Tropifexor | 1383816-29-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: Tropifexor
• 英文别名: 2-[(1R,5S)-3-[[5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-4-fluoro-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid
• CAS: 1383816-29-2
• 化学式: C₂₉H₂₅F₄N₃O₅S
• 分子量: 603.6
• InChiKey: VYLOOGHLKSNNEK-JWTNVVGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.8
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-(3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-carboxylate 以91的产率得到Tropifexor
  参考文献：
  名称：

  J. Med. Chem. 2017, 60, 9960-9973

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Combinations For Treatment Of NASH/NAFLD And Related Diseases
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20200071306A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  The combination of (S)-2-(5-((3-ethoxypyridin-2-yl)oxy)pyridin-3-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidine-5-carboxamide or pharmaceutically acceptable salt thereof, and 4-(4-(1-Isopropyl-7-oxo-1,4,6,7-tetrahydrospiro[indazole-5,4′-piperidine]-1′-carbonyl)-6-methoxypyridin-2-yl)benzoic acid or pharmaceutically acceptable salt thereof, for treatment of diseases, including non-alcoholic steatohepatitis (NASH), in mammals are described herein.

  本文描述了(S)-2-(5-((3-乙氧基吡啶-2-基)氧基)吡啶-3-基)-N-(四氢呋喃-3-基)嘧啶-5-羧酰胺或其药学上可接受的盐，以及4-(4-(1-异丙基-7-氧代-1,4,6,7-四氢螺[吲唑-5,4'-哌啶]-1'-羰基)-6-甲氧基吡啶-2-基)苯甲酸或其药学上可接受的盐的组合物，用于哺乳动物的疾病治疗，包括非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
• DIACYLGLYCEROL ACYL TRANSFERASE 2 INHIBITOR
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20210100796A1

  公开（公告）日：2021-04-08

  Described herein are compounds of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are defined herein, their use as diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat, for example, NASH.

  本文描述了式（I）中的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9在此定义，它们作为二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）抑制剂的用途，含有这种抑制剂的药物组合物，以及使用这种抑制剂治疗例如NASH的用途。
• [EN] SPIRO COMPOUNDS AS MELANOCORTIN 4 RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS SPIRO EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA MÉLANOCORTINE 4 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2021250541A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  Described herein are compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts, wherein R1, R2, R3, X1, Y1, Y2, Y3, Y4 and Y5 are defined herein; their use as MC4R antagonists; pharmaceutical compositions containing such compounds and salts; the use of such compounds and salts to treat, for example, cachexia, anorexia, or anorexia nervosa; and intermediates and processes for preparing such compounds and salts.

  本文描述了公式I的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3、X1、Y1、Y2、Y3、Y4和Y5在此处定义；它们作为MC4R拮抗剂的用途；含有这种化合物和盐的药物组合物；利用这种化合物和盐治疗消瘦症、厌食症或厌食神经症等疾病的用途；以及制备这种化合物和盐的中间体和过程。
• [EN] METHODS OF TREATING LIVER DISEASE USING LTA4H INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE TRAITEMENT D'UNE MALADIE HÉPATIQUE À L'AIDE D'INHIBITEURS DE LTA4H
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2021044351A1

  公开（公告）日：2021-03-11

  The present disclosure relates to methods for treating or preventing a liver disease, using a LTA4H inhibitor, alone or in combination with another therapeutic agent, e.g. a FXR agonist. Also disclosed herein are LTA4H inhibitors, for treating or preventing a liver disease or disorder, as well as medicaments, dosing regimens, pharmaceutical formulations, combinations, dosage forms, and kits for use in the disclosed uses and methods.

  本公开涉及使用LTA4H抑制剂单独或与另一种治疗药物（例如FXR激动剂）联合治疗或预防肝病的方法。本公开还涉及用于治疗或预防肝病或疾病的LTA4H抑制剂，以及用于上述用途和方法的药物、剂量方案、制药配方、组合、剂型和套装。
• BCKDK inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US11059833B2

  公开（公告）日：2021-07-13

  Described herein are compounds of Formula I, wherein R1, R2, and R3 are defined herein, their use as branched-chain alpha keto acid dehydrogenase kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat, for example, diabetes, NASH and heart failure.

  本文描述的是式 I 的化合物、 其中 R1、R2 和 R3 在本文中定义，它们作为支链α-酮酸脱氢酶激酶抑制剂的用途，含有此类抑制剂的药物组合物，以及使用此类抑制剂治疗糖尿病、NASH 和心力衰竭等疾病。