276520B2
  申请人：——

  公开号：US7276520B2

  公开（公告）日：2007-10-02