摘要:
献给Bäckvall教授70周年。 抽象的 描述了在β-异cupreidine的存在下,森田-贝利斯-希尔曼碳酸盐与芳族胺的有机催化不对称烯丙基胺化反应。手性烯丙基胺几乎可以定量获得(90-96%),具有中等对映选择性。重结晶可以提供高收率(45–73%)和高光学纯度(82–99%ee)的产品。该方法提供了一种简便而有效的途径来获得旋光性β-内酰胺,包括降低胆固醇的药物依泽替米贝。 描述了在β-异cupreidine的存在下,森田-贝利斯-希尔曼碳酸盐与芳族胺的有机催化不对称烯丙基胺化反应。手性烯丙基胺几乎可以定量获得(90-96%),具有中等对映选择性。重结晶可以提供高收率(45–73%)和高光学纯度(82–99%ee)的产品。该方法提供了一种简便而有效的途径来获得旋光性β-内酰胺,包括降低胆固醇的药物依泽替米贝。