(R)-1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)propan-2-amine | 175717-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: (R)-1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)propan-2-amine
• 英文别名: (2R)-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxypropan-2-amine
• CAS: 175717-73-4
• 化学式: C₉H₂₃NOSi
• 分子量: 189.373
• InChiKey: KSYYTARALLSQRH-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  195.3±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.848±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.36
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)propan-2-amine 在 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 (R)-N-(1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)propan-2-yl)-N-methylethenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  氨基醇衍生的手性片段的多样化阵列的有效途径。

  摘要：

  描述了衍生自手性氨基醇的手性片段的有效合成。在1-5个合成步骤中，很容易获得几个独特的支架，这些支架导致45个手性片段，包括恶唑烷酮，吗啉酮，内酰胺和sultams。这些片段的分子量为100至255 Da，可溶于水（0.085至> 15 mM）。

  DOI：

  10.1021/acscombsci.6b00050
• 作为产物：
  描述：

  Benzyl N-[2-t-Butyldimethylsilyloxy-1(R)-methylethyl]carbamate 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to give 8.55 g of the title compound的产率得到(R)-1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Thiazolidine and oxazolidine derivatives their preparation and their

  摘要：

  公式(I)的化合物：##STR1## 其中，Z是公式(iii)，(iv)的基团：##STR2## 它们的盐、酯和溶剂合物以及其前药可用于治疗和/或预防多种疾病，包括但不限于：高脂血症、高血糖症、肥胖症、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗和糖尿病并发症。

  公开号：

  US05688823A1

文献信息

• [EN] S1P1 AGONISTS COMPRISING A BICYCLIC N-CONTAINING RING<br/>[FR] AGONISTES DE S1P1 COMPRENANT UN CYCLE AZOTÉ BICYCLIQUE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010146105A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) having S1P1 agonist activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

  本发明涉及具有S1P1激动剂活性的式(I)新化合物，其制备方法，包含它们的药物组合物及其用于治疗各种疾病的应用。
• Pyrimido compounds having antiproliferative activity
  申请人：——

  公开号：US20040204427A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  Disclosed are novel pyrimido compounds that are selective inhibitors of both KDR and FGFR kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

  公开了新型的嘧啶化合物，它们是对KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物及其药用可接受的盐类是抗增殖剂，在治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌、结肠癌、肺癌和前列腺癌中是有用的。还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。
• [EN] BENZOPYRAZOLE COMPOUNDS AND ANALOGUES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS BENZOPYRAZOLE ET ANALOGUES DE CEUX-CI
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2017136395A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  Disclosed are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), and methods involving use of the compounds and compositions in the treatment and prevention of diseases and conditions characterized by aberrant complement system activity.

  揭示了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含式（I）化合物的药物组合物，以及涉及使用这些化合物和组合物在治疗和预防由异常裂解系统活性特征的疾病和状况中的方法。
• Chirality-Driven Folding of Short β-Lactam Pseudopeptides
  作者：Jesus M. Aizpurua、Claudio Palomo、Eva Balentová、Azucena Jimenez、Elena Andreieff、Maialen Sagartzazu-Aizpurua、José Ignacio Miranda、Anthony Linden

  DOI：10.1021/jo302368y

  日期：2013.1.18

  residues. Long-range chiral effects on the α-lactam pseudopeptide conformers were also found when two (i) and (i + 3) chiral residues were attached to the termini of a central -(β-lactam)-(Aib)- segment. In such mimetics, heterochiral (i) and (i + 3) residues reinforced a β-II turn conformer, whereas homochiral corner residues stabilized an overlapped β-II/ β-I double turn motif. No β-hairpin nucleation

  新型的对映纯假肽模型，其包含中心-（β-内酰胺）-（Aa）-骨架，其特征在于α-烷基-α-氨基-β-内酰胺（i +1）残基和α-取代的（i + 2）氨基酸很容易从α-烷基丝氨酸合成。使用1D-和2D-NMR技术在CDCl 3和DMSO- d 6溶液中进行的此类β-内酰胺假肽的构象分析显示，β-II转角和γ转角构象异构体之间达到平衡，该平衡最终由β-内酰胺构象的相对构型调节。 -（β-内酰胺）-（Aa）-残基。当两个（i）和（i+3）手性残基连接至中心-（β-内酰胺）-（Aib）-链段的末端。在此类模拟物中，杂手性（i）和（i + 3）残基增强了β-II转弯构象异构体，而同手性角残基则稳定了重叠的β-II/β-I双转弯基序。在任何情况下均未观察到β-发夹形核。与溶液中发现的构象异构体高度吻合，还通过X射线晶体学表征了β转向和开放结构。在B3LYP / 6-31 ++ G **计算水平上计算不
• Design and synthesis of novel prostaglandin E2 ethanolamide and glycerol ester probes for the putative prostamide receptor(s)
  作者：Erin L. Shelnut、Spyros P. Nikas、David F. Finnegan、Nan Chiang、Charles N. Serhan、Alexandros Makriyannis

  DOI：10.1016/j.tetlet.2015.01.164

  日期：2015.3

  (2-PGE2-G) analogs were designed and synthesized to aid in the characterization of a putative prostamide receptor. Our design incorporates the electrophilic isothiocyanato and the photoactivatable azido groups at the terminal tail position of the prototype. Stereoselective Wittig and Horner–Wadsworth–Emmons reactions install the head and the tail moieties of the PGE2 skeleton. The synthesis is completed using

  设计并合成了新的前列腺素-乙醇酰胺（PGE 2 -EA）和甘油酯（2-PGE 2 -G）类似物，以辅助推定的前列腺酰胺受体的表征。我们的设计在原型的终端尾部位置结合了亲电异硫氰酸根合基团和可光活化的叠氮基团。立体选择性Wittig和Horner–Wadsworth–Emmons反应会安装PGE 2骨架的头部和尾部。使用Mitsunobu叠氮化和肽偶联作为关键步骤完成了合成。首次描述了2-PGE 2 -G的化学酶法合成。