磷酸二脂酶 | 9025-82-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 酶及辅酶类
• 分子结构分类: 水解酶 - 作用于酯键 - 磷酸二酯水解酶
• 中文名称: 磷酸二脂酶
• 英文名称: phosphodiesterase I
• 英文别名: 5'-exonuclease；5'-phosphodiesterase；5'-nucleotide phosphodiesterase；oligonucleate 5'-nucleotidohydrolase；5' nucleotide phosphodiesterase/alkaline phosphodiesterase I；5'-NPDase；5'-PDase；5'-PDE；5'NPDE；alkaline phosphodiesterase；nucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase I；orthophosphoric diester phosphohydrolase；PDE I；phosphodiesterase (ambiguous)；exonuclease I
• CAS: 9025-82-5

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T+
• 安全说明：
  S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R26/27/28
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

概述

磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDEs）是一类可水解细胞内第二信使环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）的酶类，参与多种信号传递和生理活动。由21个基因编码的PDEs根据其对抑制剂敏感性和氨基酸序列的不同被分为11个家族（PDE1～11）。PDE家族基因的多样性和复杂的表达方式提示不同亚型可能具有不同的病理和生理机制。这类酶在炎症、哮喘、抑郁等多种疾病的病理过程中发挥重要作用，是治疗复杂疾病的重要靶点之一。因此，发现包括合成类和天然来源的PDEs抑制剂先导化合物至关重要。

功能作用

磷酸二酯酶的主要功能是水解细胞内的第二信使cAMP或cGMP，从而终止这些信号分子所引发的生化反应。cAMP和cGMP在调节细胞活动方面起着重要作用，其浓度主要通过腺苷酸环化酶的合成与磷酸二酯酶（PDEs）的水解作用之间的平衡来调控。作为第二信使，cAMP和cGMP广泛影响各种靶器官，如不同的PDE家族成员。在外来的信号激活核苷酸环化酶后产生cAMP和cGMP，随后由PDEs家族将其水解失活为5-单磷酸核苷（AMP）。这种合成与水解之间的平衡决定了第二信使cAMP和cGMP的浓度。

用途

磷酸二酯酶I已成为药物开发中的重要作用靶点，在心血管、生殖、抗炎及免疫等多个领域均有涉及。

反应信息

• 作为试剂：
  描述：

  β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 、 烟酰胺[羰基-14C] 在 ADP-ribosylcyclase 、 磷酸二脂酶 、 alkaline phosphatase 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  化学酶法合成同位素标记的烟酰胺核糖†

  摘要：

  作为许多反应的辅助因子，NAD +被广泛分散在许多细胞代谢图中。仅此核心氧化还原作用就使NAD +的生物合成备受关注。最近的研究表明，NAD +作为调节广泛关键细胞任务的多种酶的底物，具有新的生物学作用。这些消耗NAD +的酶进一步突出了理解NAD +生物合成途径的重要性。在这项研究中，我们开发了同位素标记的NAD +前体烟酰胺核糖（NR）的化学酶法合成方法。NR异位异构体的合成使我们能够明确确定NR是否有效转化为NAD +在细胞环境中不依赖于烟酰胺的降解，并且以完整形式掺入NAD +中。通用的合成方法以及同位素标记的NR将为进一步破译重要而又复杂的NAD +代谢提供强大的工具。

  DOI：

  10.1039/c8ob00552d