1,3-propanediamine diiodoplatinum(II) | 128353-94-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机盐 - 有机金属盐
• 英文名称: 1,3-propanediamine diiodoplatinum(II)
• 英文别名: PtI2(propane-1,3-diamine)；Diiodoplatinum;propane-1,3-diamine；diiodoplatinum;propane-1,3-diamine
• CAS: 128353-94-6
• 化学式: C₃H₁₀I₂N₂Pt
• 分子量: 523.015
• InChiKey: JOBMNHUCMBGGKY-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.06
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-propanediamine diiodoplatinum(II) 、 barium isopropylidenemalonate dihydrate 在 Ag₂SO₄ 作用下， 以 水 为溶剂， 以82%的产率得到platinum(2+);propane-1,3-diamine;2-propan-2-ylidenepropanedioate
  参考文献：
  名称：

  亚烷基丙二酸二胺铂（II）和二胺铂（IV）配合物的合成及结构性能

  摘要：

  亚烷基丙二酸酯配体的新的二胺铂（II）配合物，A 2 Pt（OOC）2 C = CR 2 [A 2 =乙二胺（en），丙二胺（pn）；制备了R 2＝ 2CH 3，（CH 2）5 ]。随后用H 2 O 2氧化该配合物产生相应的二羟基铂（IV）配合物，顺式，顺式，反式-A 2 Pt（（OOC）2 C = CR 2）（OH）2。在八面体复合物中，顺式，顺式，反式- （PN）的Pt（（OOC）2 C = C（CH 3）2（OH）2和顺式，顺式，反式-A 2的Pt（（OOC）2 C =图选项ħ 2）（OH）2用X射线晶体学分析表征了铂（IV）原子的局部几何形状，大约是八面体，在反式位置带有氢氧根基团。相应的铂（II）类似物的取代基。A 2的氢氧化物的汽车☐酰化Pt（（OOC）2 C = C（CH 3）2）（OH）2与乙酸酐提供A 2 Pt（（OOC）2 C = C（CH 2）4）CH 2（OH）2（OAc）2（A

  DOI：

  10.1016/0277-5387(95)00406-8
• 作为产物：
  描述：

  potassium tetraiodoplatinate 、 1,3-丙二胺 以 水 为溶剂， 以2.281 g的产率得到1,3-propanediamine diiodoplatinum(II)
  参考文献：
  名称：

  一种治疗肿瘤细胞增生性疾病的铂（II）类化 合物

  摘要：

  本发明公开了一类离去基团丙二酸衍生物“2”位取代基含有伯氨基、仲氨基、叔氨基、季氨基的丙二酸衍生物的铂类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法及含有以上化合物的药物组合物。本发明还公开了以上化合物在治疗细胞增殖性疾病，特别是治疗癌症中的用途。本发明铂类化合物具有高的水中溶解度，毒副作用低。

  公开号：

  CN104995201B

文献信息

• [EN] METHODS FOR PREPARING CELL TARGETING CONJUGATES AND CONJUGATES OBTAINABLE BY SAID METHODS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE CONJUGUÉS DE CIBLAGE CELLULAIRE ET CONJUGUÉS OBTENUS PAR LESDITS PROCÉDÉS
  申请人：LINXIS B V

  公开号：WO2019125153A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to methods for preparing a cell targeting conjugate, which conjugate comprises a cell binding moiety conjugated to a secondary functional moiety. The present invention further relates to the cell targeting conjugates obtainable by said method, to a pharmaceutical composition comprising said conjugates and to the secondary functional moieties as such. The present invention also relates to the use of the cell targeting conjugates in the treatment of cancer.

  本发明涉及制备细胞靶向共轭物的方法，所述共轭物包括与次级功能基团共轭的细胞结合基团。本发明还涉及通过所述方法获得的细胞靶向共轭物，包括含有该共轭物的药物组合物以及次级功能基团本身。本发明还涉及将细胞靶向共轭物用于癌症治疗。
• Diaminehalogenoplatinum(II) complex reactions with DMSO
  作者：Jens Josephsen

  DOI：10.1016/j.ica.2018.03.039

  日期：2018.6

  en-series. For all six [Pt(N-N)X 2 ] complexes the solvolysis stopped at the coordination of one DMSO and the six new [Pt(N-N)DMSOX]X were isolated and characterised. Further the [PtenDMSOCl] + was isolated as its nitrate and perchlorate. DMSO exchange reactions (in DMSO) of [PtenDMSOX] + were found to be slightly slower than the solvolysis reactions, iodide again giving rise to the most labile system. Ion

  摘要合成了铂（II）配合物[Pt（NN）X 2]（X = Cl，Br和I；（NN）= 1,2-乙二胺（en）和1,3-丙二胺（tn）） ; 通过改变NMR光谱信号的积分跟踪他们与DMSO在DMSO中取代卤化物的反应。发现[PtenCl 2]的速率常数在300K下为1.0×10 -4 s -1，并且根据在不同温度下的动力学运行，在这种情况下，活化能估计为82kJ×mol -1。速率常数取决于卤化物的大小，发现[PtenI 2]比其二氯类似物大40倍。在tn系列中，反应比在en-系列中要快一些。对于所有六种[Pt（NN）X 2]配合物，溶剂分解均在一种DMSO的配合下停止，并分离出六种新的[Pt（NN）DMSOX] X并进行了表征。进一步分离出[PtenDMSOC1] +的硝酸盐和高氯酸盐。发现[PtenDMSOX] +的DMSO交换反应（在DMSO中）比溶剂分解反应稍慢，碘化物再次导致最不稳
• PLATINUM COMPOUND HAVING AMINO OR ALKYLAMINO-CONTAINING SUCCINIC ACID DERIVATIVES AS LEAVING GROUP, PREPARTION METHOD THEREOF, AND USE THEREOF
  申请人：BEIJING FSWELCOME TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD.

