6-bromo-2-((1-(5-propylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methyl)benzo[d]thiazole | 1346627-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2-((1-(5-propylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methyl)benzo[d]thiazole
• 英文别名: 6-bromo-2-[[1-(5-propylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl]methyl]-1,3-benzothiazole
• CAS: 1346627-09-5
• 化学式: C₂₀H₂₃BrN₄S
• 分子量: 431.399
• InChiKey: NKRQTXUAIAURGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-((1-(5-propylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methyl)benzo[d]thiazole 在 四(三苯基膦)钯 potassium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 methyl 4-(4-(2-((1-(5-propylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methyl)benzo[d]thiazol-6-yl)-5,6-dihydropyridin-1(2H)-ylsulfonyl)butanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  结构式I的新化合物：或其对映体、二对映体、互变异构体、前药或盐，其中A、D、Di、E、J、L、n、Q、R2和R4在此处被定义，提供了这些化合物是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病的进展方面是有用的。因此，本公开还涉及包含这些新化合物的组合物和使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物治疗与GPR119 G蛋白偶联受体活性相关的疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2011140160A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴苯硫醇 在 环丁砜 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 6-bromo-2-((1-(5-propylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methyl)benzo[d]thiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  结构式I的新化合物：或其对映体、二对映体、互变异构体、前药或盐，其中A、D、Di、E、J、L、n、Q、R2和R4在此处被定义，提供了这些化合物是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病的进展方面是有用的。因此，本公开还涉及包含这些新化合物的组合物和使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物治疗与GPR119 G蛋白偶联受体活性相关的疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2011140160A1

文献信息

• BICYCLIC HETEROARLY ANALOGUES AS GPR119 MODULATORS
  申请人：Ye Xiang-Yang

  公开号：US20130053345A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  Novel compounds of structure Formula I: or an enantiomer, diastereomer, tautomer, prodrug or salt thereof, wherein A, D, Di, E, J, L, n, Q, R 2 and R 4 are defined herein, are provided which are GPR119 G protein-coupled receptor modulators. GPR119 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring GPR119 G protein-coupled receptor modulator therapy. Thus, the disclosure also concerns compositions comprising these novel compounds and methods of treating diseases or conditions related to the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor by using any of these novel compounds or a composition comprising any of such novel compounds.

  提供了结构式I的新化合物，或其对映体、顺反异构体、互变异构体、前药或盐，其中A、D、Di、E、J、L、n、Q、R2和R4在此定义，这些化合物是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。 GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病方面是有用的。因此，本公开还涉及包含这些新化合物的组合物以及使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物来治疗与GPR119 G蛋白偶联受体活性相关的疾病或病症的方法。
• Bicyclic heteroaryl compounds as GPR119 modulators
  申请人：Ye Xiang-Yang

  公开号：US08940716B2

  公开（公告）日：2015-01-27

  Novel compounds of structure Formula I: or an enantiomer, diastereomer, tautomer, prodrug or salt thereof, wherein A, D, Di, E, J, L, n, Q, R2 and R4 are defined herein, are provided which are GPR119 G protein-coupled receptor modulators. GPR119 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring GPR119 G protein-coupled receptor modulator therapy. Thus, the disclosure also concerns compositions comprising these novel compounds and methods of treating diseases or conditions related to the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor by using any of these novel compounds or a composition comprising any of such novel compounds.

  本发明提供了结构式I的新化合物，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、前药或其盐，其中A、D、Di、E、J、L、n、Q、R2和R4在此定义，这些化合物是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病方面是有用的。因此，本发明还涉及包含这些新化合物的组合物和使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物治疗与GPR119 G蛋白偶联受体活性相关的疾病或症状的方法。
• BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 MODULATORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2566860A1

  公开（公告）日：2013-03-13
• US8940716B2
  申请人：——

  公开号：US8940716B2

  公开（公告）日：2015-01-27