Fmoc-Asn(Trt)-OH | 205812-15-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: Fmoc-Asn(Trt)-OH
• 英文别名: 2-{[(9H-Fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino}-3-(triphenylmethylcarbamoyl)propanoic acid；2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-4-oxo-4-(tritylamino)butanoic acid
• CAS: 205812-15-3
• 化学式: C₃₈H₃₂N₂O₅
• 分子量: 596.682
• InChiKey: KJYAFJQCGPUXJY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-Asn(Trt)-OH 、 tris(4-(hydroxymethyl)phenyl)phosphonate 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以95%的产率得到C₁₃₅H₁₁₁N₆O₁₉P
  参考文献：
  名称：

  三（4-甲酰基苯基）膦酸酯衍生物的合成作为肽合成的可回收三等价载体。

  摘要：

  为了寻求有机磷化合物的新应用，本文成功合成了设计的三（4-甲酰基苯基）膦酸酯（TFP）衍生物，这些衍生物可用作液相肽中氨基酸或更绿色的三当量支持物的C端保护基合成（LPPS）。通过TFP衍生物的辅助沉淀作用，可在不进行色谱纯化的情况下，通过快速沉淀和便捷过滤分离并收集肽合成过程中的肽中间体。此外，从目标肽上剪下后，TFP衍生物载体可以直接循环再利用，而无需进一步再生。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.9b03023

文献信息

• [EN] NOVEL CYSTOBACTAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE CYSTOBACTAMIDES
  申请人：HELMHOLTZ ZENTRUM INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH

  公开号：WO2019038405A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  The present invention relates to novel derivatives of cystobactamides of formula (lb) and the use thereof for the treatment or prophylaxis of bacterial infections.

  本发明涉及公式（lb）的半胱菌肽的新颖衍生物及其用于治疗或预防细菌感染的用途。
• PREPARATION AND USE OF IMMUNOSTIMULATORY COUPLING COMPLEX WHICH IS DELIVERED AND ACTIVATED IN TARGETED MANNER
  申请人：Yafei Shanghai Biolog Medicine Science & Technology Co., Ltd.

  公开号：EP4108675A1

  公开（公告）日：2022-12-28

  The present disclosure provides for the preparation and use of immunostimulatory conjugate complexes for targeted delivery and activation. In particular, the present disclosure provides compounds represented by the formula MI-S-C-A for use as linker, and drug-linked pharmaceutical compounds represented by the formula MI-S-C-A-D. The pharmaceutical compounds of the present disclosure have improved water solubility, reduced cytotoxicity, and enhanced pharmaceutical activity.

  本公开提供了免疫刺激偶联物复合物的制备和使用，以进行靶向传递和激活。特别地，本公开提供了由公式MI-S-C-A表示的化合物作为连接剂，以及由公式MI-S-C-A-D表示的药物偶联制剂。本公开的药物化合物具有改善的水溶性，降低的细胞毒性和增强的药物活性。
• Amide Skeletal Elongation via Amino Acid Insertion
  作者：Zhengqiang Liu、Lei Zhou、Wenbo H. Liu

  DOI：10.1002/chem.202301729

  日期：2023.8.15

  A new amide bond activation paradigm through amino acid insertion enabled by two tandem intramolecular rearrangements is reported. This strategy only requires stable and readily available amide and amino acid as the starting materials, which does not need any pre-functionalization as well as the isolation of reaction intermediates.

  报道了一种通过两个串联分子内重排实现的氨基酸插入的新酰胺键激活范例。该策略仅需要稳定且易于获得的酰胺和氨基酸作为起始原料，不需要任何预官能化以及反应中间体的分离。
• CONJUGATES AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：Flagship Pioneering Innovations V, Inc.

  公开号：EP3836971A1

  公开（公告）日：2021-06-23
• [EN] METHOD AND COMPOSITIONS FOR REMOVING ACID-LABILE PROTECTING GROUPS<br/>[FR] PROCÉDÉ ET COMPOSITIONS POUR L'ÉLIMINATION DE GROUPES PROTECTEURS LABILES EN MILIEU ACIDE
  申请人：STETSENKO DMITRY

  公开号：WO2014033466A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  A method for removing acid-labile protecting groups from a protected compound that has one or more acid-labile protecting groups, said method comprising: a. dissolving or dispersing the protected compound, or immersing a solid support to which the protected compound is attached, in a mixture comprising i) a fluoro alcohol, ii) an acid and, optionally, iii) an organic solvent and/or a scavenger; and b. maintaining the resulting solution or dispersion, or keeping the solid support immersed, for a period of time sufficient to ensure the removal of one or more acid-labile protecting groups from said protected compound, thereby producing a deprotected or partially protected compound. The protected compound may be, for example, a peptide. There is also provided a composition for use in such a method, said composition comprising i) a fluoro alcohol; ii) an acid and, optionally, iii) an organic solvent and/or a scavenger.

表征谱图