  公开号：US20140349985A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  Disclosed are a category of platinum compounds having amino- or alkylamino-containing succinato derivatives as leaving group, or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation method thereof, and medicinal compositions containing the compounds. Also disclosed is a use of the compounds in treating cell proliferative diseases, especially cancers. The platinum compounds of the present invention have high water solubility and small toxic side effect.

  本发明揭示了一类铂化合物，其具有氨基或烷基氨基含有琥珀酸酯衍生物作为脱离基团，或其药用可接受的盐，以及其制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。本发明还揭示了这些化合物在治疗细胞增殖性疾病，特别是癌症方面的用途。本发明的铂化合物具有高水溶性和小毒副作用。
• Synthesis, cytotoxic activity and DNA interaction studies of new dinuclear platinum(<scp>ii</scp>) complexes with an aromatic 1,5-naphthyridine bridging ligand: DNA binding mode of polynuclear platinum(<scp>ii</scp>) complexes in relation to the complex structure
  作者：Bata Konovalov、Marija D. Živković、Jelena Z. Milovanović、Dragana B. Djordjević、Aleksandar N. Arsenijević、Ivana R. Vasić、Goran V. Janjić、Andjela Franich、Dragan Manojlović、Sandra Skrivanj、Marija Z. Milovanović、Miloš I. Djuran、Snežana Rajković

  DOI：10.1039/c8dt01946k

  日期：——

  effects on LLC1 and 4T1 cells, complexes Pt1 and Pt2 had significant cytotoxic activity toward CT26 cells. Complex Pt1 had a much lower IC50 value for activity on CT26 cells compared with cisplatin. In comparison with cisplatin, all dinuclear Pt1–Pt7 complexes showed lower cytotoxicity toward normal MSC and MRC-5 cells. In order to measure the amount of platinum(II) complexes taken up by the cells, we quantified

  通式为[Pt（L）Cl} 2（μ-1,5-nphe）]（ClO）的七个新型双核铂（II）配合物Pt1-Pt7的合成，光谱表征，细胞毒活性和DNA结合评估4）2（1,5-nphe是1,5-萘啶；而L是两个胺（Pt1）或一个双齿配位二胺：乙二胺（Pt2），（±）-1,2-丙二胺（Pt3），反式- （±）-1,2-二氨基环己烷（Pt4），1,3-丙二胺（Pt5），2,2-二甲基-1,3-丙二胺（Pt6）和1,3-戊二胺（Pt7））。评估了这些复合物对三种肿瘤细胞系，鼠结肠癌（CT26），鼠乳腺癌（4T1）和鼠肺癌（LLC1）和两种正常细胞系，鼠间充质干细胞（MSC）和人的体外细胞毒性活性成纤维细胞（MRC-5）细胞。MTT测定的结果表明，所有研究的复合物对4T1几乎没有细胞毒性作用，并且对LLC1细胞系的细胞毒性非常低。与对LLC1和4T1细胞的影响相反，复合物Pt1和Pt2对CT26细胞具有显着的细胞毒活性。复合物Pt1的IC
• In vitro and in vivoactivity of series of cationic dinuclearPt(II) complexes
  作者：Ivana Vasić、Snežana Rajković、Aleksandar Arsenijević、Marija Milovanović、Nebojša Arsenijević、Jelena Milovanović、Marija D. Živković

  DOI：10.1016/j.jinorgbio.2021.111619

  日期：2021.12

  expressing cells, complexes Pt5 and Pt6 exerted the highest antiproliferative effect. Complexes Pt1 and Pt2 exerted significant in vivo antitumour effects. These complexes reduced the growth of primary tumour and the incidence of lung and liver metastases without causing the significant hepato- and nephro- toxicity. Our data indicate considerable antitumour activity of platinum(II) complexes against CT26

  [Pt( L )Cl} 2 ( μ -X)] 2+类型的九种双核铂(II)配合物的抗肿瘤潜力（其中L代表两个NH 3或不同的双齿配位二胺配体-乙二胺，en；（ ±)-1,2-丙二胺，1,2-pn；异丁二胺，ibn；反式-(±)-1,2-二氨基环己烷，dach；1,3-丙二胺，2,2-二甲基； -1,3-丙二胺，2,2-diMe-1,3-pd；(±)-1,3-戊二胺，1,3-pnd，X是桥联吡嗪(pz)或哒嗪(pydz)配体）通过使用 CT26 细胞系和在免疫活性 BALB/c 小鼠中诱导的异位结肠癌肿瘤小鼠模型进行体外和体内测定来确定。本研究得出的结论是，复合物Pt1 、 Pt2和Pt7对小鼠结肠癌CT26细胞具有显着的体外细胞毒活性，同时所有这些复合物都显示出中等的细胞凋亡作用。复合物Pt1和Pt7将CT26细胞阻滞在细胞周期的G2/M期，而通过检测Ki67表达细胞进行评估，复合物Pt