tetrahydro-4-phenyl-2H-1,2-thiazine 1,1-dioxide | 133778-13-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻嗪类
• 英文名称: tetrahydro-4-phenyl-2H-1,2-thiazine 1,1-dioxide
• 英文别名: 4-phenyltetrahydro-2H-1,2-thiazine 1,1-dioxide；4-phenyl-[1,2]thiazinane 1,1-dioxide；4-Phenyl-1,2-thiazinane 1,1-dioxide；4-phenylthiazinane 1,1-dioxide
• CAS: 133778-13-9
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₂S
• 分子量: 211.285
• InChiKey: OGBBONRSZJOJCB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-5-硝基苯甲酸甲酯 、 tetrahydro-4-phenyl-2H-1,2-thiazine 1,1-dioxide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 以60%的产率得到methyl 3-(1,1-dioxido-4-phenyltetrahydro-2H-1,2-thiazin-2-yl)-5-nitrobenzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROXYETHYLAMINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] DERIVES D'HYDROXYETHYLAMINE UTILISES POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  本发明涉及具有Asp2（-分泌酶，BACE1或Memapsin）抑制活性的新型羟乙基胺化合物的化学式（I）：（I），其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗由高β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积所特征的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2004050619A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl α-<2-(phenoxysulfonyl)ethyl>benzeneacetate 在 ammonium hydroxide 、 sodium hydroxide 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium tert-butylate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 6.33h， 生成 tetrahydro-4-phenyl-2H-1,2-thiazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Vinyl sulfonyl esters and amides in the synthesis of substituted .delta.-sultams and .delta.-sultones

  摘要：

  The Michael reaction of phenyl vinyl sulfonate (3) or vinyl sulfonamide 12 with phenylacetic esters was the key step in a general synthesis of 4-phenyl-substituted 1,2-thiazane, 1,1-dioxides (sultams) and 5-phenyl-1,2-oxathiane 1,1-dioxides (sultones). This methodology was applied to the synthesis of some cyclic sulfonamide and sulfonate derivatives (I and II) of the potent TXA2 receptor antagonists BM.13177 and BM.13505.

  DOI：

  10.1021/jo00011a020

文献信息

• SUBSTITUTED BENZOYLGUANIDINES, METHOD FOR PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENT OR DIAGNOSTIC AND MEDICAMENT COMPRISING THE SAME
  申请人：Kleemann Heinz-Werner

  公开号：US20070270414A1

  公开（公告）日：2007-11-22

  The present invention relates to substituted benzoylguanidines of the formula I: in which R1 to R8 and X and Y are as described in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts are substituted acylguanidines as inhibitors of the cellular sodium-proton antiporter (Na + /H + exchanger, NHE).

  本发明涉及式I的取代苯甲酰胍类化合物： 其中R1至R8和X和Y如规范中所述，并且它们的药用盐是细胞钠质子抗体转运蛋白(Na+/H+交换蛋白，NHE)的取代酰胍类化合物抑制剂。
• Hydroxyethylamine derivatives for the treatment of alzheimer's disease
  申请人：Demont H Emmanuel

  公开号：US20060025459A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The present invention relates to novel hydroxyethylamine compounds having Asp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有Asp2（β-秘鲁酶、BACE1或Memapsin）抑制活性的新型羟乙基胺化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗由高β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积物所特征的疾病，特别是阿尔茨海默病中的应用。
• Process for preparing sultams
  申请人：——

  公开号：US20040186093A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  The preparation of sultams is disclosed. In one embodiment (e.g. scheme (I)), an alkanesulfonyl halide is reacted with a haloalkylamine to obtain the corresponding N-(haloalkyl)alkanesulfonamide which is then cyclized in the presence of a deprotonating agent to give the sultam. The sultams are useful as intermediates in the preparation of naphthyridine carboxamide compounds which are HIV integrase inhibitors. 1

  本文披露了制备苏氨酰胺的方法。在一种实施例中（例如方案（I）），烷基磺酰卤化物与卤代烷基胺反应，得到相应的N-（卤代烷基）烷基磺酰胺，然后在脱质剂存在下环化，得到苏氨酰胺。苏氨酰胺可用作制备萘啶羧酰胺化合物的中间体，这些化合物是HIV整合酶抑制剂。1
• Hydroxyethylamine derivatives for the treatment of Alzheimer's disease
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US07253198B2

  公开（公告）日：2007-08-07

  The present invention relates to novel hydroxyethylamine compounds having Asp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新的羟乙基胺化合物，具有Asp2（β-秘鲁酶，BACE1或Memapsin）抑制活性，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积物升高的疾病，特别是阿尔茨海默病中的使用。
• HYDROXYETHYLAMINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1567488B1

  公开（公告）日：2007-02-21