(1R,3R,5S)-3,8-Dimethyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]octane | 60118-06-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: (1R,3R,5S)-3,8-Dimethyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]octane
• CAS: 60118-06-1
• 化学式: C₉H₁₇N
• 分子量: 139.241
• InChiKey: LRFDDHFLFYYTBL-AYMMMOKOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.88
• 重原子数：
  10.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  3.24
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  1.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲酰氯 、 (1R,3R,5S)-3,8-Dimethyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]octane 以 甲苯 为溶剂， 生成 2-(8-methyl-nortropan-3endo-yl)-1-phenyl-ethanone
  参考文献：
  名称：

  Zatosetron，一种有效，选择性和长效的5HT3受体拮抗剂：合成与结构活性关系。

  摘要：

  5HT3受体拮抗剂在临床上可有效治疗与某些溶瘤药物（包括顺铂）相关的恶心和呕吐。此外，这些药物可用于几种中枢神经系统疾病的药理管理，包括焦虑症，精神分裂症，痴呆症和药物滥用。我们对芳酰基环戊酰胺的研究导致发现二氢苯并呋喃基酯和酰胺是有效的5HT3受体拮抗剂。通过对麻醉大鼠静脉注射5-羟色胺（5HT）产生的心动过缓的阻滞判断，Tropine和3α-aminotropane的简单苯甲酰基衍生物具有较弱的5HT3受体拮抗剂活性。在这个系列中，使用苯并呋喃-7-羧酰胺作为芳酰基部分导致5HT3受体亲和力的显着提高。通过广泛的SAR研究确定的最佳5HT3受体拮抗剂是5-氯-2,3-二氢-2,2-二甲基-N-（8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1] oc t-3-yl ）-7-苯并呋喃甲酰胺（Z）-2-butenedioate（马来酸zatosetron）。7-氨基甲酰基区域化学，二甲基取代，氯取代基和

  DOI：

  10.1021/jm00080a016

文献信息

• Process for the manufacture of dihydropteridinones
  申请人：Linz Guenter

  公开号：US20080177066A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  Disclosed are processes for preparing dihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups L and R 1 -R 5 have the meanings given in the claims and in the specification.

  本发明揭示了制备通式（I）中L和R1-R5基团具有声明和说明书中所给含义的二氢喹嗪酮的过程。
• BICYCLIC-NITROGEN COMPOUNDS AS MODULATORS OF GHRELIN RECEPTOR AND USES THEREOF
  申请人：Burstein S. Ethan

  公开号：US20070213359A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Disclosed herein are compounds of Formula I as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, or prodrug thereof, that modulates the activity of a ghrelin receptor. Disclosed herein are also methods of treating diseases or conditions that comprise administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of Formula I.

  本文披露了一些公式I定义的化合物，或其药学上可接受的盐，酯，酰胺或前药，该化合物调节胃饥饿素受体的活性。本文还披露了治疗疾病或病症的方法，包括向需要的受试者施用公式I的化合物的治疗有效量。
• Combinations for the Treatment of Diseases involving Cell Proliferation
  申请人：MUNZERT Gerd

  公开号：US20090238828A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  Disclosed are pharmaceutical compositions for the treatment of diseases which involve cell proliferation. Also disclosed are methods for the treatment of said diseases, comprising co-administration of a compound 1 of Formula (I) wherein the groups L, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings given herein and of an effective amount of an active compound 2 and/or co-treatment with radiation therapy, in a ratio which provides an additive and synergistic effect, and to the combined use of a compound 1 of Formula (I) and of an effective amount of an active compound 2 and/or radiotherapy for the manufacture of corresponding pharmaceutical combination preparations.

  本发明涉及用于治疗涉及细胞增殖的疾病的药物组合物。本发明还涉及治疗该类疾病的方法，包括共同给予式(I)中化合物1，其中L，R1，R2，R3，R4和R5的基团具有所述的含义，以及有效量的活性化合物2和/或放射治疗的联合治疗，其比例提供加成和协同作用，并且用于制备相应的药物组合制剂的式(I)中化合物1和有效量的活性化合物2和/或放射治疗的联合使用。
• DIHYDROPTERIDINONES FOR THE TREATMENT OF CANCER DISEASES
  申请人：Munzert Gerd

  公开号：US20080221099A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  Disclosed is the use of a compound of general Formula (1), optionally in form of its tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof and optionally in form of the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates, hydrates, polymorphs, physiologically functional derivatives or prodrugs thereof, for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of diseases characterized by abnormal cell proliferation in a human or non-human mammalian body by inhibition of polo like kinases as mitotic regulators.

  本发明揭示了使用一般式（1）的化合物，可选地以其互变异构体，外消旋体，对映异构体和它们的混合物的形式，并可选地以药理学上可接受的酸盐、溶剂化物、水合物、多晶形、生理学上功能衍生物或其前药的形式，用于制备治疗人类或非人哺乳动物体内由于极化样激酶作为有丝分裂调节器而表现为异常细胞增殖的疾病的制药组合物。
• Piperazinyl Compounds
  申请人：Hoffmann Matthias

  公开号：US20080293944A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  Disclosed are new dihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups L and R 1 -R 5 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, intermediates and processes for preparing these dihydropteridinones and the use thereof as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种新的二氢喋呤酮，其通式为(I)，其中L和R1-R5的含义如权利要求和说明书中所述，包括其异构体、中间体和制备这些二氢喋呤酮的方法，并将其用作制药组合物。